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1.发明申请글루탐산 유도체와 하이드록시 아닐린 또는 하이드록시기가 보호된 하이드록시 아닐린을 이용한 라말린 및 라말린 전구체의 합성방법 审中-公开通过使用具有保护性羟基的谷氨酸衍生物和羟基苯胺或羟基苯胺合成拉帕洛宁和拉辛碱前体的方法
公开(公告)号：WO2013108959A1
公开(公告)日：2013-07-25
申请号：PCT/KR2012/002189
申请日：2012-03-26
IPC: C07C241/04 , C07C243/34 , C07C243/22 , C07B61/00
CPC classification number: C07C241/02 , C07C241/04 , C07C269/06 , C07C243/34 , C07C271/22 , C07C243/22
Abstract: 본 발명은 라말린의 합성방법에 관한 것으로, 보다 상세하게는 알킬클로로포르메이트를 이용하여 제조된 글루탐산 유도체와, 하이드록시 아닐린 (hydroxy aniline) 또는 하이드록시기가 보호된 하이드록시 아닐린을 이용하여 제조된 하이드라진 염 화합물을 반응시켜 제조하는 것을 특징으로 하는 라말린을 합성방법에 관한 것이다. 본 발명에 따른 라말린의 합성방법은 DMF와 같은 독성이 심한 용매의 사용 없이도 간이한 공정으로 안정적인 수율로 항산화 및 항염증 효과가 뛰어난 라말린을 합성할 수 있게 하는 장점이 있다. 아울러, 본 발명에 따른 방법은 가격 경쟁력이 있으며 고수율로 라말린을 제공할 수 있어, 라말린의 대량생산을 가능하게 한다.
Abstract translation: 本发明涉及一种合成马来林的方法，更具体地说，涉及一种合成马马拉林的方法，其特征在于通过使通过使用氯代甲酸烷基酯制备的谷氨酸衍生物与制备的肼盐化合物 通过使用具有被保护的羟基的羟基苯胺或羟基苯胺。 根据本发明的合成拉马林的方法提供了通过不涉及使用高毒性催化剂的简单方法，合成具有优异的抗氧化和抗炎作用的马马林的优点，同时产生稳定的产率 ，如DMF。 此外，根据本发明的方法提供价格竞争力，并且可以高产率生产马马林，从而能够批量生产马马林。
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公开(公告)号：WO2013129714A1
公开(公告)日：2013-09-06
申请号：PCT/KR2012/001519
申请日：2012-02-29
IPC: A61K31/175 , A61K31/17 , A61P1/16 , A61P1/00
CPC classification number: A61K31/165 , A23L33/105 , A23V2002/00 , A61K36/09
Abstract: 본 발명은 라말린(Ramalin)의 새로운 용도인 간질환의 예방 또는 치료용 용도에 관한 것으로, 더욱 상세하게는 라말린 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염을 함유하는 간섬유화 또는 간경화의 예방 또는 치료용 약학조성물 및 이를 함유하는 기능성 식품에 관한 것이다. 본 발명에 따른 라말리나 테레브라타 ( Ramalina terebrata )유래 화합물인 라말린은 정상 간세포에 대한 세포 독성 없이, 동물 모델 적용 시 간세포 보호 성분으로 알려진 실리마린 (Silymarin)에 비하여 우수한 효과로 간섬유화를 억제하고, 간경변 수치를 낮추는 것으로 확인된바, 간섬유화 및 간경화의 예방 또는 치료에 효과적으로 사용될 수 있어 유용하다.
