公开(公告)号：PE20220704A1

公开(公告)日：2022-05-04

申请号：PE2022000148

申请日：2020-07-28

Applicant: SERVIER LAB ,  VERNALIS RANDD LTD

Inventor： DAVIDSON JAMES EDWARD PAUL ,  NOVAK TIBOR ,  PACZAL ATTILA ,  KOTSCHY ANDRAS ,  STARCK JERÔME-BENOÎT ,  MURRAY JAMES BROOKE ,  BEDFORD SIMON ,  CHANRION MAIA ,  COLLAND FREDERIC ,  DESOS PATRICE ,  DODSWORTH MARK PHILIP ,  DUNKEL PETRA ,  HERNER ANDRAS ,  MADARASZ ZOLTAN ,  MARAGNO ANA LETICIA ,  MOLNAR MARK ,  NYERGES MIKLOS ,  PARSONS RACHEL JANE ,  RUDASOVA MONIKA ,  STROFEK AGNES ,  SZIGETI MARIANNA ,  TIMARI MATYAS PAL ,  WEBB PAUL

IPC: C07D417/12 ,  A61K31/428 ,  A61P35/00 ,  C07D417/14

Abstract: Referido a un compuesto de formula (I) en donde: R1 y R2, independientemente uno de otro, representan un grupo seleccionado de: H; alquiloC1-C6 lineal o ramificado sustituido opcionalmente con un grupo hidroxilo o un grupo alcoxiC1-C6, entre otros; R3 representa un grupo seleccionado de: hidrogeno; cicloalquiloC3-C6; alquiloC1-C6 lineal o ramificado, entre otros. Un compuesto seleccionado es Acido 2-({6-[(1,3-benzotiazol-2-il)amino]-5-metilpiridazin-3-il}(4-hidroxibutil)amino)-5-(3-{2-fluoro-4-[3-(metilamino)prop-1-in-1-il]fenoxi}propil)-1,3-tiazol-4-carboxilico. Estos compuestos derivados de 3,6-diamino-piridazin-3-ilo son agentes proapoptoticos, inhibidores potentes selectivos de Bcl-xL. Tambien se refiere a compuestos intermedios, metodo de preparacion de los mismos, a una composicion farmaceutica que comprende dicho compuesto, una sal de adicion del mismo con un acido o base farmaceuticamente aceptable en combinacion con uno o mas excipientes farmaceuticamente aceptables, y su uso en el tratamiento del cancer o enfermedades autoinmunes.

公开(公告)号：ZA201804770B

公开(公告)日：2021-08-25

申请号：ZA201804770

申请日：2018-07-17

Applicant: SERVIER LAB ,  VERNALIS RANDD LTD

Inventor： PACZAL ATTILA ,  SZLÁVIK ZOLTÁN ,  KOTSCHY ANDRÁS ,  CHANRION MAÏA ,  MARAGNO ANA LETICIA ,  GENESTE OLIVIER ,  DEMARLES DIDIER ,  BÁLINT BALÁZS ,  SIPOS SZABOLCS

Abstract: Compounds of formula (I): wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6 and Y are as defined in the description. Medicaments.

公开(公告)号：PE1112019A1

公开(公告)日：2019-01-15

申请号：PE0027022017

申请日：2016-06-22

Applicant: SERVIER LAB ,  VERNALIS RANDD LTD

Inventor： SZLAVIK ZOLTAN ,  SZABO ZOLTAN ,  CSEKEI MARTON ,  PACZAL ATTILA ,  KOTSCHY ANDRAS ,  BRUNO ALAIN ,  GENESTE OLIVIER ,  CHEN I-JEN ,  DAVIDSON JAMES EDWARD PAUL ,  MURRAY JAMES BROOKE ,  ONDI LEVENTE ,  RADICS GABOR ,  SIPOS SZABOLCS ,  PROSZENYAK AGNES ,  PERRON-SIERRA FRANÇOISE ,  BALINT BALAZS

IPC: C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00

CPC classification number: C07D495/04 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00

Abstract: Referido a compuestos derivados de aminoacido de formula (I), en la que A representa el grupo A1, en la que 1 esta unido a -NH- y 2 esta unido al anillo aromatico; E representa un cicloalquilo, heterocicloalquilo, entre otros; X es N o C-R4; Y es N o C-R3; R1 es halogeno, alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, entre otros; R2, R3, R4 y R5 son, independientemente, hidrogeno, halogeno, alquilo(C1-C6) lineal o ramificado; R6 es hidrogeno, halogeno, alquenilo (C2-C6) lineal o ramificado, ente otros; R7 es hidrogeno, alquilo(C1-C8) lineal o ramificado, entre otros; R8 es alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, alquenilo(C2-C6) lineal o ramificado, entre otros; R12 es hidrogeno, hidroxi o hidroxialquilo(C1-C6); n es 0, 1 o 2. Un compuesto seleccionado es -N-[5-{3-cloro-2-metil-4-[2-(4-metilpiperazin-1-il)etoxi]fenil}-6-(4-fluorofenil)-tieno[2,3-d]pirimidin-4-il]-2-[(1-metil-1H-pirazol-5-il)metoxi]-D-fenilalanina. Tambien se refiere a un proceso para su preparacion y composiciones farmaceuticas que los comprenden. Dichos compuestos tienen propiedades pro-apoptoticas por lo que son utiles en el tratamiento del cancer y de enfermedades inmunes y autoinmunes

