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    Nuevos derivados de tienopirimidina, procedimiento para su preparación y composiciones farmacéuticas que los contienen
    85.
    发明专利
    Nuevos derivados de tienopirimidina, procedimiento para su preparación y composiciones farmacéuticas que los contienen 未知

    公开(公告)号：ES2594377T3

    公开(公告)日：2016-12-19

    申请号：ES14199533

    申请日：2014-12-22

    Applicant: SERVIER LAB ,  VERNALIS (R&D) LTD

    Inventor： KOTSCHY ANDRAS ,  SZLÁVIK ZOLTÁN ,  CSÉKEI MÁRTON ,  PACZAL ATTILA ,  SZABÓ ZOLTÁN ,  SIPOS SZABOLCS ,  RADICS GÁBOR ,  PROSZENYÁK AGNES ,  BÁLINT BALÁZS ,  BRUNO ALAIN ,  GENESTE OLIVIER ,  DAVIDSON JAMES EDWARD PAUL ,  MURRAY JAMES BROOKE ,  CHEN I-JEN ,  PERRON-SIERRA FRANÇOISE

    IPC: C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00

    Abstract: Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** donde - A representa un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, un grupo alquenilo(C2-C6) lineal o ramificado, un grupo alquinilo(C2-C6) lineal o ramificado, un grupo alcoxi(C1-C6) lineal o ramificado, un grupo -S-alquilo(C1-C6), unpoliaholoalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, un grupo hidroxi, ciano, - NR10R10', -Cy6 o un átomo halógeno, - R1, R2, R3, R4 y R5 representan, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno, un átomo halógeno, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, un grupo alquenilo(C2-C6) lineal o ramificado, un grupo alquinilo(C2-C6) lineal o ramificado, un polihaloalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, un grupo hidroxi, un grupo alcoxi(C1-C6) lineal o ramificado, un grupo -S-alquilo(C1-C6), ciano, nitro, -alquil(C0- C6)-NR8R8', -O-Cy1, -alquil(C0-C6)-Cy1, -alquenil(C2-C6)-Cy1, -alquinil(C2-C6)-Cy1, -O-alquil(C1-C6)-R9, -C(O)-OR8, -O-C(O)-R8, -C(O)-NR8R8', -NR8-C(O)-R8', -NR8-C(O)-OR8', -alquil(C1-C6)-NR8-C(O)-R8', - SO2-NR8R8', -SO2-alquilo(C1-C6), o los sustituyentes de una de las parejas (R1, R2), (R2, R3), (R1, R3), (R4, R5), cuando están insertos sobre dos átomos de carbono adyacentes, forman, junto con los átomos de carbono que los portan, un anillo aromático o no aromático compuesto por 5 a 7 miembros de anillo que puede contener de uno a tres heteroátomos seleccionados entre oxígeno, azufre y nitrógeno, entendiéndose que el anillo resultante puede estar sustituido con un grupo seleccionado entre un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, -NR10R10', -alquil(C0-C6)-Cy1 u oxo, - X representa un carbono o un átomo de nitrógeno, - R6 representa un hidrógeno, un grupo alquilo(C1-C8) lineal o ramificado, arilo, heteroarilo, arilalquilo(C1-C6), heteroarilalquilo(C1-C6), - R7 representa un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, alquenilo(C2-C6) lineal o ramificado, alquinilo(C2-C6) lineal o ramificado, -Cy3, -alquil(C1-C6)-Cy3, -alquenil(C2-C6)-Cy3, -alquinil(C2-C6)-Cy3, -Cy3-Cy4, -alquinil(C2-C6)-O-Cy3, -Cy3-alquil(C0-C6)-O-alquil(C0-C6)-Cy4, un átomo halógeno, ciano, - C(O)-R11, -C(O)-NR11R11', - R8 y R8' representan, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo(C1- C6) lineal o ramificado, o -alquil(C0-C6)-Cy1, o (R8, R8'), junto con el átomo de nitrógeno que los porta, forman un anillo aromático o no aromático compuesto por 5 a 7 miembros de anillo que, además del átomo de nitrógeno, puede contener de uno a tres heteroátomos seleccionados entre oxígeno, azufre y nitrógeno, entendiéndose que el nitrógeno en cuestión puede estar sustituido con un grupo representado por un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, entendiéndose que uno o más de los átomos de carbono de los posibles sustituyentes pueden estar deuterados, - R9 representa -Cy1, -Cy1-alquil(C0-C6)-Cy2, -Cy1-alquil(C0-C6)-O-alquil(C0-C6)-Cy2, -Cy1-alquil(C0-C6)-NR8-alquil(C0-C6)-Cy2, -Cy1-Cy2-O-alquil(C0-C6)-Cy5, -C(O)-NR8R8', - NR8R8', -OR8, -NR8-C(O)-R8', -O-alquil(C1-C6)-OR8, -SO2-R8, -C(O)-OR8, -NH-C(O)-NH-R8, - R10, R10', R11 y R11' representan, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado opcionalmente sustituido, - R12 representa un hidrógeno o un grupo hidroxi, - Cy1, Cy2, Cy3, Cy4, Cy5 y Cy6 representan, independientemente entre sí, un grupo cicloalquilo, un grupo heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo; - n es un número entero igual a 0 o 1, entendiéndose que: - "arilo" significa un grupo fenilo, naftilo, bifenilo, indanilo o indenilo, - "heteroarilo" significa cualquier grupo mono o bicíclico compuesto por 5 a 10 miembros de anillo que posee al menos una fracción aromática y que contiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre oxígeno, azufre y nitrógeno, - "cicloalquilo" significa cualquier grupo carbocíclico no aromático, mono o bicíclico que contiene de 3 a 10 miembros de anillo, - "heterocicloalquilo" significa cualquier grupo carbocíclico no aromático, mono o bicíclico que contiene de 3 a 10 miembros de anillo y que contiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre oxígeno, azufre y nitrógeno, que puede incluir sistemas de anillo fusionado, puenteado o espiro, pudiendo los grupos arilo, heteroarilo, cicloalquilo y heterocicloalquilo así definidos y los grupos alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi estar sustituidos con 1 a 4 grupos seleccionados entre un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado opcionalmente sustituido, un grupo alquenilo(C2-C6) lineal o ramificado opcionalmente sustituido, un grupo alquinilo(C2-C6) lineal o ramificado opcionalmente sustituido, alcoxi(C1-C6) lineal o ramificado opcionalmente sustituido, alquilo(C1-C6)-Sopcionalmente sustituido, hidroxi, oxo (o N-óxido en caso apropiado), nitro, ciano, -C(O)-OR', -O C(O)-R', -C(O)-NR'R", -NR'R", -(C>=NR')-OR", polihaloalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, trifluorometoxi o halógeno, entendiéndose que R' y R" representan, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado opcionalmente sustituido, y entendiéndose que uno o más de los átomos de carbono de los posibles sustituyentes anteriores pueden estar deuterados, sus enantiómeros, diastereoisómeros y atropoisómeros, y sales de adición de los mismos con un ácido o una base farmacéuticamente aceptables.

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