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    PYRAZOLO AND IMIDAZO-PYRIMIDINE DERIVATIVES
    4.
    发明申请
    PYRAZOLO AND IMIDAZO-PYRIMIDINE DERIVATIVES 审中-公开
    吡唑并咪唑并吡啶衍生物

    公开(公告)号：WO2005040171A8

    公开(公告)日：2006-08-03

    申请号：PCT/EP2004010807

    申请日：2004-09-27

    Applicant: HOFFMANN LA ROCHE ,  WICHMANN JUERGEN ,  WOLTERING THOMAS JOHANNES

    Inventor： WICHMANN JUERGEN ,  WOLTERING THOMAS JOHANNES

    IPC: C07D487/04

    CPC classification number: C07D487/04

    Abstract: The present invention relates to novel pyrazolo- and imidazo-pyrimidine derivatives of formula (I) wherein A, D, E, L, M, Q, R 1 , R 2 and R 3 are as defined in the description and claims and to processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing said derivatives and their use in the prevention and treatment of diseases.

    Abstract translation: 本发明涉及式（I）的新型吡唑并咪唑并嘧啶衍生物，其中A，D，E，L，M，Q，R 1，R 2， 和R 3如在说明书和权利要求书及其制备方法中所定义，含有所述衍生物的药物组合物及其在预防和治疗疾病中的用途。

    Derivados de piridinas y pirimidinas como agonistas de mGluR2
    9.
    发明专利
    Derivados de piridinas y pirimidinas como agonistas de mGluR2 未知

    公开(公告)号：ES2529457T3

    公开(公告)日：2015-02-20

    申请号：ES07727038

    申请日：2007-03-19

    Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

    Inventor： GATTI MCARTHUR SILVIA ,  GOETSCHI ERWIN ,  WICHMANN JUERGEN ,  WOLTERING THOMAS JOHANNES

    IPC: C07D213/34 ,  A61K31/444 ,  A61K31/506 ,  A61P25/00 ,  C07D233/96 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D407/04 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14

    Abstract: Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** que es en la que el heteroarilo de 5 o 6 miembros es imidazolilo, [1,2,4]oxadiazolilo, pirrolilo, 1H-pirazolilo, piridinilo, [1,2,4] triazolilo, tiazolilo, pirimidinilo o tiofenilo, cada uno de los cuales opcionalmente sustituido con alquilo C1-6; B es un arilo opcionalmente sustituido o un heteroarilo opcionalmente sustituido de 5 o 6 miembros, en el que los sustituyentes se seleccionan entre el grupo que consiste en: halo, nitro, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con hidroxi, NRaRb, en el que Ra y Rb son independientemente H, alquilo C1-6 o -(CO)-alquilo C1-6, -S-alquilo C1-6, -(SO2)-OH, -(SO2)-alquilo C1-6, -(SO2)-NRcRd, en el que Rc y Rd son independientemente: H, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con hidroxi, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, -(CO)alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con alcoxi C1-6, -(CH2CH2O)nCHRe, en el que Re es H o CH2OH y n es 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 o 10, -(CH2)m-arilo, en el que m es 1 o 2 y el arilo está opcionalmente sustituido con halo o alcoxi C1-6, -(CH2)p-cicloalquilo C3-6, en el que p es 0 o 1, heteroalquilo de 5 o 6 miembros, -(SO2)-NRfRg, en el que Rf y Rg junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo heterocicloalquilo de 4, 5 o 6 miembros que contiene opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado entre nitrógeno, oxígeno, azufre o un grupo SO2, en el que dicho anillo heterocicloalquilo de 4, 5 o 6 miembros está opcionalmente sustituido con: un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en hidroxi, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 que está opcionalmente sustituido con hidroxi, y un heteroariloxi de 5 o 6 miembros, NHSO2-alquilo C1-6, y NHSO2-NRhRi en el que Rh y Ri son independientemente H, alquilo C1-6, -(CO)O- alquilo C1-6, o Rh y Ri junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo heterocicloalquilo de 4, 5 o 6 miembros que contiene opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado entre nitrógeno, oxígeno o azufre, en el que dicho anillo heterocicloalquilo de 4, 5 o 6 miembros está opcionalmente sustituido con alquilo C1-6; R1 es H, halógeno, alquilo C1-6 opcionalmente sustituid 5 o con hidroxi, alcoxi C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C1-6; R2 es H, ciano, halógeno, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-6; R3 es halógeno, H, alcoxi C1-6, haloalquilo C1-6, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, haloalcoxi C1-6, o es NRjRk en el que Rj y Rk se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en: H, cicloalquilo C3-8, arilo, heteroarilo que tiene de 5 a 12 átomos en el anillo y alquilo C1-6 que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxi, cicloalquilo C3-8, arilo, heteroarilo que tiene de 5 a 12 átomos en el anillo y -NRlRm, en el que Rl y Rm se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en H y alquilo C1-6; o Rj y Rk pueden formar, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, un grupo heterocíclico opcionalmente sustituido que comprende de 5 a 12 átomos, en el anillo que contiene opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado entre nitrógeno, oxígeno o azufre, en el que dicho grupo heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno, dos, tres, cuatro o cinco sustituyentes que se seleccionan entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxi, alquilo C1-6 y haloalquilo C1-6; o R2 y R3 juntos pueden formar un puente dioxo; R4 es H o halo; así como sales farmacéuticamente aceptables del mismo, excluyendo los siguientes compuestos de la fórmula (I): 6,6'-Dimetil-4,4'-difenil-[2,2']bipiridinilo, 6,6'-Dimetil-4,4'-di-p-tolil-[2,2']bipiridinilo, 4,4'-Difenil-[2,2']bipiridinilo, 4-Fenil-[2,2';6',2"]terpiridina, 4,4'-Di-p-tolil-[2,2']bipiridinilo, 6-Bromometil-6'-metil-4,4'-difenil-[2,2']bipiridinilo, 4,4'-Bis-(4-cloro-fenil)-6,6'-dimetil-[2,2']bipiridinilo, 4-Fenil-2-(4-piridin-2-il-tiazol-2-il)-piridina, 4,4'-Bis-(4-fluoro-fenil)-[2,2']bipiridinilo, 4,4'-Bis-(2,4-difluoro-fenil)-[2,2']bipiridinilo, 4,4'-Bis-(2,3,4-trifluoro-fenil)-[2,2']bipiridinilo, 4,4'-Bis-(4-cloro-fenil)-[2,2']bipiridinilo, 3-(4-fenil-2-piridil)-5-fenil-1,2,4-triazol, 4-p-tolil-[2,2';6',2"]terpiridina, y 4-((4-metoxifenil)-2,2':6',2"]-terpiridina.

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