公开(公告)号：WO2013028664A1

公开(公告)日：2013-02-28

申请号：PCT/US2012/051674

申请日：2012-08-21

Applicant: SIEMENS MEDICAL SOLUTIONS USA, INC. ,  WANG, Eric ,  KOLB, Hartmuth C. ,  SZARDENINGS, Anna Katrin ,  LIU, Changhui ,  WALSH, Joseph C. ,  CHEN, Gang ,  SINHA, Anjana ,  KASI, Dhanalakshmi ,  YU, Chul ,  GANGADHARMATH, Umesh B. ,  ZHANG, Wei ,  ZHAO, Tieming ,  MOCHARLA, Vani P.

Inventor： WANG, Eric ,  KOLB, Hartmuth C. ,  SZARDENINGS, Anna Katrin ,  LIU, Changhui ,  WALSH, Joseph C. ,  CHEN, Gang ,  SINHA, Anjana ,  KASI, Dhanalakshmi ,  YU, Chul ,  GANGADHARMATH, Umesh B. ,  ZHANG, Wei ,  ZHAO, Tieming ,  MOCHARLA, Vani P.

IPC: A61K51/08 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06 ,  C07D223/16 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07K5/0215 ,  A61K38/00 ,  A61K51/0453 ,  A61K51/088 ,  C07D207/16 ,  C07D209/48 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D233/78 ,  C07D233/96 ,  C07D239/60 ,  C07D249/04 ,  C07D249/06 ,  C07D251/30 ,  C07D263/34 ,  C07D277/56 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06113

Abstract: Compounds for targeting and agents for imaging, Prostate-specific membrane antigen (PSMA) are disclosed. Methods of synthesizing compounds and imaging agents, as well as methods for imaging PSMA are also disclosed. The imaging agents disclosed are suitable for PET and SPECT imaging.

Abstract translation: 公开了靶向化合物和成像剂，前列腺特异性膜抗原（PSMA）。 还公开了合成化合物和成像剂的方法以及PSMA成像方法。 所公开的成像剂适用于PET和SPECT成像。

公开(公告)号：WO2012000865A1

公开(公告)日：2012-01-05

申请号：PCT/EP2011/060447

申请日：2011-06-22

Applicant: SIEMENS AKTIENGESELLSCHAFT ,  UNIVERSITÄT KASSEL ,  HERBERG, Friedrich ,  KOLB, Hartmuth, C. ,  KRÜGER, Ursus ,  LADE, Oliver ,  STECKENBORN, Arno

Inventor： HERBERG, Friedrich ,  KOLB, Hartmuth, C. ,  KRÜGER, Ursus ,  LADE, Oliver ,  STECKENBORN, Arno

IPC: G01N33/534

CPC classification number: A61K51/08 ,  G01N33/534 ,  G01N33/574

Abstract: Es wird die Verwendung eines Peptids (1) zur Herstellung eines Agens zur Detektion eines Tumors (18), der einen Her2 /neu-Rezeptor (4) exprimiert, beschrieben. Das Peptid (1) bindet an den Her2 /neu-Rezeptor (4) und weist ein 11 C- Kohlenstoffatom auf. Ferner wird ein Radiopharmakon zur Lokalisation eines Tumors (18), der einen Her2 /neu-Rezeptor (4) exprimiert, beschrieben. Dieses umfasst ein Peptid (1), das an den Her2 /neu-Rezeptor (4) bindet und ein 11 C- Kohlenstoffatom aufweist.

