公开(公告)号：WO9958096A3

公开(公告)日：2000-05-18

申请号：PCT/US9910287

申请日：1999-05-11

Applicant: ENTREMED INC ,  SHAH JAMSHED H ,  SWARTZ GLENN M ,  PAPATHANASSIU ADONIA E ,  FOGLER WILLIAM E ,  MADSEN JOHN W ,  GREEN SHAWN J

Inventor： SHAH JAMSHED H ,  SWARTZ GLENN M ,  PAPATHANASSIU ADONIA E ,  FOGLER WILLIAM E ,  MADSEN JOHN W ,  GREEN SHAWN J

IPC: A61K31/4035 ,  A61K31/403 ,  A61P9/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/22 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/02 ,  A61P43/00 ,  C07D209/46 ,  A61K31/40

CPC classification number: C07D209/46

Abstract: The invention provides new and useful analogs of 2-phthalimidinoglutaric acid. These analogs include DL-2-methyl-2-phthalimidinoglutaric acid and hydroxylated analogs of 2-phthalimidinoglutaric wherein each of R3 and R4 are independently H or OH. The invention also provides processes for making these analogs. The invention also provides the two individual enantiomers of DL-2-methyl-2-phthalimidinoglutaric acid, (R)-(+)-2-methyl-2-phthalimidinoglutaric acid and (S)-(-)-2-methyl-2-phthalimidinoglutaric acid, and processes for separating these individual enantiomers from the racemate. Further, the invention provides methods for inhibiting angiogenesis and treating angiogenesis-associated diseases, including cancer and macular degeneration, by administering one or more of these compounds.

Abstract translation: 本发明提供了新的和有用的2-邻苯二甲酰亚氨基戊二酸的类似物。 这些类似物包括DL-2-甲基-2-邻苯二甲酰亚氨基戊二酸和2-邻苯二甲酰亚氨基戊二酸的羟基化类似物，其中R3和R4各自独立地为H或OH。 本发明还提供了制备这些类似物的方法。 本发明还提供DL-2-甲基-2-邻苯二甲酰亚氨基戊二酸的两种单独的对映异构体，（R） - （+） - 2-甲基-2-邻苯二甲酰亚氨基戊二酸和（S） - （ - ） - 2-甲基-2 - 邻苯二甲酰氨基嘌呤酸，以及从外消旋体中分离这些单独的对映异构体的方法。 此外，本发明提供了通过施用这些化合物中的一种或多种来抑制血管发生和治疗血管生成相关疾病（包括癌症和黄斑变性）的方法。

公开(公告)号：WO2012173987A2

公开(公告)日：2012-12-20

申请号：PCT/US2012/042046

申请日：2012-06-12

Applicant: ERGON PHARMACEUTICALS LLC ,  PAPATHANASSIU, Adonia, E.

Inventor： PAPATHANASSIU, Adonia, E.

IPC: A61K31/185 ,  A61K31/19 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07C59/185 ,  A61K31/19

Abstract: The present invention is directed to methods of using inhibitors of the cytosolic form of BCAT in the treatment of cancer, rheumatoid arthritis, and bone disease.

Abstract translation: 本发明涉及使用BCAT细胞溶质形式的抑制剂治疗癌症，类风湿性关节炎和骨疾病的方法。

公开(公告)号：WO9958096A9

公开(公告)日：2000-07-13

申请号：PCT/US9910287

申请日：1999-05-11

Applicant: ENTREMED INC ,  SHAH JAMSHED H ,  SWARTZ GLENN M ,  PAPATHANASSIU ADONIA E ,  FOGLER WILLIAM E ,  MADSEN JOHN W ,  GREEN SHAWN J

Inventor： SHAH JAMSHED H ,  SWARTZ GLENN M ,  PAPATHANASSIU ADONIA E ,  FOGLER WILLIAM E ,  MADSEN JOHN W ,  GREEN SHAWN J

IPC: A61K31/4035 ,  A61K31/403 ,  A61P9/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/22 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/02 ,  A61P43/00 ,  C07D209/46 ,  A61K31/40

CPC classification number: C07D209/46

Abstract: The invention provides new and useful analogs of 2-phthalimidinoglutaric acid. These analogs include DL-2-methyl-2-phthalimidinoglutaric acid and hydroxylated analogs of 2-phthalimidinoglutaric wherein each of R3 and R4 are independently H or OH. The invention also provides processes for making these analogs. The invention also provides the two individual enantiomers of DL-2-methyl-2-phthalimidinoglutaric acid, (R)-(+)-2-methyl-2-phthalimidinoglutaric acid and (S)-(-)-2-methyl-2-phthalimidinoglutaric acid, and processes for separating these individual enantiomers from the racemate. Further, the invention provides methods for inhibiting angiogenesis and treating angiogenesis-associated diseases, including cancer and macular degeneration, by administering one or more of these compounds.

Abstract translation: 本发明提供了2-邻苯二甲酰亚氨基戊二酸的新的和有用的类似物。 这些类似物包括DL-2-甲基-2-邻苯二甲酰亚胺基戊二酸和2-邻苯二甲酰亚胺基戊二酸的羟基化类似物，其中R3和R4各自独立地为H或OH。 本发明还提供了制备这些类似物的方法。 （R） - （+） - 2-甲基-2-邻苯二甲酰亚胺基戊二酸和（S） - （ - ） - 2-甲基-2 - 邻苯二甲酰亚胺基戊二酸，以及从外消旋体中分离这些单独的对映体的方法。 此外，本发明提供了通过施用一种或多种这些化合物来抑制血管生成和治疗血管生成相关疾病（包括癌症和黄斑变性）的方法。

公开(公告)号：WO2012173987A3

公开(公告)日：2013-04-04

申请号：PCT/US2012042046

申请日：2012-06-12

Applicant: ERGON PHARMACEUTICALS LLC ,  PAPATHANASSIU ADONIA E

Inventor： PAPATHANASSIU ADONIA E

IPC: A61K31/185 ,  A61K31/19 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07C59/185 ,  A61K31/19

Abstract: The present invention is directed to methods of using inhibitors of the cytosolic form of BCAT in the treatment of cancer, rheumatoid arthritis, and bone disease.

Abstract translation: 本发明涉及使用BCAT细胞溶质形式的抑制剂治疗癌症，类风湿性关节炎和骨疾病的方法。