公开(公告)号：PE7422018A1

公开(公告)日：2018-04-27

申请号：PE0025342017

申请日：2016-06-22

Applicant: SERVIER LAB ,  VERNALIS RANDD LTD

Inventor： SZLAVIK ZOLTAN ,  KOTSCHY ANDRAS ,  CHANRION MAIA ,  DEMARLES DIDIER ,  GENESTE OLIVIER ,  DAVIDSON JAMES EDWARD PAUL ,  MURRAY JAMES BROOKE ,  SIPOS SZABOLCS ,  PACZAL ATTILA ,  BALINT BALAZS

IPC: C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00

CPC classification number: C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61K45/06 ,  A61P35/00

Abstract: Referido a compuestos de Formula (I), en donde A es un grupo arilo, en el que 1 esta unido al atomo de oxigeno y 2 esta unido al anillo de fenilo; R1 es alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, alquenilo (C2-C6) lineal o ramificado, alquinilo (C2-C6) lineal o ramificado, entre otros; R2, R3, R4, R5 independientemente uno de otro son H, halogeno, alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, OH, CN, entre otros; R6 y R7 independientemente uno de otro son H, halogeno, un grupo alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, alquenilo (C2-C6) lineal o ramificado, un polihaloalquilo (C1-C6) lineal o ramificado, entre otros; Ra es H o alquilo (C1-C6) lineal o ramificado; Rb es -O-C(O)-O-Rc, -O-C(O)-NRcRc', -O-P(O)(ORc)2; R13 es un atomo de hidrogeno, un grupo hidroxi, hidroxialquilo (C1-C6); y n es un numero entero 0 o 1. Estos son derivados de hidroxiester, los cuales se usan como agentes pro-apoptoticos, en el tratamiento de canceres y de enfermedades autoinmunes y del sistema inmune, por ejemplo, cancer de vejiga, leucemia linfoblatica, hemopatias malignas, entre otros

公开(公告)号：PE20180742A1

公开(公告)日：2018-04-27

申请号：PE2017002534

申请日：2016-06-22

Applicant: SERVIER LAB ,  VERNALIS RANDD LTD

Inventor： SZLAVIK ZOLTAN ,  KOTSCHY ANDRAS ,  CHANRION MAIA ,  DEMARLES DIDIER ,  GENESTE OLIVIER ,  DAVIDSON JAMES EDWARD PAUL ,  MURRAY JAMES BROOKE ,  SIPOS SZABOLCS ,  PACZAL ATTILA ,  BALINT BALAZS

IPC: C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00

Abstract: Referido a compuestos de Formula (I), en donde A es un grupo arilo, en el que 1 esta unido al atomo de oxigeno y 2 esta unido al anillo de fenilo; R1 es alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, alquenilo (C2-C6) lineal o ramificado, alquinilo (C2-C6) lineal o ramificado, entre otros; R2, R3, R4, R5 independientemente uno de otro son H, halogeno, alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, OH, CN, entre otros; R6 y R7 independientemente uno de otro son H, halogeno, un grupo alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, alquenilo (C2-C6) lineal o ramificado, un polihaloalquilo (C1-C6) lineal o ramificado, entre otros; Ra es H o alquilo (C1-C6) lineal o ramificado; Rb es -O-C(O)-O-Rc, -O-C(O)-NRcRc', -O-P(O)(ORc)2; R13 es un atomo de hidrogeno, un grupo hidroxi, hidroxialquilo (C1-C6); y n es un numero entero 0 o 1. Estos son derivados de hidroxiester, los cuales se usan como agentes pro-apoptoticos, en el tratamiento de canceres y de enfermedades autoinmunes y del sistema inmune, por ejemplo, cancer de vejiga, leucemia linfoblatica, hemopatias malignas, entre otros

公开(公告)号：PE03992015A1

公开(公告)日：2015-04-11

申请号：PE0010342014

申请日：2014-06-26

Applicant: SERVIER LAB ,  VERNALIS RANDD LTD

Inventor： LE TIRAN ARNAUD ,  STARCK JER& ;ME-BENO& ;T ,  GUILLOUZIC ANNE-FRAN& ;OISE ,  GENESTE OLIVIER ,  TATAI JANOS ,  DAVIDSON JAMES EDWARD PAUL ,  CHEN I-JEN ,  LE DIGUARHER THIERRY ,  HENLIN JEAN-MICHEL ,  DE NANTEUIL GUILLAUME ,  FEJES IMRE ,  NYERGES MIKLOS ,  MURRAY JAMES BROOKE ,  DURAND DIDIER

