公开(公告)号：WO2011013987A2

公开(公告)日：2011-02-03

申请号：PCT/KR2010/004925

申请日：2010-07-27

Applicant: 한국화학연구원 ,  에스케이케미칼 주식회사 ,  공영대 ,  조희영 ,  이태호 ,  최길돈 ,  전문국 ,  박우규 ,  공재양 ,  황순희 ,  정대영 ,  이봉용 ,  엄기안 ,  김재선 ,  류근호 ,  류제호 ,  김신애 ,  한혜영 ,  손현주 ,  이현정 ,  김용혁 ,  박성훈

Inventor： 공영대 ,  조희영 ,  이태호 ,  최길돈 ,  전문국 ,  박우규 ,  공재양 ,  황순희 ,  정대영 ,  이봉용 ,  엄기안 ,  김재선 ,  류근호 ,  류제호 ,  김신애 ,  한혜영 ,  손현주 ,  이현정 ,  김용혁 ,  박성훈

IPC: C07D311/58 ,  C07D311/24 ,  A61K31/366 ,  A61P3/10

CPC classification number: C07D311/24 ,  C07D311/58

Abstract: 본 발명은 2,2-이치환-2 H -크로멘 화합물과, 이 화합물이 갖는 11β-HSD1 효소에 대한 선택적 억제활성을 이용하여 당코르티코이드의 조절과 관련된 질환의 예방, 조절, 및 치료제로 사용하는 의약적 용도에 관한 것이다. 본 발명의 2,2-이치환-2 H -크로멘 화합물은 사람 유래 11β-HSD1 효소가 관여하는 당코르티코이드의 조절과 관련된 질환 예를 들면 1형 및 2형 당뇨병, 당뇨병 후기 합병증, 성인형 잠복성 자가면역 당뇨병(LADA), 인슐린 저항증, 비만, 내당능 장애(IGT), 공복혈당 장애(IFG), 손상된 글루코스 내성, 이상지질혈증, 동맥경화, 고혈압 등의 대사증후군 질병에 대한 예방, 조절, 및 치료제로 유용하다.

Abstract translation: 本发明涉及2,2-二取代-2H-色烯化合物，以及该化合物作为预防，控制和治疗与糖皮质激素调节有关的疾病的药物的药物用途，其使用化合物的选择性抑制活性 针对11β-HSD1酶。 本发明的2,2-二取代-2H-色烯化合物可用作预防，控制和治疗与涉及人源的11β-HSD1酶的糖皮质激素调节相关的紊乱的药剂，例如代谢 综合征相关疾病如1型和2型糖尿病，晚期糖尿病并发症，成人潜伏性自身免疫性糖尿病（LADA），胰岛素抵抗，肥胖，葡萄糖耐量异常（IGT），空腹血糖受损（IFG），葡萄糖耐量异常，血脂异常 ，动脉硬化，高血压等

公开(公告)号：WO2011071287A2

公开(公告)日：2011-06-16

申请号：PCT/KR2010/008682

申请日：2010-12-06

Applicant: 에스케이케미칼 주식회사 ,  경원대학교 산학협력단 ,  황용연 ,  엄기안 ,  이일범 ,  백지선 ,  박정환

Inventor： 황용연 ,  엄기안 ,  이일범 ,  백지선 ,  박정환

IPC: A61M37/00

CPC classification number: A61M37/0015 ,  A61M2037/0023 ,  A61M2037/0061

Abstract: 본 발명은 활성 물질의 흡수 속도가 개선된 마이크로니들(microneedle)에 관한 것이다. 보다 구체적으로, 본 발명은 체액과 접촉시 빠르게 팽윤하는 하이드로젤(hydrogel) 입자를 포함하여 주시 시 마이크로니들이 빠르게 파괴됨으로써 활성 물질이 신속히 투여될 수 있는 마이크로니들에 관한 것이다.