Abstract translation: 它描述了使用肽（1）的用于代理人的制备用于检测肿瘤（18），其表达的Her2 / neu受体的（4）。 所述肽（1）结合于HER2 / neu受体（4），并且包括11C碳原子。 此外，对于肿瘤（18），其表达的Her2 / neu受体（4）的定位的放射性药物将被描述。 这包括的肽（1），其结合HER2 / neu受体（4）和具有11C碳原子。

公开(公告)号：WO2012000863A1

公开(公告)日：2012-01-05

申请号：PCT/EP2011/060430

申请日：2011-06-22

Applicant: SIEMENS AKTIENGESELLSCHAFT ,  MAX-PLANCK-GESELLSCHAFT ZUR FÖRDERUNG DER WISSENSCHAFTEN E.V. ,  KOLB, Hartmuth, C. ,  KRÜGER, Ursus ,  LADE, Oliver ,  STECKENBORN, Arno ,  WEIL, Tanja

Inventor： KOLB, Hartmuth, C. ,  KRÜGER, Ursus ,  LADE, Oliver ,  STECKENBORN, Arno ,  WEIL, Tanja

IPC: C12N15/115 ,  G01N33/58 ,  G01N33/534 ,  G01N33/60 ,  A61K51/08 ,  A61K51/06

CPC classification number: A61K51/065 ,  A61K49/085

Abstract: Es werden ein Komplex (1) und dessen Verwendung zur Herstellung eines Agens zur Detektion eines krankhaften Gewebes (18) beschrieben. Der Komplex (1) hat die Formel I: A - V - B, bei der A für ein Aptamer (2) steht, V fehlt, oder für ein Verbindungsmolekül (5) steht, und B für ein Biomolekül (3) steht. Dabei bindet das Biomolekül (3) an das krankhafte Gewebe (18), und das Aptamer (2) ist an ein detektierbares chemisches Element (4) gebunden. Des Weiteren wird ein Diagnostikum zur Lokalisation eines krankhaften Gewebes (18) beschrieben, das einen solchen Komplex (1) aufweist.

Abstract translation: 下面将描述用于制备的试剂，用于检测患病组织（18）的复合物（1）和它的使用。 络合物（1）具有下式I： - V - B，其中A是适体（2），V是不存在，或表示一个接头分子（5）的缩写，和B是生物分子（3）。 在此，生物分子（3）结合到病理组织（18），和适体（2）被附接到结合的可检测的化学元素（4）。 此外，描述了一种用于患病组织（18）的位置的诊断工具具有这样的复合物（1）。

公开(公告)号：WO2011127345A1

公开(公告)日：2011-10-13

申请号：PCT/US2011/031681

申请日：2011-04-08

Applicant: SIEMENS MEDICAL SOLUTIONS USA, INC. ,  GANGADHARMATH, Umesh, B. ,  KOLB, Hartmuth, C. ,  WALSH, Joseph, C.

Inventor： GANGADHARMATH, Umesh, B. ,  KOLB, Hartmuth, C. ,  WALSH, Joseph, C.

IPC: G01N33/534 ,  B01D15/36 ,  A61K51/00

CPC classification number: B01D15/363 ,  A61K51/04 ,  A61K51/0448 ,  A61K51/0453 ,  A61K51/0455 ,  A61K51/0459 ,  A61K51/047 ,  A61K51/0491

Abstract: A method for synthesizing an 18 F-labeled probe. The method includes a step of eluting an amount of 18 F with a first solvent which includes a predetermined amount of water and at least one organic solvent. In this step, the 18 F elutes as an 18 F solution. The method also includes a step of using the 18 F solution to perform 18 F-labeling in the presence of at least one labeling reagent and at least one phase transfer catalyst so as to generate the 18 F-labeled probe. In the method, there is no step of drying the 18 F starting from a time when the eluting step is performed and ending at a time when the 18 F-labeling step is performed.