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/4709 ,  C07D471/04

CPC classification number: A61K31/5383 ,  A61K9/2059 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/10 ,  C07D491/107 ,  C07D498/04 ,  C07D498/14 ,  A61K2300/00

Abstract: REFERIDA A UN COMPUESTO DE FORMULA i, DONDE A1 Y A2 SON H, HALOGENO, ALQUILO C1-C6, ENTRE OTROS; T ES H, ALQUILO C1-C6 SUSTITUIDO O NO, ENTRE OTROS; R3 ES ALQUILO C1-C6, ALQUENILO C2-C6, CICLOALQUILO C3-C10, ENTRE OTROS; R4 ES ARILO, HETEROARILO, CICLOALQUILO C1-C6, ENTRE OTROS; R5 ES H, HALOGENO, ALQUILO C1-C6,ENTRE OTROS; Ra, Rb, Rc Y Rd SON CADA UNO HALOGENO, ALCOXI C1-C6, HIDROXI, ENTRE OTROS. UN COMPUESTO PREFERIDO ES 5-(5-CLORO-2-{[(3S)-3-(MORFOLIN-4-ILMETIL)-3,4-DIHIDROISOQUINOLIN-2(1H)-IL]CARBONIL}FENIL)-N-(4-HIDROXIFENIL)-1,2-DIMETIL-N-(1-METIL-1H-PIRAZOL-4-IL)-1H-PIRROL-3-CARBOXAMIDA. DICHOS COMPUESTOS PRESENTAN PROPIEDADES PRO-APOPTOTICAS Y SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE CANCER

公开(公告)号：PE20150218A1

公开(公告)日：2015-02-14

申请号：PE2014001093

申请日：2014-07-10

Applicant: SERVIER LAB ,  VERNALIS RANDD LTD

Inventor： LE TIRAN ARNAUD ,  LE DIGUARHER THIERRY ,  STARCK JER& ;ME-BENO& ;T ,  HENLIN JEAN-MICHEL ,  GUILLOUZIC ANNE-FRAN& ;OISE ,  DE NANTEUIL GUILLAUME ,  GENESTE OLIVIER ,  DAVIDSON JAMES EDWARD PAUL ,  MURRAY JAMES BROOKE ,  CHEN I-JEN

IPC: A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61P35/00 ,  C07F9/00 ,  C07F9/09 ,  C07F9/28 ,  C07F9/62

Abstract: SE REFIERE A DERIVADOS DE FOSFATOS DE FORMULA (I) DONDE X E Y SON CADA UNO C O N; A1 Y A2 FORMAN JUNTO CON LOS ATOMOS A LOS QUE ESTAN UNIDOS UN HETEROCICLO DE 5 A 7 ESLABONES O A1 Y A2 SON CADA UNO H, ALQUILO(C1-C6), ENTRE OTROS; T ES H, ALQUILO(C1-C6), ENTRE OTROS; R3 ES ALQUILO(C1-C6), CICLOALQUILO, ARILO, ENTRE OTROS; R4 ES ARILO, HETEROARILO, ENTRE OTROS; R5 ES H, HALOGENO, ENTRE OTROS; Ra, Rb, Rc Y Rd SON CADA UNO HALOGENO, ALCOXI(C1-C6), HIDROXI, TRIFLUOROMETOXI, ENTRE OTROS. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: 4-[{[3-(6-{[(3S)-3-(MORFOLIN-4-ILMETIL)-3,4-DIHIDROISOQUINOLIN-2(1H)-IL]CARBONIL}-1,3-BENZODIOXOL-5-IL)-5,6,7,8-TETRAHIDROINDOLIZIN-1-IL]CARBONIL}(FENIL)AMINO]FENIL FOSFATO DE DISODIO; 4-[{[5-(5-CLORO-2-{[(3S)-3-(MORFOLIN-4-ILMETIL)-3,4-DIHIDROISOQUINOLIN-2(1H)-IL]CARBONIL}FENIL)-1,2-DIMETIL-1H-PIRROL-3-IL]CARBONIL}(PIRIDIN-4-IL)AMINO]FENIL FOSFATO DE DISODIO; ENTRE OTROS. TAMBIEN SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE CANCER, ENFERMEDADES AUTOINMUNES

