公开(公告)号：WO2005080388A1

公开(公告)日：2005-09-01

申请号：PCT/CA2005/000208

申请日：2005-02-18

Applicant: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GmbH ,  BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GmbH & CO KG ,  TSANTRIZOS, Youla, S. ,  CHABOT, Catherine ,  BEAULIEU, Pierre ,  BROCHU, Christian ,  POIRIER, Martin ,  STAMMERS, Timothy, A. ,  THAVONEKHAM, Bounkham ,  RANCOURT, Jean

Inventor： TSANTRIZOS, Youla, S. ,  CHABOT, Catherine ,  BEAULIEU, Pierre ,  BROCHU, Christian ,  POIRIER, Martin ,  STAMMERS, Timothy, A. ,  THAVONEKHAM, Bounkham ,  RANCOURT, Jean

IPC: C07D417/14

CPC classification number: C07D487/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

Abstract: An enantiomer, diastereoisomer or tautomer of a compound, represented by formula (I): wherein either A or B is nitrogen and the other B or A is C, and the radicals R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 , R 9 , and R 10 are as defined herein, or a salt or ester thereof as viral polymerase inhibitors. The compound is used as an inhibitor of RNA dependent RNA polymerases, particularly those viral polymerases within the Flaviviridae family, more particularly to HCV polymerase.

Abstract translation: 由式（I）表示的化合物的对映体，非对映异构体或互变异构体：其中A或B为氮，另一个B或A为C，基团R 1，R 2，R 3， R 4，R 5，R 6，R 7，R 8，R 9和R 10如本文所定义，或其盐或酯作为病毒聚合酶 抑制剂。 该化合物用作RNA依赖性RNA聚合酶的抑制剂，特别是黄病毒科中的那些病毒聚合酶，更特别地涉及HCV聚合酶。

公开(公告)号：WO0047551A3

公开(公告)日：2001-08-16

申请号：PCT/US0003288

申请日：2000-02-09

Applicant: VERTEX PHARMA ,  HALE MICHAEL R ,  BAKER CHRISTOPHER T ,  STAMMERS TIMOTHY A ,  SHERRILL RONALD G ,  SPALTENSTEIN ANDREW ,  FURFINE ERIC S ,  MALTAIS FRANCOIS ,  ANDREWS CLARENCE WEBSTER III ,  MILLER JOHN F ,  SAMANO VICENTE

Inventor： HALE MICHAEL R ,  BAKER CHRISTOPHER T ,  STAMMERS TIMOTHY A ,  SHERRILL RONALD G ,  SPALTENSTEIN ANDREW ,  FURFINE ERIC S ,  MALTAIS FRANCOIS ,  ANDREWS CLARENCE WEBSTER III ,  MILLER JOHN F ,  SAMANO VICENTE

IPC: C07D317/28 ,  A61K9/20 ,  A61K9/48 ,  A61K31/27 ,  A61K31/275 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/662 ,  A61P31/14 ,  A61P31/18 ,  A61P43/00 ,  C07B53/00 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C311/19 ,  C07C311/29 ,  C07C311/42 ,  C07C311/46 ,  C07C317/18 ,  C07D307/20 ,  C07D317/62 ,  C07D319/06 ,  C07D409/12 ,  C07D493/04 ,  C07F9/6561 ,  A61K31/18 ,  A61K31/665 ,  C07D407/12

CPC classification number: C07D493/04 ,  C07C311/19 ,  C07C311/29 ,  C07C311/42 ,  C07C311/46 ,  C07C317/18 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D307/20 ,  C07D317/14 ,  C07D319/06 ,  C07D319/18 ,  C07D407/12 ,  C07F9/6561

Abstract: The present invention relates to a novel class of sulfonamides which are aspartyl protease inhibitors. In one embodiment, this invention relates to a novel class of HIV aspartyl protease inhibitors characterized by specific structural and physicochemical features. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds. The compounds and pharmaceutical compositions of this invention are particularly well suited for inhibiting HIV-1 and HIV-2 protease activity and consequently may be advantageously used as anti-viral agents against the HIV-1 and HIV-2 viruses. This invention also relates to methods for inhibiting the activity of HIV aspartyl protease using the compounds of this invention and methods for screening compounds for anti-HIV activity.

