公开(公告)号：CA2389858A1

公开(公告)日：2002-12-18

申请号：CA2389858

申请日：2002-06-18

Applicant: SERVIER LAB

Inventor： BOULANGER MICHELLE ,  HUSSON-ROBERT BERNADETTE ,  NOSJEAN OLIVIER ,  FOURQUEZ JEAN-MARIE ,  LEVENS NIGEL ,  WIERZBICKI MICHEL

IPC: C07D295/18 ,  A61K31/16 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/5375 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  C07C237/14 ,  C07D205/04 ,  C07D207/18 ,  C07D207/20 ,  C07D209/02 ,  C07D209/52 ,  C07D277/04 ,  C07D277/22 ,  C07D295/185 ,  C07D295/04 ,  C07C231/00 ,  C07D277/02 ,  C07D295/02 ,  C07D207/04 ,  C07C233/08 ,  A61K31/401 ,  A61K31/445

Abstract: L'invention concerne de nouveaux composés répondant à la formule (I) (see Formula I) dans laquelle ~ représente un cycle carboné saturé de 4 à 8 chaînons éventuellement substitué; R1 et R4, identiques ou différents, représentent chacun un atome d'hydrogène ou un groupement acyle; R2 et R3, identiques ou différents, représentent chacun un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle; R5 et R6, identiques ou différents, représentent chacun un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle, ou bien R5 et R6 formen t ensemble, avec l'atome d'azote qui les porte, un hétérocycle azoté éventuellement substitué. L'invention vise également les stéréoisomères des composés de formule (I) ainsi que leurs sels d'addition à un acide pharmaceutiquement acceptable. Les composés selon l'invention sont utiles à titre de médicaments pour le traitement de l'intolérance au glucose ou des maladies associées à une hyperglycémie.

公开(公告)号：CA2383298A1

公开(公告)日：2002-11-15

申请号：CA2383298

申请日：2002-05-10

Applicant: SERVIER LAB

Inventor： NOSJEAN OLIVIER ,  HUSSON-ROBERT BERNADETTE ,  DE NANTEUIL GUILLAUME ,  BENOIST ALAIN ,  LEVENS NIGEL ,  BOULANGER MICHELLE ,  PORTEVIN BERNARD

IPC: C07D295/10 ,  A61K31/40 ,  A61K31/426 ,  A61P3/04 ,  A61P3/08 ,  A61P3/10 ,  C07D207/16 ,  C07D277/04 ,  C07D277/06 ,  C07D295/185 ,  C07K5/02 ,  C07D417/02 ,  C07D207/04 ,  A61K31/427

Abstract: L'invention concerne de nouveaux composés répondant à la formule (I) (voir formule I) dans laquelle (voir formule II) représente un hétérocycle à 5 chaînons; Ak représente une chaîne alkylène ; X représente une liaison simple ou un groupement phényl~;ne ; R1 et R2, identiques ou différents, représentent chacun un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle ; Y représente un groupement CHNO2 ou NR4 dans lequel R4 représente un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle ; et R1 représente soit un groupement alkyle, nitro ou cyano, lorsque Y représente CHNO2, soit un groupement nitro ou cyano, lorsque Y représente NR4 ; sous réserve que , lorsque (voir formule III) représente un hétérocycl e azoté à 5 chaînons non substitués, Ak représente un groupement -(CH2)3-, X représente une liaison simple et Y représente NH, R3 ne peut représenter un groupement nitro. L'invention vise également des tautomères et isomères optiques des composés de formule (I), ainsi que leurs sels d'addition à un acide pharmaceutiquement acceptable. Les composés selon l'invention sont utiles en tant qu'inhibiteurs de dipeptidyl-peptidase IV, dans le traitement de l'intolérance au glucose et des maladies associées à l'hyperglycémie.

公开(公告)号：FR2822826A1

公开(公告)日：2002-10-04

申请号：FR0104142

申请日：2001-03-28

Applicant: SERVIER LAB

Inventor： DE NANTEUIL GUILLAUME ,  PORTEVIN BERNARD ,  BENOIST ALAIN ,  LEVENS NIGEL ,  NOSJEAN OLIVIER ,  HUSSON ROBERT BERNADETTE

IPC: C07D295/18 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/426 ,  A61K31/5377 ,  A61K38/00 ,  A61P1/00 ,  A61P1/02 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07B57/00 ,  C07D207/16 ,  C07D231/04 ,  C07D233/06 ,  C07D233/48 ,  C07D277/04 ,  C07D277/06 ,  C07D277/10 ,  C07D295/22 ,  C07D403/12 ,  C07K5/062 ,  C07K5/078 ,  C07K5/087 ,  C07K5/097 ,  C07D207/08

Abstract: Sulfonated amino acid derivatives (I), their optical isomers and acid addition salts, are new. Sulfonated amino acid derivatives (I), their optical isomers and acid addition salts, are new. ring A = a 5 membered nitrogen heterocycle that may be substituted by cyano; R1 = H, 1-6C alkyl or acyl, prolyl, alanyl, histidylprolyl, or phenylalanylprolyl; Ak = 1-6C alkylene or heteroalkylene; X = a bond or phenylene optionally substituted by one or more groups selected from halogens, 1-6C alkyl, alkoxy or polyhaloalkyl, or OH; R2 = 1-6C alkyl (optionally substituted by one or more groups selected from aryl, 1-6C alkylsulfonyl, 3-7C cycloalkylsulfonyl, 3-7C cycloalkyl, and halogen), 3-10C cycloalkyl, or a group -NR2aR2b; R2a and R2b = H, 1-6C alkyl, or together with the N atom they form a nitrogen heterocycle; Y = -NR3, -NH-CH=N-, -C(=NH)-NH-, or -NR4-C(=NR5)-NR6-; R3 = H, 1-6C alkyl, 3-7C cycloalkyl, or aryl; R4, R5, R6 = H, 1-6C alkyl; or R4 and R6 together, or R5 and R6 together = imidazolidine or dihydrobenzimidazole in which the term nitrogen heterocycle encompasses a monocyclic saturated ring of 5 - 7 members having 1 - 3 heteroatoms at least one of which is N and others may be N, O or S, and the term 1-6c alkylene encompasses a group that may be straight or branched and one methylene group may be replaced by an atom or O or S.