BRADYKININ ANTAGONIST PEPTIDES
    6.
    发明公开

    公开(公告)号:EP0225386A1

    公开(公告)日:1987-06-16

    申请号:EP86904509.0

    申请日:1986-06-11

    CPC classification number: C07K7/18 A61K38/00

    Abstract: Le remplacement de la L-Pro à la position 7 du peptide hormonal bradyquinine ou d'autres analogues substitués de la bradyquinine par un acide aminé aromatique de configuration D transforme les agonistes de la bradyquinine en un antagoniste de la bradyquinine. D'autres modifications d'autres positions dans ces antagonistes novateurs de la bradyquinine modifiée en position 7 augmentent la résistance aux enzymes, la puissance et/ou la spécificité antagoniste de ces nouveaux antagonistes de la bradyquinine. Les analogues produits sont utiles pour traiter des états pathologiques ou des maladies du corps d'êtres humains et de mammifères dus à un excès de bradyquinine ou de quinines apparentées produites ou injectées, par des piqûres par exemple, dans le corps.

    Abstract translation: 用D-构型芳香族氨基酸置换缓激肽激素肽的第7位或舒缓精胺的其它取代类似物的L-Pro,将缓激肽的激动剂转化为缓激肽拮抗剂。 这些新颖的7位修饰的血管舒缓激肽拮抗剂中其他位置的其他修饰增加了这些新型血管舒缓激肽拮抗剂的酶抗性,效力和/或拮抗特异性。 所产生的类似物可用于治疗人体和哺乳动物身体的疾病或疾病,这是由于过量的缓激肽或相关的奎宁产生或注射(例如通过麻点)进入体内。

    BRADYKININ ANTAGONIST PEPTIDES
    10.
    发明公开

    公开(公告)号:EP0332688A1

    公开(公告)日:1989-09-20

    申请号:EP88908552.0

    申请日:1988-08-29

    CPC classification number: C07K7/18 A61K38/00

    Abstract: The substitution of the L-Pro at the 7-position of the peptide hormone bradykinin or other substituted analogs of bradykinin with an aliphatic, cyclic or aromatic amino acid of the D-configuration converts bradykinin agonists into a bradykinin antagonist. The invention further includes additional modifications at other positions within the novel 7-posi­ tion modified bradykinin antagonists including replacement of arginine in the one and nine positions and sequence dele­ tions analogs and C-terminal and N-terminal extensions, which increase enzyme resistance, antagonist potency and/or specificity of the new bradykinin antagonists. The analogs produced are useful in treating conditions and diseases of the mammal and human body in which an excess of bradykinin or related kinins are produced or injected as by bites into the body.

    Abstract translation: L-Pro的在肽激素缓激肽或缓激肽的其它取代的类似物的7位由脂肪族氨基酸,环状或芳族的取代,缓激肽激动剂转换为缓激肽拮抗剂。 本发明进一步涉及对新的7-位修饰的缓激肽拮抗剂内其他位置的进一步修饰,包括在位置1和位置9处置换精氨酸,以及类似物相对于其的延伸。 缺失序列和C和N末端,这增加了新缓激肽拮抗剂的酶抗性,效力和/或拮抗特异性。 产生的类似物可用于治疗哺乳动物的病症和疾病,以及人体中过量缓激肽或相关激肽的产生或注射。

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