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    VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG DIFLUORMETHYLSUBSTITUIERTER PYRAZOLVERBINDUNGEN
    1.
    发明申请
    VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG DIFLUORMETHYLSUBSTITUIERTER PYRAZOLVERBINDUNGEN 审中-公开
    用于生产二氟吡唑

    公开(公告)号：WO2008152138A2

    公开(公告)日：2008-12-18

    申请号：PCT/EP2008/057506

    申请日：2008-06-13

    Applicant: BASF SE ,  NETT, Markus ,  GROTE, Thomas ,  LOHMANN, Jan Klaas ,  DIETZ, Jochen ,  SMIDT, Sebastian Peer ,  RACK, Michael ,  ZIERKE, Thomas

    Inventor： NETT, Markus ,  GROTE, Thomas ,  LOHMANN, Jan Klaas ,  DIETZ, Jochen ,  SMIDT, Sebastian Peer ,  RACK, Michael ,  ZIERKE, Thomas

    IPC: C07D231/12 ,  C07D231/14

    CPC classification number: C07D231/12 ,  C07D231/14

    Abstract: Die vorliegende Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung 3-difluormethylsubstituierter Pyrazolverbindungen der Formel (I) worin R 1 für H, Halogen, Nitro, C 1 -C 8 -Alkyl, C 1 -C 8 -Haloalkyl, C 3 -C 8 -Cycloalkyl, Phenyl, Naphthyl, Hetaryl, Cyano, -C(=O)-OR 1a , -C(=O)-NR 1b R 1c , -C(=O)-SR 1d oder -C(=S)-SR 1e steht; R 2 für H, C 1 -C 4 -Alkyl, Benzyl oder Phenyl steht; R 3 für H, Halogen, C 1 -C 8 -Alkoxy, C 1 -C 8 -Haloalkoxy, C 3 -C 8 -Cycloalkoxy, C 2 -C 8 -Alkenyloxy, C 1 -C 8 -Alkylthio, C 1 -C 8 -Haloalkylthio, C 3 -C 8 -Cycloalkylthio oder C 2 -C 8 -Alkenylthio steht;Verbindungen der Formeln (II.a) oder (II.b), worin R 1 und R 3 eine der zuvor gegebenen Bedeutungen aufweisen; R 4 für Halogen, -OR 4a , -SR 4a , -O-SO 2 -R 4a oder eine Gruppe -NR 4b R 4c steht; R 5 und R 6 für C 1 -C 8 -Alkyl, C 1 -C 8 -Haloalkyl, C 3 -C 8 -Cycloalkyl, Benzyl oder Phenyl stehen oder zusammen mit dem Stickstoffatom, an das diese gebunden sind, für einen 3-bis 8-gliedrigen Heterocyclus stehen; Lewissäure-Addukte von Verbindungen der Formel (II.b);die Verwendung von Verbindungen der Formel (II.a) oder (II.b) sowie der Lewissäure-Addukte, zur Herstellung von Verbindungen der Formeln (I) oder (VI); sowie ein Verfahren zur Überführung solcher Verbindungen in die entsprechenden 3-Difluormethylpyrazol-4-ylcarbonsäuren.

    Abstract translation: 本发明涉及一种用于制备式-3-二氟甲基吡唑（I）化合物其中R1是H，卤素，硝基，C1-C8烷基，C1-C8卤代烷基，C3-C8环烷基，苯基，萘基，杂芳基， 氰基，-C（= O）-OR1a，-C（= O）-NR1bR1c，-C（= O）-SR1d或-C（= S）-SR1e基; R2是H，C1-C4烷基，苄基或苯基; R 3为H，卤素，C1-C8烷氧基，C1-C8卤代烷氧基，C3-C8环烷氧基，C2-C8链烯氧基，C1-C8烷硫基，C1-C8卤代烷硫基，C3-C8-环烷硫基或C 2 -C C8-烯硫基;式（二.a）或（二.b）的化合物，其中R 1和R 3具有以上给出的含义之一; R 4是卤素，-OR4a，-SR4a，-O-SO2-R4A或一组-NR4bR4c基; R5和R6是C1-C8烷基，C1-C8卤代烷基，C3-C8环烷基，苄基或苯基或一起与氮原子到它们所键合的，代表3-至8-元杂环; 式（二.b）化合物的路易斯酸加合物;使用（二.a）或（二.b）和路易斯酸加合物，式I化合物的对式（I）或（VI）的化合物的制备方法; 并且这些化合物转变成相应的3-二氟甲基吡唑-4-基甲磺酸的方法。