Abstract translation: 本发明涉及一类新型的磺酰胺，它们是天冬氨酰蛋白酶抑制剂。 在一个实施方案中，本发明涉及以特定结构和物理化学特征为特征的新型HIV天冬氨酰蛋白酶抑制剂。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物。 本发明的化合物和药物组合物特别适用于抑制HIV-1和HIV-2蛋白酶活性，因此可有利地用作针对HIV-1和HIV-2病毒的抗病毒剂。 本发明还涉及使用本发明化合物抑制HIV天冬氨酰蛋白酶的活性的方法和用于筛选抗HIV活性化合物的方法。

公开(公告)号：WO2009018657A1

公开(公告)日：2009-02-12

申请号：PCT/CA2008/001412

申请日：2008-07-31

Applicant: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH ,  BEAULIEU, Pierre, L. ,  EDWARDS, Paul, J. ,  POIRIER, Martin ,  RACOURT, Jean ,  STAMMERS, Timothy, A.

Inventor： BEAULIEU, Pierre, L. ,  EDWARDS, Paul, J. ,  POIRIER, Martin ,  RACOURT, Jean ,  STAMMERS, Timothy, A.

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/13 ,  A61K31/381 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/7056 ,  A61P31/14 ,  C07D231/14 ,  C07D277/56 ,  C07D333/28 ,  C07D401/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

CPC classification number: C07D333/38 ,  C07D213/81 ,  C07D231/14 ,  C07D277/56 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

Abstract: Compounds of formula I: wherein X, R 2 , R 3 , R 5 and R 6 are defined herein, are useful as inhibitors of the hepatitis C virus NS5B polymerase.

Abstract translation: 式I化合物：其中X，R 2，R 3，R 5和R 6在本文中定义，可用作丙型肝炎病毒NS5B聚合酶的抑制剂。

公开(公告)号：WO2009018656A1

公开(公告)日：2009-02-12

申请号：PCT/CA2008/001411

申请日：2008-07-31

Applicant: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GmbH ,  BEAULIEU, Pierre, L. ,  FORGIONE, Pasquale ,  GAGNON, Alexandre ,  GODBOUT, Cédrickx ,  NAUD, Julie ,  POIRIER, Martin ,  RACOURT, Jean ,  STAMMERS, Timothy, A. ,  THAVONEKHAM, Bounkham

Inventor： BEAULIEU, Pierre, L. ,  FORGIONE, Pasquale ,  GAGNON, Alexandre ,  GODBOUT, Cédrickx ,  NAUD, Julie ,  POIRIER, Martin ,  RACOURT, Jean ,  STAMMERS, Timothy, A. ,  THAVONEKHAM, Bounkham

IPC: C07D401/06 ,  A61K31/13 ,  A61K31/395 ,  A61K31/7056 ,  A61P31/14 ,  C07D213/04 ,  C07D213/63 ,  C07D213/643 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00

CPC classification number: C07D233/60 ,  C07D211/38 ,  C07D213/16 ,  C07D213/643 ,  C07D213/65 ,  C07D213/74 ,  C07D217/24 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D235/12 ,  C07D237/20 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D249/06 ,  C07D249/08 ,  C07D251/22 ,  C07D257/06 ,  C07D261/14 ,  C07D275/03 ,  C07D277/24 ,  C07D277/42 ,  C07D295/088 ,  C07D307/20 ,  C07D309/12 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

Abstract: Compound of Formula I: wherein, R 2 , R 5 and R 6 are defined herein, are useful as inhibitors of the hepatitis C virus NS5B polymerase

Abstract translation: 式I化合物：其中，R2，R5和R6如本文所定义，可用作丙型肝炎病毒NS5B聚合酶的抑制剂

公开(公告)号：WO2006007693A1

公开(公告)日：2006-01-26

申请号：PCT/CA2005/001103

申请日：2005-07-15

Applicant: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GmbH ,  BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GmbH & CO KG ,  BEAULIEU, Pierre, L. ,  BROCHU, Christian ,  KAWAI, Stephen ,  RANCOURT, Jean ,  STAMMERS, Timothy, A. ,  THAVONEKHAM, Bounkham ,  TSANTRIZOS, Youla, S.

Inventor： BEAULIEU, Pierre, L. ,  BROCHU, Christian ,  KAWAI, Stephen ,  RANCOURT, Jean ,  STAMMERS, Timothy, A. ,  THAVONEKHAM, Bounkham ,  TSANTRIZOS, Youla, S.

IPC: C07D417/04

CPC classification number: C07D403/04 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04

Abstract: A compound, represented by formula (I) or an enantiomer, diastereoisomer or tautomer thereof : wherein either A or B is nitrogen and the other B or A is C, and the radicals R 1 , R 2 , R 3 , R 5 , R 6 , R 7 , R 9 , and R 10 are as defined herein, or a salt, ester or derivative thereof as viral polymerase inhibitors. The compound is used as an inhibitor of RNA dependent RNA polymerases, particulary those viral polymerases within the Flaviviridae family, more particulary to HCV polymerase.

Abstract translation: 由式（I）表示的化合物或其对映异构体，非对映异构体或互变异构体：其中A或B为氮，另一个B或A为C，基团R