公开(公告)号：JP2020529401A

公开(公告)日：2020-10-08

申请号：JP2020504174

申请日：2018-07-27

Applicant: モエス、イベリカ、ソシエダッド、リミターダ ,  MOEHS IBERICA S.L.

Inventor： カルレス、サンチェス、カザルス ,  アリシア、ドバロ、ロドリゲス

IPC: C07D213/50 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P21/02 ,  A61P23/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61K31/5517 ,  C07D487/04 ,  C07D401/04

Abstract: 本発明は、(2−アミノ−5−ブロモ−フェニル)−ピリジン−2−イル−メタノンから3−[(3S)−7−ブロモ−2−オキソ−5−(ピリジン−2−イル)−2,3−ジヒドロ−1H−[1,4]−ベンゾジアゼピン−3−イル]プロピオン酸メチルエステルを調製する方法に関する。本発明はまた、前記方法において中間体として有用な新規な化合物である、(4S)−4−アミノ−5−[4−ブロモ−2−(ピリジン−2−カルボニル)アニリノ]−5−オキソ−ペンタン酸メチル臭化水素酸塩、及び(4S)−4−(ベンジルオキシカルボニルアミノ)−5−[4−ブロモ−2−(ピリジン−2−カルボニル)アニリノ]−5−オキソ−ペンタン酸メチルに関する。 【化1】 【選択図】なし

公开(公告)号：JP2021514348A

公开(公告)日：2021-06-10

申请号：JP2020542406

申请日：2019-02-13

Applicant: モエス、イベリカ、ソシエダッド、リミターダ ,  MOEHS IBERICA S.L.

Inventor： エレナ、ガルシア、ガルシア ,  アリシア、ドバロ、ロドリゲス

IPC: C07D213/74

Abstract: 本発明は、式(I)のtert−ブチルN−((1R,2S,5S)−2−((2−((5−クロロピリジン−2−イル)アミノ)−2−オキソアセチル)アミノ)−5−(ジメチルカルバモイル)シクロヘキシル)カルバメートまたはその塩もしくは溶媒和物を調製するための方法に関し、本方法は、以下のステップa)式(A)のtert−ブチルN−((1R,2S,5S)−2−アミノ−5−(ジメチルカルバモイル)シクロヘキシル)カルバメートを、有機溶媒中で式(B)のエチル2−((5−クロロピリジン−2−イル)アミノ)−2−オキソアセテートと混合すること;b)塩基をステップ(a)の結果として得られる混合物と混合すること;およびc)ステップ(b)で得られた混合物を攪拌することを含むことを特徴とする。本方法は、反応媒体の粘性の低減をもたらし、生成物収率および/または生成物純度を向上させて、式(I)の化合物の獲得を実質的に促進する。 【選択図】なし

公开(公告)号：US09181260B2

公开(公告)日：2015-11-10

申请号：US14381954

申请日：2013-03-01

Applicant: MOEHS IBERICA S.L.

Inventor： Maria del Carmen Bernabeu Martínez ,  Alicia Dobarro Rodríguez ,  Cristobal Galán Rodríguez

IPC: A61K9/20 ,  A61K9/28 ,  A61K31/155 ,  A61K31/22 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/64 ,  A61K45/06 ,  C07D487/04

CPC classification number: C07D487/04 ,  A61K9/2013 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2027 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/28 ,  A61K31/155 ,  A61K31/22 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/64 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

Abstract: A novel crystalline form of sitagliptin sulfate is provided. In addition, a method for obtaining the crystalline form, pharmaceutical compositions comprising the novel crystalline form and the crystalline form for use as a medicament are provided.

Abstract translation: 提供硫酸西他列嗪的新型结晶形式。 此外，提供了获得结晶形式的方法，包含新型结晶形式的药物组合物和用作药物的结晶形式。

公开(公告)号：US20220402923A1

公开(公告)日：2022-12-22

申请号：US17627275

申请日：2020-07-21

Applicant: MOEHS IBERICA S.L.

Inventor： Carles SÁNCHEZ CASALS ,  Alicia DOBARRO RODRÍGUEZ ,  Sergio CARNEADO MORENO

IPC: C07D487/04

Abstract: The present invention relates to a lyophilization method for obtaining amorphous remimazolam besylate without contamination of crystalline material of said product.

公开(公告)号：US11325911B2

公开(公告)日：2022-05-10

申请号：US16754821

申请日：2018-10-11

Applicant: MOEHS IBERICA, S.L.

Inventor： Carles Sánchez Casals ,  Alicia Dobarro Rodríguez

IPC: C07D487/04 ,  A61P25/20 ,  C07D401/04 ,  C07D413/14

Abstract: The present invention relates to a method for preparing 3-[(4S)-8-bromo-1-methyl-6-(pyridin-2-yl)-4H-imidazo[1,2-a] [1,4]benzodiazepin-4-yl]-propionic acid methyl ester starting from 3-[(3S)-7-bromo-2-oxo-5-(pyridin-2-yl)-2,3-dihydro-1H-[1,4]-benzodiazepin-3-yl] propionic acid methyl ester, and novel compounds useful as intermediates in said method, i.e., (3S)-3-[7-bromo-2-(2,2-dimethoxypropylamino)-5-pyridin-2-yl-3H-benzo[e] [1,4]diazepin-3-yl]propionic acid methyl ester.

