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    MACROCYCLIC COMPOUNDS USEFUL AS INHIBITORS OF KINASES AND HSP90
    7.
    发明申请
    MACROCYCLIC COMPOUNDS USEFUL AS INHIBITORS OF KINASES AND HSP90 审中-公开
    大环化合物作为KINASES和HSP90的抑制剂有用

    公开(公告)号：WO2008021213A1

    公开(公告)日：2008-02-21

    申请号：PCT/US2007/017754

    申请日：2007-08-10

    Applicant: WINSSINGER, Nicolas ,  BARLUENGA, Sofia ,  KARPLUS, Martin

    Inventor： WINSSINGER, Nicolas ,  BARLUENGA, Sofia ,  KARPLUS, Martin

    IPC: A61K31/365 ,  C07D313/00 ,  C07D493/00

    CPC classification number: C07D313/00 ,  C07D407/04 ,  C07D493/04

    Abstract: Disclosed are macrocyclic compounds of formulae I-V,which are analogs of the pochonin resorcylic acid lactones, and processes for the preparation of the compounds. The compounds disclosed are useful as inhibitors of kinases and Heat Shock Protein 90 (HSP 90). Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising an effective kinase-inhibiting amount or an effective HSP90-inhibiting amount of the compounds and methods for the treatment of disorders that are mediated by kinases and HSP90.

    Abstract translation: 公开了式I-V的大环化合物，其为久金宁间苯二甲酸内酯的类似物，以及所述化合物的制备方法。 所公开的化合物可用作激酶抑制剂和热休克蛋白90（HSP 90）。 还公开了包含有效的激酶抑制量或有效的HSP90抑制量的化合物的药物组合物和用于治疗由激酶和HSP90介导的病症的方法。

    Síntesis de lactonas del ácido resorcílico útiles como agentes terapéuticos
    8.
    发明专利
    Síntesis de lactonas del ácido resorcílico útiles como agentes terapéuticos 未知

    公开(公告)号：ES2587390T3

    公开(公告)日：2016-10-24

    申请号：ES09702521

    申请日：2009-01-15

    Applicant: UNIV STRASBOURG ,  WINSSINGER NICOLAS ,  BARLUENGA SOFIA ,  KARPLUS MARTIN

    Inventor： WINSSINGER NICOLAS ,  BARLUENGA SOFIA ,  KARPLUS MARTIN

    IPC: A01N31/14 ,  A61K31/02 ,  C07D313/00 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

    Abstract: Un compuesto de fórmula II o II', o un tautómero del mismo, una sal, solvato o éster farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que: X es O, S o NR; Y es -OR, -O-(CH2)mCOOR, -O-(CH2)mCON(R)2, -N(R)2, -N(R)SOR o -N(R)SO2R, en el que los grupos unidos al átomo de nitrógeno pueden estar en una configuración Z o E; R1 y R2 son independientemente hidrógeno o halógeno; R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9 y R10 son independientemente hidrógeno, halógeno, azido, nitro, ciano, alifático, alquilarilo, aralquilo, arilo, heteroalquilo, alquilheteroarilo, heterociclilo, heteroarilo, OR, N(R)2, SR, -O(CH2)mN(R)C(O)(CH2)pR, -O(CH2)mOC(O)(CH2)pR, -O(CH2)mC(O)(CH2)pN(R)2, -O(CH2)mC(O)(CH2)pOR, -O(CH2)mN(R)C(O)(CH2)pOR, -O(CH2)mN(R)C(O)(CH2)pN(R)2, -O(CH2)mOC(O)(CH2)pOR, -O(CH2)mOC(O)(CH2)pN(R)2, -NR(CH2)mN(R)C(O)(CH2)pR, -NR(CH2)mOC(O)(CH2)pR, -NR(CH2)mC(O)(CH2)pN(R)2, -NR(CH2)mC(O)(CH2)pOR, -NR(CH2)mN(R)C(O)(CH2)pOR, -NR(CH2)mN(R)C(O)(CH2)pN(R)2, -NR(CH2)mOC(O)(CH2)pOR, -NR(CH2)mOC(O)(CH2)pN(R)2, -(CH2)mN(R)C(O)(CH2)pR, -(CH2)mOC(O)(CH2)pR, -(CH2)mC(O)(CH2)pN(R)2, -(CH2)mC(O)(CH2)pOR, -(CH2)mN(R)C(O)(CH2)pOR, -(CH2)mN(R)C(O)(CH2)pN(R)2, -(CH2)mOC(O)(CH2)pOR, -(CH2)mOC(O)(CH2)pN(R)2, -(CH2)mN3, -O(CH2)mN3-(CH2)mN(R)2, -(CH2)mOR, -(CH2)mS(O)(CH2)pR, -(CH2)mS(O)2(CH2)pR, -(CH2)mSO2(CH2)pN(R)2 o -(CH2)mN(R)SO2(CH2)pR; y cada R es independientemente R11, hidrógeno, alifático, amino, azido, ciano, nitro, alquilamino, dialquilamino, OH, alcoxi, carbonilamino, aminocarbonilo, alcoxicarbonilo, carboniloxi, carboxi, acilo, arilo, alcarilo, arilalquilo que incluye bencilo, heteroalquilo, heteroarilo, heterociclilo, o un grupo protector seleccionado entre un grupo que consiste en etoximetilo, metoximetilo, terc-butildimetil sililo (TBS), fenildimetilsililo, trimetilsililo (TMS), 2-trimetilsililetoximetilo (SEM), 2-trimetilsililetilo; y bencilo; o dos R en el mismo nitrógeno se toman junto con el nitrógeno para formar un anillo heterocíclico o heteroarilo de 5-8 miembros; en el que un grupo contiene más de un sustituyente R; en el que R está opcionalmente sustituido, y cada R puede ser igual o diferente; R11 es el grupo: donde Z es un contraión inorgánico u orgánico; m y p son independientemente 0, 1, 2, 3, 4 o 5; y en el que, en la fórmula II', cuando X es O, entonces al menos uno de R5, R6, R7, R8, R9 o R10 no es hidrógeno.

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