公开(公告)号：JPS54154760A

公开(公告)日：1979-12-06

申请号：JP5622979

申请日：1979-05-08

Applicant: UCB SA

Inventor： RUDOBITSUKU RODORIGUETSU ,  RUSHIEN MARUSHIYARU

IPC: C07D207/28 ,  A61K31/341 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/443 ,  A61K31/445 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  C07D207/26 ,  C07D207/27 ,  C07D211/70 ,  C07D211/76 ,  C07D223/10 ,  C07D227/08 ,  C07D227/087 ,  C07D403/06 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12

公开(公告)号：JPS53111887A

公开(公告)日：1978-09-29

申请号：JP2643778

申请日：1978-03-08

Applicant: UCB SA

Inventor： ROBERUTO HEIREMANZU ,  ANDORE DEPUIDOTO

IPC: B65D3/28 ,  B32B27/08 ,  B65D3/22 ,  B65D8/04 ,  B65D8/16

公开(公告)号：JPS5390290A

公开(公告)日：1978-08-08

申请号：JP366678

申请日：1978-01-17

Applicant: UCB SA

Inventor： RODORIGUETSU RUDOBITSUKU ,  REKURERUKU JIYATSUKU ,  IKUMAN PIEERU ,  KOSUSEMENTO ERITSUKU

IPC: C07D513/20 ,  A61K31/431 ,  A61P31/04 ,  C07D305/08 ,  C07D307/18 ,  C07D309/08 ,  C07D309/20 ,  C07D331/04 ,  C07D333/34 ,  C07D335/02 ,  C07D499/00 ,  C07D499/04 ,  C07D499/42 ,  C07D499/44 ,  C07D499/90 ,  C07D513/10 ,  C07D513/16 ,  C07D515/20

公开(公告)号：JPS5353649A

公开(公告)日：1978-05-16

申请号：JP12634677

申请日：1977-10-20

Applicant: UCB SA

Inventor： RUDOBITSUKU ROTSUDORIGUETSU ,  RUSHIEN MARUSHIYARU

IPC: C07D201/02 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/435 ,  A61K31/55 ,  A61P7/00 ,  A61P7/06 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  C07D207/26 ,  C07D207/27 ,  C07D211/76 ,  C07D223/10 ,  C07K1/113 ,  C07K5/06

公开(公告)号：JPS52131515A

公开(公告)日：1977-11-04

申请号：JP2691177

申请日：1977-03-11

Applicant: UCB SA

Inventor： UIRII KUUTO ,  JIYAN RAMIURU

IPC: C07C69/06 ,  B01J10/00 ,  B01J19/24 ,  B01J19/26 ,  B01J31/00 ,  C07B61/00

公开(公告)号：JPS5210267A

公开(公告)日：1977-01-26

申请号：JP8142876

申请日：1976-07-08

Applicant: UCB SA

Inventor： LOFFET ALBERT

IPC: A61K38/00 ,  A61P3/00 ,  C07D207/12 ,  C07D207/16 ,  C07K5/06 ,  C07K5/078

公开(公告)号：JPS51138787A

公开(公告)日：1976-11-30

申请号：JP5423076

申请日：1976-05-12

Applicant: UCB SA

Inventor： MISHIERU DOU PUURUTERU ,  MARUKU KORUPAERU ,  POORU DOYUFUURU ,  OOGUSUTO BURANKEN

IPC: G03F7/004 ,  C08F2/00 ,  C08F2/44 ,  C08F2/48 ,  C08F2/50 ,  C08F20/00 ,  C08F20/22 ,  C08F283/00 ,  C08F283/01 ,  C08F299/00 ,  C08F299/04 ,  C08G63/00 ,  C08G63/682 ,  C08G63/685 ,  C09D11/00 ,  C09D11/10 ,  C09D151/00 ,  C09D167/06 ,  G03F7/032 ,  G03F7/038

公开(公告)号：JP2007224042A

公开(公告)日：2007-09-06

申请号：JP2007109494

申请日：2007-04-18

Applicant: Ucb Sa ,  ユセベ,ソシエテ アノニム

Inventor： BERWAER MONIQUE ,  BODSON GUY ,  DELEERS MICHEL ,  DOGIMONT CHARLES ,  FANARA DOMENICO ,  TIMMERMANS JACQUES

IPC: C07D295/08 ,  A61K31/495 ,  A61K47/40 ,  A61P11/02 ,  A61P11/08 ,  A61P17/00 ,  A61P17/04 ,  A61P21/02 ,  A61P25/08 ,  A61P27/16 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D295/084 ,  C07D295/088