Abstract translation: 本发明涉及一种用于提高活性剂吸收速率的微针。 更具体地说，本发明涉及一种包括水凝胶颗粒的微针，当与体液接触时，其能够快速膨胀，使得当注射时，微针可以快速破坏以快速注射活性剂。

公开(公告)号：WO2012064088A2

公开(公告)日：2012-05-18

申请号：PCT/KR2011/008470

申请日：2011-11-08

Applicant: 에스케이케미칼주식회사 ,  이화여자대학교 산학협력단 ,  사 홍기 ,  이규호 ,  홍석현 ,  이윤정 ,  오준교 ,  엄기안 ,  이봉용 ,  황용연 ,  윤선규 ,  김홍기

Inventor： 사 홍기 ,  이규호 ,  홍석현 ,  이윤정 ,  오준교 ,  엄기안 ,  이봉용 ,  황용연 ,  윤선규 ,  김홍기

IPC: A61K9/16 ,  A61K31/551 ,  A61K9/14 ,  A61P25/24

CPC classification number: A61K31/551 ,  A61K9/5021

Abstract: 본 발명은 올란자핀 함유 고분자 미립구를 유효성분으로 포함하는 약학적 조 성물에 관한 것으로，구체적으로는 수불용성 유기용매와 분산용매를 흔합하는 단 계; 고분자 화합물， 올란자핀 및 수불용성 유기용매를 흔합하여 분산상을 만드는 단계; 상기 분산상을 수불용성 유기용매가 흔합된 분산용매에 흔합하여 유제를 제 조하되 유제의 온도는 0°C 내지 10°C로 유지하는 단계; 제조한 유제를 0°C 내지 10 °c로 유지하면서 염기 또는 산을 첨가하여 유제에서 수불용성 유기용매를 제거하는 단계를 포함하는 방법에 의해 제조된 올란자핀 함유 고분자 미립구를 유효성분으로 포함하는 정신 분열병 및 관련 정신병, 양극성 조증 (bipolar mania), 양극성 장애 (bipolar disorder), 발작 (seizure), 강박 장애 (obsessive/compulsive disorder), 범 불안 장애 (generalized anxiety disorder ), 외상후 스트레스 장애 증상 (post traumatic distress syndrome), 극단적인 부끄러움 (extreme shyness), 당뇨병성 신 경 통증 (diabetic nerve pain) 및 우울증으로 이루어진 군에서 선택된 질병 및 /또 는 증상의 치료 또는 예방용 약학적 조성물， 예방 또는 치료방법， 그 용도에 관한 것이다. 본 발명의 제조방법은 기존의 용매증발 또는 용매추출 공정을 필요로 하지 않고， 적은 양의 물을 사용하여 폐수 발생을 최소화하면서 빠른 시간 내에 간편하 게 울란자핀 함유 고분자 미립구를 제조할 수 있으며 제조된 고분자 미립구 내의 잔류용매의 농도를 낮게 유지할 수 있으며 제조과정 중 고분자 화합물의 분해도 방 지할 수 있어 지속 방출형 의약품 제조에 효과적이다.

Abstract translation: 本发明涉及包含含有奥氮平作为活性成分的聚合物微球的药物组合物，更具体地，涉及包含含有奥氮平作为活性成分的聚合物微球的药物组合物，用于治疗或预防疾病或其症状， 选自精神分裂症和相关精神疾病，双相躁狂症，双相性精神障碍，癫痫发作，强迫症，广泛性焦虑症，创伤后窘迫综合征，极度羞怯，糖尿病神经痛和抑郁症的组中的疾病，以及方法 用于预防或治疗和使用，以及通过包括以下步骤的方法制备的药物组合物：混合水不溶性有机溶剂和分散溶剂; 通过混合高分子化合物奥氮平和水不溶性有机溶剂制备分散体; 通过将分散体与其中水不溶性有机溶剂的分散溶剂混合，同时将乳液的温度保持在0℃至10℃之间来制备乳液; 并通过加入碱或酸，同时将乳液保持在0℃至10℃之间，从乳液中除去水不溶性有机溶剂。 本发明的制备方法不涉及溶剂蒸发或溶剂萃取的现有步骤，使用少量的水，从而使废水产生最小化，同时允许以快速和简单的方式制备包括奥氮平的聚合物微球，保持 聚合物微球内溶剂残留密度低，对于制造包括阿那曲唑在内的缓释药有效，因为可以调节释放阿那曲唑在体内的速度。