Abstract translation: 合成18F标记的探针的方法。 该方法包括用包含预定量的水和至少一种有机溶剂的第一溶剂洗脱一定量的18F的步骤。 在这一步中，18F洗脱为18F溶液。 该方法还包括使用18F溶液在存在至少一种标记试剂和至少一种相转移催化剂的情况下进行18F标记以产生18F标记的探针的步骤。 在该方法中，从执行洗脱步骤的时间开始并且在进行18F标记步骤的时刻结束时，没有干燥18F的步骤。

公开(公告)号：WO2010111303A3

公开(公告)日：2010-09-30

申请号：PCT/US2010/028360

申请日：2010-03-23

Applicant: SIEMENS MEDICAL SOLUTIONS USA, INC. ,  GANGADHARMATH, Umesh, B. ,  KOLB, Hartmuth, C. ,  SCOTT, Peter, J.H. ,  WALSH, Joseph, C. ,  ZHANG, Wei ,  SZARDENINGS, Anna, Katrin ,  SINHA, Anjana ,  CHEN, Gang ,  WANG, Eric ,  MOCHARLA, Vani, P. ,  YU, Chul ,  LIU, Changhui ,  CASHION, Daniel, Kurt ,  KASI, Dhanalakshmi

Inventor： GANGADHARMATH, Umesh, B. ,  KOLB, Hartmuth, C. ,  SCOTT, Peter, J.H. ,  WALSH, Joseph, C. ,  ZHANG, Wei ,  SZARDENINGS, Anna, Katrin ,  SINHA, Anjana ,  CHEN, Gang ,  WANG, Eric ,  MOCHARLA, Vani, P. ,  YU, Chul ,  LIU, Changhui ,  CASHION, Daniel, Kurt ,  KASI, Dhanalakshmi

IPC: A61K51/04 ,  C07D215/00 ,  C07D235/04 ,  C07D263/52 ,  C07D277/62 ,  C07B59/00

Abstract: Imaging agents of formula (I) and methods for detecting neurological disorders comprising administering ti a patient in need compounds of formula (I) capable of binding to tau proteins and β-amyloid peptides are presented herein. The invention also relates to methods of imaging Aβ and tau aggregates comprising introducing a detectable quantity of pharmaceutical formulation comprising a radiolabeled compound of formula (I) and detecting the labeled compound associated with amyloid deposits and/or tau proteins in a patient. These methods and compositions enable preclinical diagnosis and monitoring progression of AD and other neurological disoders.

公开(公告)号：WO2010065810A2

公开(公告)日：2010-06-10

申请号：PCT/US2009/066694

申请日：2009-12-04

Applicant: SIEMENS MEDICAL SOLUTIONS USA, INC. ,  ZHANG, Jianzhong ,  ELIZAROV, Arkadij, M. ,  MIRAGHAIE, Reza ,  BALL, Carroll, Edward ,  KOLB, Hartmuth, C.

Inventor： ZHANG, Jianzhong ,  ELIZAROV, Arkadij, M. ,  MIRAGHAIE, Reza ,  BALL, Carroll, Edward ,  KOLB, Hartmuth, C.

IPC: G01N33/15

CPC classification number: G01N35/00663 ,  G01N15/06 ,  G01N2030/8804 ,  G01N2033/0093

Abstract: Methods and apparatus to assess current aspects of Quality Control useful for release of radioactive compounds for imaging, such as PET tracers as injectables, in an automated manner, without user interference, and in compliance with regulatory guidelines. The present method and system relates to an integrated automated quality control analysis of a substance utilizing a single sample injection for a plurality of inline quality control tests. A quantitative analysis of the sample via the plurality of quality control tests is conducted. A measurement value of each of the plurality of quality control parameters is determined and a comparison of each measurement value of the plurality of quality control parameters with a predetermined corresponding criterion value is made. A cumulative quality rating for the sample is determined and the validated sample is released based on the quality rating.

Abstract translation: 用于评估质量控制的当前方面的方法和设备，用于以放射性成像释放放射性化合物，例如PET示踪剂作为注射剂，以自动化方式，没有用户干扰并符合法规指导原则。 本方法和系统涉及利用单个样品注射进行多个在线质量控制测试的物质的综合自动质量控制分析。 通过多个质量控制测试对样品进行定量分析。 确定多个质量控制参数中的每一个的测量值，并且将多个质量控制参数的每个测量值与预定对应准则值进行比较。 确定样本的累积质量等级，并根据质量等级发布经过验证的样本。

公开(公告)号：WO2010045283A2

公开(公告)日：2010-04-22

申请号：PCT/US2009/060583

申请日：2009-10-14

Applicant: SIEMENS MEDICAL SOLUTIONS USA, INC. ,  BALL, Carroll Edward ,  ELIZAROV, Arkadij ,  KOLB, Hartmuth C.

