公开(公告)号：WO2011155797A2

公开(公告)日：2011-12-15

申请号：PCT/KR2011/004284

申请日：2011-06-10

Applicant: 동아제약 주식회사 ,  박상국 ,  임중인 ,  한상덕 ,  민종필 ,  김정훈 ,  장선우 ,  황형돈 ,  김순회

Inventor： 박상국 ,  임중인 ,  한상덕 ,  민종필 ,  김정훈 ,  장선우 ,  황형돈 ,  김순회

IPC: C07C215/64 ,  C07C55/06 ,  A61K31/135 ,  A61P25/24

CPC classification number: C07C55/06 ,  A61K31/135 ,  C07B2200/13 ,  C07C215/64 ,  C07C2601/14

Abstract: 본 발명은 용해도를 극대화시키고, 비흡습성을 나타내어 제약학적으로 바람직한 고형 물질의 물리화학적 특성을 갖는 결정형 O-데스메틸벤라팍신 헤미옥살레이트, 그의 제조방법 및 약제학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 따른 결정형 O-데스메틸벤라팍신 헤미옥살레이트는 용해도가 높아 약물의 생체이용률을 증가시킬 수 있고, 조성물 크기에 제한없이 매우 용이하게 여러 제형을 설계할 수 있으며, 동물의 투여 한계 부피에 관계없이 약물을 고용량으로 투여 가능하므로 발현 가능한 독성을 확인하기에 용이하고, 흡습성이 적기 때문에 원료 유통 및 제제 생산에 적합하다.

Abstract translation: 本发明涉及结晶性O-去甲基文拉法辛的半胱氨酸盐，其使溶解度最大并且由于其非吸湿性而药学上优选的固体物质具有物理化学性质，半合成盐酸盐的制备方法和半胱氨酸盐的药物组合物。 根据本发明的结晶O-去甲基文拉法新的hemioxalate可以：提高药物的高溶解度的生物利用度; 允许各种配方非常容易地设计而没有组成尺寸限制; 并施用高剂量的药物，而不管动物的剂量限制体积。 因此，结晶O-去甲基文拉法辛的hemioxalate有助于确定可表达的毒性，适合于原料的分配和药物的生产，因为吸湿性低。

公开(公告)号：WO2010044637A2

公开(公告)日：2010-04-22

申请号：PCT/KR2009/005970

申请日：2009-10-16

Applicant: 동아제약 주식회사 ,  신창열 ,  최성현 ,  채유나 ,  양은경 ,  안국준 ,  손문호 ,  김흥재 ,  곽우영 ,  민종필 ,  윤태현 ,  김순회 ,  유무희

Inventor： 신창열 ,  최성현 ,  채유나 ,  양은경 ,  안국준 ,  손문호 ,  김흥재 ,  곽우영 ,  민종필 ,  윤태현 ,  김순회 ,  유무희

IPC: A61K31/4965

CPC classification number: A61K45/06 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/145 ,  A61K9/2059 ,  A61K31/155 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/64 ,  A61K31/7028 ,  A61K47/02 ,  Y02P20/582 ,  A61K2300/00

Abstract: 본 발명은 DPP-IV(Dipeptidyl Peptidase-IV) 저해활성을 갖는 화합물, 이의 약학적으로 허용 가능한 염, 이의 수화물 또는 이의 용매화물과 하나 이상의 다른 항 당뇨 또는 항 비만 약물을 유효성분으로 함유하는 당뇨 또는 비만의 예방 및 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로서, 상기 약학적 조성물은 우수한 포도당 내성을 나타내고, 혈중 포도당 농도를 효과적으로 저해하며, 지방 중량을 감소시켜 당뇨병, 비만 등을 예방 및 치료하는데 유용하게 사용될 수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及用于预防和治疗糖尿病或肥胖症的药物组合物，其包含抑制二肽基肽酶-IV（DPP-IV）的活性的化合物，其药学上可接受的盐，其水合物或 其一种或多种其它抗糖尿病或抗肥胖剂。 所述药物组合物具有优异的葡萄糖耐量，有效控制血糖水平，减少脂肪量，因此可用于预防和治疗糖尿病和肥胖。

公开(公告)号：WO2010114292A3

公开(公告)日：2010-10-07

申请号：PCT/KR2010/001948

申请日：2010-03-30

Applicant: 동아제약 주식회사 ,  곽우영 ,  김흥재 ,  민종필 ,  윤태현 ,  심현주 ,  유무희

Inventor： 곽우영 ,  김흥재 ,  민종필 ,  윤태현 ,  심현주 ,  유무희

IPC: C07C213/00 ,  C07C219/18 ,  C07D239/10 ,  C07C219/06

Abstract: 본 발명은 디펩티딜 펩티다아제-Ⅳ 저해제 및 중간체의 개량된 제조방법에 관한 것으로, 본 발명에 따른 제조방법은 반응시 저가의 시약을 사용함으로써 제조 비용을 절감할 수 있으며, 수율 또한 향상되어 대량 생산에 유용하게 사용될 수 있다.

公开(公告)号：WO2010114291A3

公开(公告)日：2010-10-07

申请号：PCT/KR2010/001947

申请日：2010-03-30

Applicant: 동아제약 주식회사 ,  곽우영 ,  김흥재 ,  민종필 ,  윤태현 ,  유무희 ,  임근조 ,  장순기

Inventor： 곽우영 ,  김흥재 ,  민종필 ,  윤태현 ,  유무희 ,  임근조 ,  장순기

IPC: C07C213/00 ,  C07C219/10 ,  C07C219/18 ,  C07D203/06

Abstract: 본 발명은 디펩티딜 펩티다아제-Ⅳ 저해제 및 중간체의 개량된 제조방법에 관한 것으로, 본 발명에 따른 제조방법은 반응시 저가의 시약을 사용함으로써 제조 비용을 절감할 수 있으며, 수율 또한 향상되어 대량 생산에 유용하게 사용될 수 있다.