公开(公告)号：US20150037406A1

公开(公告)日：2015-02-05

申请号：US14381954

申请日：2013-03-01

Applicant: MOEHS IBERICA S.L.

Inventor： María del Carmen Bernabeu Martínez ,  Alicia Dobarro Rodríguez ,  Cristobal Galán Rodríguez

IPC: C07D487/04 ,  A61K9/20 ,  A61K31/155 ,  A61K45/06 ,  A61K31/4985 ,  A61K9/28

CPC classification number: C07D487/04 ,  A61K9/2013 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2027 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/28 ,  A61K31/155 ,  A61K31/22 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/64 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

Abstract: A novel crystalline form of sitagliptin sulfate is provided. In addition, a method for obtaining the crystalline form, pharmaceutical compositions comprising the novel crystalline form and the crystalline form for use as a medicament are provided.

Abstract translation: 提供硫酸西他列嗪的新型结晶形式。 此外，提供了获得结晶形式的方法，包含新型结晶形式的药物组合物和用作药物的结晶形式。

公开(公告)号：US11858901B2

公开(公告)日：2024-01-02

申请号：US17755412

申请日：2020-03-10

Applicant: MOEHS IBERICA, S.L.

Inventor： Roberto Ballette ,  Oscar Jiménez Alonso ,  Elena García García ,  Alicia Dobarro Rodríguez

IPC: C07D239/553 ,  C07D239/557

CPC classification number: C07D239/553 ,  C07D239/557

Abstract: A new intermediate is useful in the synthesis of elagolix. A process for obtaining the intermediate includes reacting a precursor with iodine monochloride in the presence of an organic solvent. A process for preparing elagolix makes use of the intermediate. The intermediate can be 3-((R)-2-(amino-2-phenylethyl)-1-(2-fluoro-6-trifluoromethylbenzyl)-5-iodo-6-methyl-1H-pyrimidine-2,4-dione or a salt thereof, such as a hydrochloride.

公开(公告)号：US20230092143A1

公开(公告)日：2023-03-23

申请号：US17814815

申请日：2022-07-25

Applicant: MOEHS IBERICA, S.L.

Inventor： Abdeslam AKHATOU ,  Alicia DOBARRO RODRÍGUEZ

IPC: C07D401/12 ,  C07C201/14 ,  C07D239/34 ,  C07D239/36

Abstract: A method is for the synthesis of 2,4-dimethylpyrimidin-5-ol, which can be used as an intermediate compound in the synthesis of Lemborexant. The method includes reacting a nitrophenyl compound with N,N-dimethylformamide diethyl acetal.

公开(公告)号：US11236064B2

公开(公告)日：2022-02-01

申请号：US16634448

申请日：2018-07-27

Applicant: Moehs Iberica S.L.

Inventor： Carles Sánchez Casals ,  Alicia Dobarro Rodríguez

IPC: C07D401/04 ,  C07D213/50 ,  C07D487/04

Abstract: The present disclosure relates to a method for preparing 3-[(3S)-7-bromo-2-oxo-5-(pyridin-2-yl)-2,3-dihydro-1H-[1,4]-benzodiazepin-3-yl] propionic acid methyl ester from (2-amino-5-bromo-phenyl)-pyridin-2-yl-methanone. Also disclosed are compounds useful as intermediates in the method, methyl (4S)-4-amino-5-[4-bromo-2-(pyridin-2-carbonyl)anilino]-5-oxo-pentanoate hydrobromide salt and methyl (4S)-4-(benzyloxycarbonylamino)-5-[4-bromo-2-(pyridin-2-carbonyl)anilino]-5-oxo-pentanoate.

公开(公告)号：US20220411382A1

公开(公告)日：2022-12-29

申请号：US17755412

申请日：2020-03-10

Applicant: MOEHS IBERICA, S.L.

Inventor： Roberto BALLETTE ,  Oscar JIMÉNEZ ALONSO ,  Elena GARCÍA GARCÍA ,  Alicia DOBARRO RODRÍGUEZ

IPC: C07D239/553 ,  C07D239/557

Abstract: A new intermediate is useful in the synthesis of elagolix. A process for obtaining the intermediate includes reacting a precursor with iodine monochloride in the presence of an organic solvent. A process for preparing elagolix makes use of the intermediate. The intermediate can be 3-((R)-2-(amino-2-phenylethyl)-1-(2-fluoro-6-trifluoromethylbenzyl)-5-iodo-6-methyl-1H-pyrimidine-2,4-dione or a salt thereof, such as a hydrochloride.