Inventor： BALL, Carroll Edward ,  ELIZAROV, Arkadij ,  KOLB, Hartmuth C.

IPC: B01J19/00

CPC classification number: B01J19/0093 ,  B01F5/0057 ,  B01F5/0068 ,  B01F13/0059 ,  B01J2219/00788 ,  B01J2219/00862 ,  B01J2219/00873 ,  B01J2219/00889 ,  C07B59/00 ,  Y10T436/115831

Abstract: Methods and apparatus for facilitating the synthesis of compounds in a nonflow-through device are presented. Application of the nonflow-through methods and microfluidic devices to the synthesis of radiolabeled compounds is described. These methods and apparatus enable the introduction of a pressurized gas through a tangential slit into a vortex reactor of the nonflow-through device, while one or more liquids are delivered to the reaction chamber through the same or different inlet ports. The introduction of the pressurized gas produces a cyclonic motion of the mixture within the reactor. Such a mechanism may be used to facilitate the evaporation of various liquids within the reactor at lower temperatures, thus reducing the production of unwanted byproducts that are associated with the use of high temperatures. In addition, thorough mixing of various liquids may be effected rapidly while allowing chemical reactions to take place efficiently within the vortex reactor.

Abstract translation: 提出了促进非通流装置中化合物合成的方法和装置。 描述了将非流通方法和微流体装置应用于放射性标记化合物的合成。 这些方法和装置能够通过切向狭缝将加压气体引入非流通装置的涡流反应器中，同时一个或多个液体通过相同或不同的入口输送到反应室。 加压气体的引入在反应器内产生混合物的旋风运动。 这种机理可以用于促进在较低温度下反应器内的各种液体的蒸发，从而减少与使用高温相关的不需要的副产物的产生。 此外，可以快速实施各种液体的充分混合，同时允许在涡流反应器内有效地发生化学反应。

公开(公告)号：WO2009102498A1

公开(公告)日：2009-08-20

申请号：PCT/US2009/000961

申请日：2009-02-17

Applicant: SIEMENS MEDICAL SOLUTIONS USA, INC. ,  KOLB, Hartmuth C. ,  WALSH, Joseph C. ,  LIANG, Qianwa ,  DUCLOS, Brian A. ,  ZHANG, Wei ,  SCOTT, Peter J.h. ,  CHEN, Kai ,  GAO, Zhiyong ,  ZHAO, Tieming ,  MOCHARLA, Vani P. ,  KASI, Dhanalakshmi ,  CHEN, Gang ,  WANG, Eric ,  SINHA, Anjana ,  XIA, Chunfang ,  PADGETT, Henry Clifton ,  KARIMI, Farhad

Inventor： KOLB, Hartmuth C. ,  WALSH, Joseph C. ,  LIANG, Qianwa ,  DUCLOS, Brian A. ,  ZHANG, Wei ,  SCOTT, Peter J.h. ,  CHEN, Kai ,  GAO, Zhiyong ,  ZHAO, Tieming ,  MOCHARLA, Vani P. ,  KASI, Dhanalakshmi ,  CHEN, Gang ,  WANG, Eric ,  SINHA, Anjana ,  XIA, Chunfang ,  PADGETT, Henry Clifton ,  KARIMI, Farhad

