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公开(公告)号：CN118852080A
公开(公告)日：2024-10-29
申请号：CN202410809446.2
申请日：2024-06-21
Applicant: 上海市奉贤区中心医院 , 上海交通大学
IPC: C07D311/22 , C07D407/06 , C07D409/06 , C07D335/06 , C07B53/00 , A61P31/00 , A61P35/00 , A61P25/00 , A61K31/352 , A61K31/36 , A61K31/381 , A61K31/382
Abstract: 本发明提供了一种新的具有式(III)结构式的手性氨基色满酮衍生物，及其合成方法；本申请的式(III)结构式的手性氨基色满酮衍生物是一类全新的化合物，其含有苯并‑γ‑吡喃酮母核，可以直接作为药物，也可以作为药物中间体来进一步合成其他药物，例如具有抗菌、抗癌、神经保护等药理活性的药物；本发明的合成方法，直接从未保护的氨基底物出发，以3‑氨基色满酮盐酸盐作为亲核试剂，肉桂基碳酸甲酯作为亲电试剂，在Ir/Cu/非手性醛的三元协同催化体系下，原位形成反应所需的中间体，从而直接构建具有双手性中心的手性氨基色满酮衍生物，特别是，可实现含双手性中心的氨基色满酮衍生物的四个立体异构体的任一异构体的选择性合成。
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公开(公告)号：CN117343047A
公开(公告)日：2024-01-05
申请号：CN202210736573.5
申请日：2022-06-27
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D401/14 , C07B53/00 , B01J31/24 , B01J31/22
Abstract: 本发明公开了一种双金属协同促进体系及其在不对称合成(R,S)‑TBAJ‑876中的应用。具体为：金属锂、钠或钾盐与手性的或非手性的胺形成氨基金属化物，该氨基金属化物和另一种金属形成协同促进体系，在合适配体的作用下，在低温条件下协同促进6‑溴‑3‑(2,3,6‑三甲氧基吡啶)‑2‑甲氧基喹啉和3‑N,N‑二甲胺基‑1‑(2,6‑二甲氧基吡啶)‑1‑丙酮的加成反应。该双金属协同促进体系首次以高收率和高选择性实现了抗肺结核候选药物(R,S)‑TBAJ‑876的不对称合成。
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公开(公告)号：CN116899502A
公开(公告)日：2023-10-20
申请号：CN202310959686.6
申请日：2023-08-01
Applicant: 上海交通大学 , 上海上药第一生化药业有限公司
IPC: B01J19/00 , C07D215/227 , C07B53/00 , B01J19/24
Abstract: 本发明公开了一种低温连续流制备贝达喹啉的方法及制得的产品。该制备方法其包括如下步骤：步骤S1：将进料液A和进料液B采用连续流进行第一次连续流反应，得到反应液D；步骤S2：将反应液D和进料液C采用连续流进行第二次连续流反应；第一次连续流反应的反应停留时间为30s～600s；第二次连续流反应的反应停留时间为30s～200s；步骤S3：淬灭。本发明的制备方法收率佳，且通过本方法进行贝达喹啉的制备，得到的粗品仅需经简单的后处理，便能实现纯品贝达喹啉的纯度高达99.8％以上。
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公开(公告)号：CN116041240A
公开(公告)日：2023-05-02
申请号：CN202310129899.6
申请日：2023-02-17
Applicant: 扬州奥锐特药业有限公司 , 上海交通大学
IPC: C07D207/27 , C07B53/00 , B01J31/24 , C07F17/02 , C07F19/00
Abstract: 本发明涉及一种布立西坦中间体的不对称催化氢化合成方法，该合成方法包括步骤：在氢气氛围下，在溶剂中，式I所示化合物在面手性二茂金属配体与钌盐形成的催化剂和碱存在下，发生不对称氢化还原，形成式II所示化合物，反应式如下所示。本发明的不对称催化氢化合成方法所用催化剂成本低，原料的转化率高，得到的最终产物的DR值可达到大于99:1，适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN112047856B
公开(公告)日：2023-01-10
申请号：CN201910493384.8
申请日：2019-06-06
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07C233/31 , C07C231/12 , C07D263/12