    METHOD FOR PRODUCING DIFLUOROMETHYL-SUBSTITUTED PYRAZOLE COMPOUNDS
    2.
    发明申请
    METHOD FOR PRODUCING DIFLUOROMETHYL-SUBSTITUTED PYRAZOLE COMPOUNDS 审中-公开
    用于生产二氟吡唑

    公开(公告)号：WO2008152138A3

    公开(公告)日：2009-05-28

    申请号：PCT/EP2008057506

    申请日：2008-06-13

    Applicant: BASF SE ,  NETT MARKUS ,  GROTE THOMAS ,  LOHMANN JAN KLAAS ,  DIETZ JOCHEN ,  SMIDT SEBASTIAN PEER ,  RACK MICHAEL ,  ZIERKE THOMAS

    Inventor： NETT MARKUS ,  GROTE THOMAS ,  LOHMANN JAN KLAAS ,  DIETZ JOCHEN ,  SMIDT SEBASTIAN PEER ,  RACK MICHAEL ,  ZIERKE THOMAS

    IPC: C07D231/12 ,  C07D231/14

    CPC classification number: C07D231/12 ,  C07D231/14

    Abstract: The invention relates to a method for producing 3-difluoromethyl-substituted pyrazole compounds of formula (I), wherein R1 represents H, halogen, nitro, C1-C8 alkyl, C1-C8 haloalkyl, C3-C8 cycloalkyl, phenyl, naphthyl, hetaryl, cyano, -C(=O)-OR1a, -C(=O)-NR1bR1c, -C(=O)-SR1d or -C(=S)-SR1 e; R2 represents H, C1-C4 alkyl, benzyl or phenyl; R3 represents H, halogen, C1-C8 alkoxy, C1-C8 haloalkoxy, C3-C8 cycloalkoxy, C2-C8 alkenyloxy, C1-C8 alkylthio, C1-C8 haloalkylthio, C3-C8 cycloalkylthio or C2-C8 alkenylthio; to compounds of formula (II.a) or (II.b), wherein R1 and R3 have one of the above definitions; R4 represents halogen, -OR4a, -SR4a , -O-SO2-R4a or a group -NR4bR4c; R5 and R6 represent C1-C8 alkyl, C1-C8 haloalkyl, C3-C8 cycloalkyl, benzyl or phenyl or together with the nitrogen atom to which they are bound represent a 3- to 8-membered heterocycle; to Lewis acid adducts of compounds of formula (II.b); to the use of compounds of formula (II.a) or (II.b) and of the Lewis acid adducts thereof for producing compounds of formula (I) or (VI); and to a method for converting said compounds to the corresponding 3-difluoromethylpyrazole-4-yl carboxylic acids.

    Abstract translation: 本发明涉及一种用于制备式-3-二氟甲基吡唑（I）化合物其中R1是H，卤素，硝基，C1-C8烷基，C1-C8卤代烷基，C3-C8环烷基，苯基，萘基，杂芳基， 氰基，-C（= O）-OR1a，-C（= O）-NR1bR1c，-C（= O）-SR1d或-C（= S）-SR1e基; R2是H，C1-C4烷基，苄基或苯基; R 3为H，卤素，C1-C8烷氧基，C1-C8卤代烷氧基，C3-C8环烷氧基，C2-C8链烯氧基，C1-C8烷硫基，C1-C8卤代烷硫基，C3-C8-环烷硫基或C 2 -C C8-烯硫基;式（二.a）或（二.b）的化合物，其中R 1和R 3具有以上给出的含义之一; R 4是卤素，-OR4a，-SR4a，-O-SO2-R4A或一组-NR4bR4c基; R5和R6是C1-C8烷基，C1-C8卤代烷基，C3-C8环烷基，苄基或苯基或一起与氮原子到它们所键合的，代表3-至8-元杂环; 式（二.b）化合物的路易斯酸加合物;使用（二.a）或（二.b）和路易斯酸加合物，式I化合物的对式（I）或（VI）的化合物的制备方法; 并且这些化合物转变成相应的3-二氟甲基吡唑-4-基甲磺酸的方法。

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