IPC: C07B59/00

CPC classification number: C07B59/002

Abstract: Disclosed here in are compounds and methods of diagnosing Alzheimer's Disease or a predisposition thereto in a mammal, the method comprising administering to the mammal a diagnostically effective amount of a radiolabeled compound, wherein the compound is selected from the group consisting of radiolabeled flavones, coumarins, carbazoles, quinolinones, chromenones, imidazoles and triazoles derivatives, allowing the compound to distribute into the brain tissue, and imaging the brain tissue, wherein an increase in binding of the compound to the brain tissue compared to a normal control level of binding indicates that the mammal is suffering from or is at risk of developing Alzheimer's Disease

Abstract translation: 本文公开了在哺乳动物中诊断阿尔茨海默病或其倾向的化合物和方法，所述方法包括向哺乳动物施用诊断有效量的放射性标记的化合物，其中所述化合物选自放射性标记的黄酮，香豆素，咔唑 ，喹啉酮，色烯酮，咪唑和三唑衍生物，使化合物分布到脑组织中，并使脑组织成像，其中与正常对照结合水平相比，化合物与脑组织的结合增加指示哺乳动物 患有或有发生阿尔茨海默病的风险

公开(公告)号：WO2012000791A3

公开(公告)日：2012-04-19

申请号：PCT/EP2011059924

申请日：2011-06-15

Applicant: SIEMENS AG ,  KOLB HARTMUTH C ,  KRUEGER URSUS ,  LADE OLIVER ,  STECKENBORN ARNO

Inventor： KOLB HARTMUTH C ,  KRUEGER URSUS ,  LADE OLIVER ,  STECKENBORN ARNO

IPC: A61K51/08 ,  A61K51/04 ,  A61K51/10 ,  C12N15/115

CPC classification number: A61K51/08 ,  A61K51/0491 ,  A61K51/10

Abstract: There is described a diagnostic for localizing a diseased tissue (18), which diagnostic comprises an agent A with a complex (6) comprising an aptamer (4) and a linker molecule (5), and an agent B with a biomolecule (1) which binds to the complex (6). The aptamer (4) binds to the diseased tissue (18), and the biomolecule (1) includes an amino acid (2) with an 11C carbon atom. There is furthermore described the use of a biomolecule (1) for the preparation of such a diagnostic.

Abstract translation: 它是用于患病组织的上述定位（18）的诊断剂，其包含的试剂A，与复合物（6）的适体（4）和一个连接子分子（5），和一剂B与生物分子（1）的， 所述的配合物（6）结合，包括。 在这种情况下，适体（4）结合到病理组织（18）和所述生物分子（1）具有带有11C碳原子的氨基酸（2）。 此外，还描述了使用这样的诊断剂的制备中的生物分子（1）的。

公开(公告)号：WO2012021882A2

公开(公告)日：2012-02-16

申请号：PCT/US2011/047717

申请日：2011-08-15

Applicant: SIEMENS MEDICAL SOLUTIONS USA, INC. ,  WALSH, Joseph C. ,  KOLB, Hartmuth C. ,  MOCHARLA, Vani P. ,  MU, Fanrong ,  GANGADHARMATH, Umesh B.

Inventor： WALSH, Joseph C. ,  KOLB, Hartmuth C. ,  MOCHARLA, Vani P. ,  MU, Fanrong ,  GANGADHARMATH, Umesh B.

IPC: A61K51/12 ,  A61K47/00

CPC classification number: A61K51/121 ,  A61J1/065 ,  A61K9/0019 ,  A61K47/02 ,  A61K47/12 ,  A61K51/0402 ,  A61K51/0453 ,  A61K51/0455 ,  A61K51/0459 ,  A61K51/0491 ,  A61K51/1282 ,  B65D81/2069

Abstract: A formulation for stabilizing a radiopharmaceutical. The formulation includes a radiopharmaceutical (or a pharmaceutically acceptable salt thereof), a gas which has oxygen, a stabilizer, and a solvent.

Abstract translation: 用于稳定放射性药物的配方。 该制剂包括放射性药物（或其药学上可接受的盐），具有氧气的气体，稳定剂和溶剂。