Abstract: 本发明涉及一种手性α‑酰胺基醛及其制备方法，所述方法包括以下步骤：下述通式(1)表示的α‑脱氢酰胺基醛在双膦‑铑配合物催化作用下，在有机溶剂中与氢气发生还原反应得到下述通式(2)表示的手性α‑酰胺基醛化合物。本合成路线采用不对称催化氢化的方法，工艺简单高效绿色，非常适合于工业化大批量生产。产物手性酰胺基醛可进一步衍生为手性配体和手性药物中间体。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN113387848B
公开(公告)日：2022-11-22
申请号：CN202010171066.2
申请日：2020-03-12
Applicant: 上海交通大学 , 中国平煤神马能源化工集团有限责任公司
IPC: C07C303/36 , C07C311/51 , C07C303/44 , C07C311/21 , C07C311/16 , C07C311/07 , C07D295/26
Abstract: 本发明涉及一种制备磺酰胺类化合物的合成工艺，在催化剂和碱的作用下，将N‑硫代酰胺类化合物与氧化剂在有机溶剂中进行氧化反应，得到磺酰胺类化合物。本发明具有工艺简单，对环境友好，分离、纯化简便、成本更低等优点；是高效合成磺酰胺的方法。
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公开(公告)号：CN113754693A
公开(公告)日：2021-12-07
申请号：CN202010495819.5
申请日：2020-06-03
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07F9/6561 , B01J31/02
Abstract: 本发明涉及一种磷手性核苷衍生物的不对称催化合成方法及催化剂。所述磷手性核苷衍生物如下所示：该化合物水解可得瑞德西韦(Remdesivir)。具体是在手性双环咪唑催化剂的催化下，在碱的作用下，使核苷与磷酰氯直接不对称合成磷手性核苷衍生物(3)。本发明反应条件温和操作简便，反应效率高，具有很好的工业应用前景。
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公开(公告)号：CN109574824B
公开(公告)日：2021-09-10
申请号：CN201811608864.6
申请日：2018-12-27
IPC: C07C49/813 , C07C45/62 , C07C49/84 , C07C49/233 , C07D307/46
Abstract: 本发明涉及一种β‑CF3取代的α，β‑不饱和酮的还原方法，本发明的方法首次采用苄胺或取代的苄胺作为分子内的1,5氢迁移氢转移试剂，在Lewis酸金属盐的促进下，仅需一步反应就能实现β‑CF3取代的α，β‑不饱和酮的还原，缩短合成工艺技术路线，提高了合成效率；另外，本发明的方法还具有底物适用性强、反应产率较高、反应条件温和、操作简单以及合成成本低的优点。
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公开(公告)号：CN105481684B
公开(公告)日：2019-03-01
申请号：CN201410478803.8
申请日：2014-09-18
Applicant: 上海交通大学
Abstract: 本发明公开了一种由青蒿酸到二氢青蒿酸的不对称合成方法；所述不对称合成方法包括：在溶剂和碱存在的条件下，在手性催化剂作用下，青蒿酸在一定的氢气压力和温度下发生不对称催化氢化反应，生成二氢青蒿酸。最终可获得高达100％的转化率和超过99.0％的非对映选择效果。本发明操作简便，选择性好，产率高，具有非常好的工业化应用前景。
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公开(公告)号：CN108794403A
公开(公告)日：2018-11-13
申请号：CN201810671892.6
申请日：2018-06-26
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D235/02 , C07D405/06 , C07D409/06 , A61P35/00
CPC classification number: C07D235/02 , A61P35/00 , C07D405/06 , C07D409/06
Abstract: 本发明公开了一种酰甲基萘醌咪唑衍生物及其制备和用途；其结构式如式(Ⅰ)所示：其中R为烷基、杂烷基、炔基、烯基、芳基、酰基；R1为H、苯基、取代苯基、杂芳基、烷基、酰基、胺基；R2为H、芳基、烷基、酰基、硝基、氨基、氰基、F、Cl、Br、三氟甲基、烷氧基；X为Cl、Br、I、OTs、OTf、OMs、ClO4；正电荷在咪唑环上的两个N之间共振。本发明的酰甲基萘醌咪唑衍生物结构新颖，体外试验显示出良好的肿瘤细胞生长抑制活性和选择性,均可用于肿瘤的治疗。
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