公开(公告)号：WO2018036076A1

公开(公告)日：2018-03-01

申请号：PCT/CN2017/000200

申请日：2017-03-01

Applicant: 王宗令

Inventor： 王宗令 ,  周强 ,  吴庆 ,  耿为利 ,  方伟

IPC: C07C17/354 ,  C07C21/18 ,  C07C17/25 ,  C07C21/22

CPC classification number: C07C17/25 ,  C07C17/354 ,  C07C21/18 ,  C07C21/22

Abstract: 本发明公开了一种Z-HFO-1336的制备方法，包括以下步骤：(a)将氢氧化钾水溶液、催化剂、2-氯-1，1，1，4，4，4-六氟-2-丁烯混合进行反应，所述氢氧化钾与2-氯-1，1，1，4，4，4-六氟-2-丁烯的质量比为0.3～0.9∶1，2-氯-1，1，1，4，4，4-六氟-2-丁烯与催化剂的质量比为1～30∶1，反应温度为40～100℃，反应时间为2～6h，收集并冷凝反应过程中产生的气相产物；(b)在加氢反应催化剂作用下，将步骤(a)得到的气相产物与氢气按摩尔比0.05～1∶1进行反应，所述反应温度为25～150℃，接触时间为0.5～60s，收集产物并冷凝、精馏得到Z-HFO-1336产品。本发明具有工艺简单，反应条件温和，收率高，环保、可连续化、成本低等优点。

公开(公告)号：WO2009012647A1

公开(公告)日：2009-01-29

申请号：PCT/CN2008/001307

申请日：2008-07-14

Applicant: 上海恒瑞医药有限公司 ,  邓炳初 ,  冯君 ,  冯锋 ,  张蕾 ,  叶景泉 ,  王林 ,  宋志承 ,  张前锋 ,  党雅贤 ,  陆叶营 ,  宗令 ,  金池琼 ,  臧捷 ,  周颖

Inventor： 邓炳初 ,  冯君 ,  冯锋 ,  张蕾 ,  叶景泉 ,  王林 ,  宋志承 ,  张前锋 ,  党雅贤 ,  陆叶营 ,  宗令 ,  金池琼 ,  臧捷 ,  周颖

IPC: C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P3/00 ,  A61P5/00 ,  A61P9/00 ,  A61P17/00 ,  A61P19/00 ,  A61P25/00 ,  A61P31/00 ,  A61P37/00

CPC classification number: C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D491/04

Abstract: Preparation methods of quinazoline derivatives and their pharmaceutical uses. In another word, quinazoline compounds represented by general formulae I,II,III, tautomers, enantiomers, diastereomers, racemes and pharmaceutically acceptable salts thereof as well as metabolites, metabolic precursor or prodrug thereof. Their uses as therapeutical agents especially protein kinase inhibitors. The definitions of substituents of general formulae I,II,III are as same as those in the description.