CPC classification number: C07D295/088

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide an efletirizine which is a pharmaceutical having excellent antihistaminic properties, namely, a new crystal form of a 2-[2-[4-[bis (4-fluorophenyl) methyl]-1-piperazinyl]ethoxy]acetic acid dihydrochloride, and to provide a method for preparation of the crystal and to a pharmaceutical composition comprising the same.
SOLUTION: The invention relates to the new pseudopolymorphic forms of 2-[2-[4-[bis(4- fluorophenyl)methyl]-1-piperazinyl]ethoxy]acetic acid dihydrochloride, defined by the X-ray diffraction pattern, namely, anhydrous 2-[2-[4-[bis(4-fluorophenyl)methyl]-l-piperazinyl]ethoxy]acetic acid dihydrochloride and a monohydrate of the crystal, and relates to the method for preparation of the pseudopolymorphic crystal. The invention also relates to the pharmaceutical composition comprising the pseudopolymorphic crystal, slow release excipient and a cyclodextrine.
COPYRIGHT: (C)2007,JPO&INPIT

Abstract translation: 待解决的问题：提供作为具有优异的抗组胺性质的药物的efletirizine，即2- [2- [4- [双（4-氟苯基）甲基] -1-哌嗪基 ]乙氧基]乙酸二盐酸盐，并提供制备晶体的方法和包含其的药物组合物。 解决方案：本发明涉及由X-射线衍射图定义的2- [2- [4- [双（4-氟苯基）甲基] -1-哌嗪基]乙氧基]乙酸二盐酸盐的新的假多晶型形式 ，即无水2- [2- [4- [双（4-氟苯基）甲基] -1-哌嗪基]乙氧基]乙酸二盐酸盐和晶体的一水合物，涉及制备假多晶型晶体的方法。 本发明还涉及包含假多晶型晶体，缓释赋形剂和环糊精的药物组合物。 版权所有（C）2007，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2006342190A

公开(公告)日：2006-12-21

申请号：JP2006266195

申请日：2006-09-29

Applicant: UCB SA

Inventor： COSSEMENT ERICK ,  BODSON GUY ,  GOBERT JEAN

IPC: C07D295/06 ,  A61K31/495 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07B53/00 ,  C07D295/04 ,  C07D295/073 ,  C07D295/08 ,  C07D295/088 ,  C07D295/22 ,  C07D295/26

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a 1,4-disubstituted piperazine derivative of high optical purity having valuable pharmacological activity and especially antihistamine activity and to provide its production intermediate. SOLUTION: There is provided compounds with the optical purity of higher than 98% selected from the group consisting of a levorotatory dihydrochloride of 1-[(4-chlorophenyl)phenylmethyl]-4-[(3-methylphenyl)methyl]piperazine, a dextrorotatory dihydrochloride of 1-[(4-chlorophenyl)phenylmethyl]-4-[(3-methylphenyl)methyl]piperazine or the like. COPYRIGHT: (C)2007,JPO&INPIT

公开(公告)号：JP2006022108A

公开(公告)日：2006-01-26

申请号：JP2005217442

申请日：2005-07-27

Applicant: Ucb Sa ,  ユ セ ベ ソシエテ アノニム

Inventor： DIFFERDING EDMOND ,  KENDA BENOIT ,  LALLEMAND BENEDICTE ,  MATAGNE ALAIN ,  MICHEL PHILIPPE ,  PASAU PATRICK ,  TALAGA PATRICE

IPC: C07D207/27 ,  C07D401/04 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/541 ,  A61P9/00 ,  A61P9/06 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P11/08 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P25/36 ,  A61P27/16 ,  A61P37/08 ,  C07B61/00 ,  C07C237/06 ,  C07C237/12 ,  C07D207/26 ,  C07D207/273 ,  C07D207/277 ,  C07D307/33 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D495/04

CPC classification number: C07D207/26 ,  A61K31/4015 ,  C07C237/12 ,  C07D207/27 ,  C07D207/273 ,  C07D207/277 ,  C07D307/33 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D495/04

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a pharmaceutical composition especially suitable for the treatment of neurologic damage such as epilepsy, seizure disorder, manic psychosis, depression, Parkinson's disease and bronchial asthma. SOLUTION: The pharmaceutical composition contains (4R) and/or (4S) diastereomer of a (2S)-2-[2-oxo-4-propylpyrrolidinyl]butanamide derivative or its pharmaceutically permissible salt. COPYRIGHT: (C)2006,JPO&NCIPI

Abstract translation: 要解决的问题：提供特别适用于治疗神经损伤如癫痫，癫痫发作，躁狂精神病，抑郁症，帕金森病和支气管哮喘的药物组合物。 解决方案：药物组合物含有（2S）-2- [2-氧代-4-丙基吡咯烷基]丁酰胺衍生物或其药学上允许的盐的（4R）和/或（4S）非对映异构体。 版权所有（C）2006，JPO＆NCIPI