公开(公告)号：WO2012157900A2

公开(公告)日：2012-11-22

申请号：PCT/KR2012/003713

申请日：2012-05-11

Applicant: 서강대학교산학협력단 ,  지대윤 ,  이병세 ,  박찬수 ,  이민형 ,  차효진 ,  조우진 ,  강희원 ,  김경훈

Inventor： 지대윤 ,  이병세 ,  박찬수 ,  이민형 ,  차효진 ,  조우진 ,  강희원 ,  김경훈

CPC classification number: C07J43/003 ,  A61K51/04 ,  A61K51/0406 ,  A61K51/0493 ,  C07B59/00 ,  C07B59/007 ,  C07C43/225 ,  C07C229/36 ,  C07D233/60 ,  C07D249/04 ,  C07D249/06

Abstract: 본 발명은 양전자방출 단층촬영술(PET)용 방사성의약품의 전구체, 그 제조방법과 응용에 관한 것으로, 더욱 상세하게는 4가 유기염의 이탈기를 갖는 전구체, 그 제조방법 및 이를 이용하여 단일 단계로 18 F를 도입함으로써 짧은 제조시간 내에 원하는 PET 방사성의약품을 높은 방사화학적 수율로 제조하는 방법에 관한 것이다. 본 발명의 4가 유기염 이탈기를 포함하는 전구체는 기존의 다단계의 복잡한 방사성의약품 제조를 단일 단계로 단순화시킬 수 있으며, 과량의 상전이 촉매가 필요 없어 생산 비용을 절감할 수 있고, 반응 후 화합물 분리가 용이하고, 반응속도가 빠른 장점이 있다. 이러한 특징은 자동화 합성 시스템에 의한 PET 방사성의약품 대량생산에 적합하다.

Abstract translation: 本发明涉及一种用于在正电子发射断层摄影术，及其制备方法和相关联的应用使用的医疗用放射性物质的前体。 本发明涉及，更精确地说，其具有用于其制备的有机盐四价过程的离去基团和用于在正电子发射断层摄影术中使用寻求医疗使用放射性物质的制备方法的前体，所述具有良好方法 放射化学产率，揭示快速且其中引入18F的在一个步骤中完成。 具有根据本发明可以简化制备的已经公知的方法，这证明复杂和几个阶段，用于医疗用途的放射性物质可由此获得的有机四价盐的离去基团前体中的 一个单一的步骤之后，它也可以节省生产成本，因为，在本发明的上下文中，这是没有必要使用相转移催化剂的用量过多 反应后的化合物的分离更容易，反应本身快速转动。 这些特性是适合于大规模生产的放射性物质用于使用自动化合成系统在正电子正电子发射使用的医疗用途。