Abstract translation: 本发明涉及用于预防或治疗肝脏疾病的拉马林的新用途，更具体地，涉及：用于预防或治疗含有拉马林或其药学上可接受的盐的肝纤维化或肝硬化的药物组合物; 和含有其的功能性食品。 根据本发明，与被称为肝细胞保护成分的水飞蓟宾相比，当应用于动物模型时，与已知为肝细胞保护成分的水飞蓟素相比，已知与Ramalina terebrata衍生的化合物的Ramalin显着抑制肝纤维化并降低肝硬化水平， 没有正常肝细胞的细胞毒性，因此可以有效地用于预防或治疗肝纤维化和肝硬化。
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公开(公告)号：WO2012008785A3
公开(公告)日：2012-01-19
申请号：PCT/KR2011/005206
申请日：2011-07-14
Applicant: 한국해양연구원 , 임정한 , 김일찬 , 이성구 , 김덕규 , 한세종 , 이형석 , 김성진 , 김태경 , 강필성 , 박희용 , 박하주 , 고혜연 , 박미라 , 박유경
IPC: C07C241/04 , C07C243/34 , C07C243/22
Abstract: 본 발명은 라말린의 합성방법에 관한 것으로, 더욱 상세하게는, 2-하이드라지닐-페놀(2-Hydrazinylphenol)과, 1번탄소의 카복실기 및 2번탄소의 아미노기가 보호된 L-글루탐산을 반응시키는 것을 특징으로 하는, 라말린의 합성방법 및 상기 라말린의 분해 방지방법에 관한 것이다. 본 발명에 따르면, 항산화 및 항염증 효과가 뛰어난 라말린을 안정적인 수율로 합성할 수 있어, 라말린의 대량생산이 가능하다. 또한, 라말린을 장기간 안정적으로 유지할 수 있어 라말린을 산업상 이용하기 용이하다.
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公开(公告)号：WO2011152671A9
公开(公告)日：2011-12-08
申请号：PCT/KR2011/004049
申请日：2011-06-02
IPC: A61K31/175 , A61K31/17 , A61P29/00 , A61P37/00
Abstract: 본 발명은 남극 지의류인 Ramalina terebrata 로부터 분리한 라말린의 신규한 용도인 항염증 활성에 관한 것으로, 더욱 자세하게는 라말린을 유효성분으로 함유하는 약학조성물에 관한 것이다. 본 발명의 라말린은 천연물 유래의 물질로 독성 및 부작용이 없으며, iNOS(산화질소생성효소)의 발현을 전사단계에서 억제하여 염증 반응의 핵심 매개물질인 NO(산화질소)의 생성을 현저히 억제하고, 염증매개전구물질인 NF-κB의 활성화를 억제하고, p38 MAPK, ERK1/2 및 JNK 신호전달 경로를 억제하고, LPS 수용체인 TLR4의 발현도 억제한 결과 나타나는 탁월한 항염증 효과를 가지므로, 이를 함유하는 조성물은 염증질환 또는 면역질환들을 근본적으로 치료하고 예방할 뿐만 아니라 증상을 완화 및 개선시키는데 유용하게 사용될 수 있다.
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：WO2010053327A2
公开(公告)日：2010-05-14
申请号：PCT/KR2009/006562
申请日：2009-11-10
IPC: C07C243/28
CPC classification number: C07C243/34 , A23L33/00 , A23V2002/00 , A61K8/42 , A61K2800/522 , A61Q19/02 , A61Q19/08 , A23V2200/02 , A23V2200/302
Abstract: 본 발명은 Ramalina terebrata 로부터 분리한 항산화 활성이 뛰어난 신규 화합물에 관한 것으로, 더욱 자세하게는 남극지의류인 Ramalina terebrata 로부터 분리한 항산화 활성이 뛰어난 신규 화합물 라말린, 상기 라말린의 제조방법, 상기 라말린을 유효성분으로 함유하는 약학조성물, 기능성 식품 및 기능성 화장품에 관한 것이다.본 발명에 따른 라말린은 기존 시판되는 항산화제보다 월등히 뛰어난 항산화효과를 가지고 있어, 산화관련질환 치료제나, 노화방지용 기능성 식품, 미백 및 주름개선용 기능성 화장품 등에 널리 활용될 수 있다.
