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    Compuestos de heteroarilo tricíclico útiles como inhibidores de quinasas
    82.
    发明专利
    Compuestos de heteroarilo tricíclico útiles como inhibidores de quinasas 未知

    公开(公告)号：ES2395038T3

    公开(公告)日：2013-02-07

    申请号：ES05803757

    申请日：2005-06-30

    Applicant: SQUIBB BRISTOL MYERS CO

    Inventor： LIN JAMES ,  WROBLESKI STEPHEN T ,  LIU CHUNJIAN ,  LEFTHERIS KATERINA

    IPC: C07D487/14 ,  A61K31/53 ,  A61P3/10 ,  A61P9/04 ,  A61P19/02

    Abstract: Un compuesto que tiene la fórmula (I):en la que:Q es arilo o heteroarilo, estando dicho arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido con 0 a 2 R6, 5 0 a 2 R7 y 0 a 1R8;R1 es hidrógeno o alquilo C1-4;R2 y R4 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilosustituido, halógeno, ciano, nitro, amino, alquilamino, hidroxilo, alcoxilo, alcoxilo sustituido, cicloalquilo,cicloalquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heterociclo, heterociclo sustituido , heteroarilo y heteroarilosustituido;R3 y R5 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilosustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heterociclo, heterociclo sustituido, heteroariloy heteroarilo sustituido;R6, R7 y R8 se seleccionan en cada aparición independientemente entre hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido,alquenilo, alquenilo sustituido, halógeno, ciano, nitro, -OR9, - SR9, -S(>=O)R11, -S(>=O)2R11, -P(>=O)2R10,-S(>=O)2OR11, -P(>=O)2OR10, -NR9R10, -NR9S(>=O)2R11, NR9P(>=O)2R10, -S(>=O)2NR9R10, -P(>=O)2NR9R10,-C(>=O)OR9, -C(>=O)R9, -C(>=O)NR9R10, -OC(>=O)R9, -OC(>=O)NR9R10, -NR9C(>=O)OR10, -NR12C(>=O)NR9R10,-NR12S(>=O)2NR9R10, -NR12P(>=O)2NR9R10, -NR9C(>=O)R10, -NR9P(>=O)2R10, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido,arilo, arilo sustituido, heterociclo, heterociclo sustituido, heteroarilo y heteroarilo sustituido;R9, R10 y R12 se seleccionan independientemente en cada aparición entre hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido,alquenilo, alquenilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, heterociclo, heterociclo sustituido, arilo, arilosustituido, heteroarilo y heteroarilo sustituido, o como alternativa, cuando R9 y R10 están unidos al mismo átomode nitrógeno, como en -NR9R10, se pueden tomar conjuntamente para formar un heterociclo, heteroarilo,heterociclo sustituido o heteroarilo sustituido;R11 se selecciona entre alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilosustituido, heterociclo, heterociclo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo y heteroarilo sustituido;y/o sales farmacéuticamente aceptable y/o isómeros del mismo.

    COMPUESTOS DE PIRROLOTRIAZINA ANILINA COMO INHIBIDORES DE CINASA
    90.
    发明专利
    COMPUESTOS DE PIRROLOTRIAZINA ANILINA COMO INHIBIDORES DE CINASA 未知

    公开(公告)号：PE20080139A1

    公开(公告)日：2008-03-10

    申请号：PE2007000242

    申请日：2007-03-06

    Applicant: SQUIBB BRISTOL MYERS CO

    Inventor： LIU CHUNJIAN ,  LEFTHERIS KATERINA ,  VRUDHULA VIVEKANANDA M ,  LIN JAMES

    IPC: A61K31/53 ,  A61P29/00 ,  C07D487/04

    Abstract: SE REFIERE A COMPUESTOS DERIVADOS DE PIRROLOTRIAZINA ANILINA DE FORMULA (I), EN DONDE AL MENOS UN X1, X2 O X3 ES R4-O-C(R2)-O-C(=O)-; Y CUALQUIER RESTANTE ES H; EN DONDE R2 ES H O ALQUILO; R4 ES -P(=O)(OH)2, -C(=O)-C(R27)-NH(R28), -C(=O)-C=C-CO2H, ENTRE OTROS; A1 Y A2 SON INDEPENDIENTEMENTE ALQUILO, CICLOALQUILO, ARILO, HETEROARILO, ENTRE OTROS OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R1, R3 Y R5 SON INDEPENDIENTEMENTE H, ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, HALOGENO, CIANO, CICLOALQUILO, ENTRE OTROS. SON SELECCIONADOS: FOSFONOOXIMETILCICLOPROPIL(4-METIL-3-(5-METIL-6-(PROPILCARBAMOILPIRROLO-[1,2-f][1,2,4]TRIAZIN-4-ILAMINO)BENZOIL)CARBAMATO, (S)-((4-(5-(CICLOPROPILCARBAMOIL)-2-METILFENILAMINO)-5-METILPIRROLO[1,2-f][1,2,4]-TRIAZIN-6-CARBONIL)(PROPIL)CARBAMOILOXI)METIL 2-AMINOPROPANOATO, ENTRE OTROS. TAMBIEN SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA; ESTOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA ACTIVIDAD DE LA CINASA P38, POR LO QUE SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS INFLAMATORIOS

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