公开(公告)号：WO2012064087A2

公开(公告)日：2012-05-18

申请号：PCT/KR2011/008469

申请日：2011-11-08

Applicant: 에스케이케미칼주식회사 ,  이화여자대학교 산학협력단 ,  사홍기 ,  김홍기 ,  이규호 ,  홍석현 ,  이윤정 ,  오준교 ,  엄기안 ,  이봉용 ,  황용연 ,  윤선규

Inventor： 사홍기 ,  김홍기 ,  이규호 ,  홍석현 ,  이윤정 ,  오준교 ,  엄기안 ,  이봉용 ,  황용연 ,  윤선규

IPC: A61K9/16 ,  A61K47/30 ,  A61K31/4196 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/4196 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/19 ,  A61K9/5026 ,  A61K9/5031

Abstract: 본 발명은 아나스트로졸 함유 고분자 미립구를 유효성분으로 포함하는 약학적 조성물에 관한 것으로， 구체적으로는 고분자 화합물， 아나스트로졸 및 수불용성 유기용매를 혼합하여 분산상을 만드는 단계， 분산상을 분산용매에 혼합하여 유제를 제조하는 단계, 유제에 염기 또는 산을 첨가하여 유제에서 수불용성 유기용매를 제거하는 단계 및 수불용성 유기용매가 제거된 고분자 미립구를 수득하여 가온된 분산용매에 재분산하는 단계를 포함하는 방법에 의해 제조된 아나스트로졸 함유 고분자 미립구를 포함하는 암 치료 또는 예방용 약학적 조성물, 치료 또는 예방방법 및 그 용도에 관한 것이다. 본 발명의 조성물은 기존의 용매증발 또는 용매추출 공정을 거치지 아니하며 제조시 적은 양의 물을 사용하여 폐수발생이 최소화 되며 고분자 미립구 내의 잔류용매의 농도가 낮다. 또한 아니스트로졸의 체내 방출 속도를 조절할수 있어 지속 방출형 아나스트로졸 함유 의약품 제조에 효과적이다.

Abstract translation: 本发明涉及含有阿那曲唑作为活性成分的聚合物微球的药物组合物，更具体地说，涉及含有阿那曲唑的包含阿那曲唑的聚合物微球的癌症治疗或预防用药物组合物，该组合物通过包含以下方法制备： 步骤：通过混合高分子化合物，阿那曲唑和水不溶性有机溶剂制备分散体; 通过将分散体与分散溶剂混合来制备乳液; 通过加入碱或酸从乳液中除去水不溶性有机溶剂; 并获得除去水不溶性有机溶剂并将其再分散在加热的分散溶剂中的聚合物微球。 本发明还涉及治疗或预防癌症的方法及其用途。 本发明的组合物不涉及溶剂蒸发或溶剂萃取的现有步骤，使用少量的水，从而使废水产生最小化，并且允许聚合物微球内部的低密度溶剂残留物。 此外，本发明对于制造包含阿那曲唑的缓释药物是有效的，因为可以调节释放身体中阿那曲唑的速度。

公开(公告)号：WO2011062437A2

公开(公告)日：2011-05-26

申请号：PCT/KR2010/008194

申请日：2010-11-19

Applicant: 에스케이케미칼주식회사 ,  김선미 ,  이민희 ,  김재선 ,  정회철 ,  이소영 ,  이수민 ,  김은정 ,  박의선 ,  박성훈 ,  이봉용 ,  엄기안

Inventor： 김선미 ,  이민희 ,  김재선 ,  정회철 ,  이소영 ,  이수민 ,  김은정 ,  박의선 ,  박성훈 ,  이봉용 ,  엄기안

IPC: C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D401/04 ,  C07D239/46 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P13/08

CPC classification number: C07D239/545 ,  A61K31/506 ,  C07D213/74 ,  C07D239/46 ,  C07D253/075 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04 ,  C07D491/048 ,  C07F9/65583 ,  C07F9/65586

Abstract: 본 발명은 고나도트로핀 방출 호르몬("GnRH")(황체형성 호르몬 방출 호르몬으로서도 공지됨) 수용체 길항제에 관한 것이다.

Abstract translation: 本发明涉及促性腺激素释放激素（“GnRH”）（也称为黄体生成素释放激素）受体拮抗剂。