Abstract translation: 本发明涉及从Ramalina terebrata分离出的具有优异抗氧化活性的新型化合物。 更具体地说，本发明涉及具有优异的抗氧化活性的新型化合物RAMALIN，其分离自在南极地区发现的地衣的Ramalina terebrata，制备RAMALIN的方法，含有作为活性成分的RAMALIN的药物组合物， 功能性食品，功能性化妆品。 根据本发明的RAMALIN具有比目前市场上可获得的常规抗氧化剂更好的抗氧化效果，因此，RAMALIN可广泛用于氧化相关疾病的补救剂，抗衰老功能性食品和用于增白皮肤的功能性化妆品 并减少皱纹等
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公开(公告)号：WO2012046945A3
公开(公告)日：2012-04-12
申请号：PCT/KR2011/004836
申请日：2011-07-01
Applicant: 한국해양연구원 , 임정한 , 김일찬 , 김덕규 , 한세종 , 이형석 , 하리 다타바타라이 , 김정은 , 김태경 , 오현철 , 조동규 , 이철순 , 김근식 , 이평천 , 박미라 , 박유경 , 김성진 , 강필성 , 박희용 , 박하주
Inventor： 임정한 , 김일찬 , 김덕규 , 한세종 , 이형석 , 하리 다타바타라이 , 김정은 , 김태경 , 오현철 , 조동규 , 이철순 , 김근식 , 이평천 , 박미라 , 박유경 , 김성진 , 강필성 , 박희용 , 박하주
IPC: A61K31/357 , A61K31/343 , C07D307/88 , A61P3/10 , A61P3/04
Abstract: 본 발명은 당뇨병 또는 비만의 예방 또는 치료용 약학 및 식품 조성물에 관한 것으로, 보다 구체적으로는, 남극 지의류인 스테레오카울론 알피넘 ( Stereocaulon alpinum ) 추출물에서 분리한 화합물로부터 합성한 신규 화합물을 유효성분으로 함유하는 당뇨병 또는 비만의 예방 또는 치료용 약학 조성물과 기능성 식품에 관한 것이다. 본 발명에 따른 신규 화합물은 PTP-1b (protein tyrosine phosphatase-1b) 저해활성이 매우 뛰어나며, 단백질타이로신탈인산화효소족 중 PTP-1b에만 선택적으로 작용하고, 실질적인 PTP-1b 저해제로 당뇨치료에 이용가능한바, 당뇨병 및 비만의 예방 또는 치료에 효과적이다.
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公开(公告)号：WO2012046945A2
公开(公告)日：2012-04-12
申请号：PCT/KR2011/004836
申请日：2011-07-01
Applicant: 한국해양연구원 , 임정한 , 김일찬 , 김덕규 , 한세종 , 이형석 , 하리 다타바타라이 , 김정은 , 김태경 , 오현철 , 조동규 , 이철순 , 김근식 , 이평천 , 박미라 , 박유경 , 김성진 , 강필성 , 박희용 , 박하주
Inventor： 임정한 , 김일찬 , 김덕규 , 한세종 , 이형석 , 하리 다타바타라이 , 김정은 , 김태경 , 오현철 , 조동규 , 이철순 , 김근식 , 이평천 , 박미라 , 박유경 , 김성진 , 강필성 , 박희용 , 박하주
IPC: A61K31/357 , A61K31/343 , C07D307/88 , A61P3/10 , A61P3/04
CPC classification number: C07D321/10 , A23L33/105 , A23V2002/00 , A61K36/09 , C07D307/88 , C07D307/89 , C07D313/12 , A23V2200/3262 , A23V2200/332 , A23V2250/202
Abstract: 본 발명은 당뇨병 또는 비만의 예방 또는 치료용 약학 및 식품 조성물에 관한 것으로, 보다 구체적으로는, 남극 지의류인 스테레오카울론 알피넘 ( Stereocaulon alpinum ) 추출물에서 분리한 화합물로부터 합성한 신규 화합물을 유효성분으로 함유하는 당뇨병 또는 비만의 예방 또는 치료용 약학 조성물과 기능성 식품에 관한 것이다. 본 발명에 따른 신규 화합물은 PTP-1b (protein tyrosine phosphatase-1b) 저해활성이 매우 뛰어나며, 단백질타이로신탈인산화효소족 중 PTP-1b에만 선택적으로 작용하고, 실질적인 PTP-1b 저해제로 당뇨치료에 이용가능한바, 당뇨병 및 비만의 예방 또는 치료에 효과적이다.
Abstract translation: 本发明涉及用于预防或治疗糖尿病或肥胖症的药物和食品组合物，更具体地，涉及用于预防或治疗糖尿病或肥胖症的药物组合物和功能性食品，并且其含有作为活性成分的由分离的化合物合成的新化合物 来自南极地衣的Stereocaulon alpinum的提取物。 本发明的新型化合物具有优异的抑制蛋白酪氨酸磷酸酶-1b（PTP-1b）的活性，可以选择性地影响蛋白酪氨酸磷酸酶中的PTP-1b，可用作实质的PTP-1b抑制剂 糖尿病，因此可以有效地用于预防或治疗糖尿病和肥胖症。
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