公开(公告)号：PE02182015A1

公开(公告)日：2015-02-14

申请号：PE0010932014

申请日：2014-07-10

Applicant: SERVIER LAB ,  VERNALIS RANDD LTD

Inventor： LE TIRAN ARNAUD ,  LE DIGUARHER THIERRY ,  STARCK JER& ;ME-BENO& ;T ,  HENLIN JEAN-MICHEL ,  GUILLOUZIC ANNE-FRAN& ;OISE ,  DE NANTEUIL GUILLAUME ,  GENESTE OLIVIER ,  DAVIDSON JAMES EDWARD PAUL ,  MURRAY JAMES BROOKE ,  CHEN I-JEN

IPC: A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61P35/00 ,  C07F9/00 ,  C07F9/09 ,  C07F9/28 ,  C07F9/62

CPC classification number: A61K31/675 ,  A61K45/06 ,  A61N5/10 ,  A61N2005/1098 ,  C07F9/09 ,  C07F9/65583 ,  C07F9/6561

Abstract: SE REFIERE A DERIVADOS DE FOSFATOS DE FORMULA (I) DONDE X E Y SON CADA UNO C O N; A1 Y A2 FORMAN JUNTO CON LOS ATOMOS A LOS QUE ESTAN UNIDOS UN HETEROCICLO DE 5 A 7 ESLABONES O A1 Y A2 SON CADA UNO H, ALQUILO(C1-C6), ENTRE OTROS; T ES H, ALQUILO(C1-C6), ENTRE OTROS; R3 ES ALQUILO(C1-C6), CICLOALQUILO, ARILO, ENTRE OTROS; R4 ES ARILO, HETEROARILO, ENTRE OTROS; R5 ES H, HALOGENO, ENTRE OTROS; Ra, Rb, Rc Y Rd SON CADA UNO HALOGENO, ALCOXI(C1-C6), HIDROXI, TRIFLUOROMETOXI, ENTRE OTROS. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: 4-[{[3-(6-{[(3S)-3-(MORFOLIN-4-ILMETIL)-3,4-DIHIDROISOQUINOLIN-2(1H)-IL]CARBONIL}-1,3-BENZODIOXOL-5-IL)-5,6,7,8-TETRAHIDROINDOLIZIN-1-IL]CARBONIL}(FENIL)AMINO]FENIL FOSFATO DE DISODIO; 4-[{[5-(5-CLORO-2-{[(3S)-3-(MORFOLIN-4-ILMETIL)-3,4-DIHIDROISOQUINOLIN-2(1H)-IL]CARBONIL}FENIL)-1,2-DIMETIL-1H-PIRROL-3-IL]CARBONIL}(PIRIDIN-4-IL)AMINO]FENIL FOSFATO DE DISODIO; ENTRE OTROS. TAMBIEN SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE CANCER, ENFERMEDADES AUTOINMUNES

公开(公告)号：JOP20220006A1

公开(公告)日：2023-01-30

申请号：JOP20220006

申请日：2020-07-28

Applicant: SERVIER LAB ,  VERNALIS RANDD LTD

Inventor： MURRAY JAMES BROOKE ,  PACZAL ATTILA ,  PARSONS RACHEL JANE ,  BEDFORD SIMON ,  TIM?RI M?TY?S P?L ,  DAVIDSON JAMES EDWARD PAUL ,  DUNKEL PETRA ,  DODSWORTH MARK PHILIP ,  DESOS PATRICE ,  RUDASOV? MONIKA ,  STARCK JÉRÔME-BENOÎT ,  STROFEK ?GNES ,  SZIGETI MARIANNA ,  CHANRION MAÏA ,  KOTSCHY ANDR?S ,  COLLAND FRÉDÉRIC ,  MADAR?SZ ZOLT?N ,  MARAGNO ANA LETICIA ,  MOLN?R M?RK ,  NOV?K TIBOR ,  NYERGES MIKL?S ,  HERNER ANDR?S ,  WEBB PAUL

Abstract: يتعلقالاختراعالحاليبمركباتلهاالصيغة (I): (I) حيثتكون Het1، Het2، R1، R2 وR3 بالمعنىالمُشارإليهفيالوصف. أدوية.

公开(公告)号：ZA201708562B

公开(公告)日：2022-06-29

申请号：ZA201708562

申请日：2017-12-15

Applicant: SERVIER LAB ,  VERNALIS RANDD LTD

Inventor： BÁLINT BALÁZS ,  CSÉKEI MÁRTON ,  SZABÓ ZOLTÁN ,  SZLÁVIK ZOLTÁN ,  KOTSCHY ANDRÁS ,  CHANRION MAÏA ,  GENESTE OLIVIER ,  CHEN I-JEN ,  DAVIDSON JAMES EDWARD PAUL ,  MURRAY JAMES BROOKE ,  SIPOS SZABOLCS ,  ONDI LEVENTE ,  PROSZENYÁK ÁGNES

Abstract: Medicinal products containing the same which are useful in treating conditions requiring a pro-apoptotic agent.