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公开(公告)号：KR102230832B1
公开(公告)日：2021-03-24
申请号：KR1020190071534A
申请日：2019-06-17
Applicant: (주) 메디프론디비티
IPC: C07D233/61 , A61K31/4164 , A61K31/422 , A61K31/427 , A61K31/497 , A61K31/5355 , A61P25/28 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D413/12 , C07D417/12
CPC classification number: C07D233/61 , A61K31/4164 , A61K31/422 , A61K31/427 , A61K31/4439 , A61K31/497 , A61K31/5355 , A61P25/28 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D413/12
Abstract: 본 발명은 N-치환된 티오우레아 또는 우레아 유도체 및 이를 유효성분으로 함유하는 글루타미닐 사이클레이즈(QC) 활성 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 따른 페닐티오우레아 유도체는 시험관 내(in vitro)에서 QC(glutaminyl cyclase)와 결합하여 50 nM 이하의 낮은 IC
50 값으로 QC를 저해하며, BBB(blood-brain barrier)를 통과하여 뇌 내부의 QC를 저해할 수 있고, 생체 내(in vivo)에서 뇌에서의 Aβ
N3pE-40 ,
Aβ
N3pE-42 , Aβ
1-40 , 및
Aβ
1-42 의 농도를 현저하게 감소시킬 뿐만 아니라, 세포 독성이 없어 부작용의 우려가 적으므로, QC 활성 관련 질환인 알츠하이머병, 뇌혈관성 치매증, 두부 손상에 의한 치매, 다경색 치매, 알츠하이머병과 다경색 치매의 혼합형 또는 알코올성 치매 등을 포함하는 치매, 픽(pick)병, 크루츠-야콥(Creutzfeldt-Jakob)병, 두부손상에 의한 파킨슨(Parkinson)병, 헌팅턴(Huntington)병 등의 예방 또는 치료에 유용하게 사용될 수 있다.-
公开(公告)号：KR1020200144180A
公开(公告)日：2020-12-29
申请号：KR1020190071534
申请日：2019-06-17
Applicant: (주) 메디프론디비티
IPC: C07D233/61 , A61K31/4164 , A61K31/422 , A61K31/427 , A61K31/497 , A61K31/5355 , A61P25/28 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D413/12 , C07D417/12 , A23L33/10
Abstract: 본발명은 N-치환된티오우레아또는우레아유도체및 이를유효성분으로함유하는글루타미닐사이클레이즈(QC) 활성관련질환의예방또는치료용약학적조성물에관한것이다. 본발명에따른페닐티오우레아유도체는시험관내(in vitro)에서 QC(glutaminyl cyclase)와결합하여 50 nM 이하의낮은 IC50 값으로 QC를저해하며, BBB(blood-brain barrier)를통과하여뇌 내부의 QC를저해할수 있고, 생체내(in vivo)에서뇌에서의 AβN3pE-40,AβN3pE-42, Aβ1-40, 및Aβ1-42의농도를현저하게감소시킬뿐만아니라, 세포독성이없어부작용의우려가적으므로, QC 활성관련질환인알츠하이머병, 뇌혈관성치매증, 두부손상에의한치매, 다경색치매, 알츠하이머병과다경색치매의혼합형또는알코올성치매등을포함하는치매, 픽(pick)병, 크루츠-야콥(Creutzfeldt-Jakob)병, 두부손상에의한파킨슨(Parkinson)병, 헌팅턴(Huntington)병등의예방또는치료에유용하게사용될수 있다.
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公开(公告)号：KR102230832B1
公开(公告)日：2021-03-24
申请号：KR1020190071534
申请日：2019-06-17
Applicant: (주) 메디프론디비티
IPC: C07D233/61 , A61K31/4164 , A61K31/422 , A61K31/427 , A61K31/497 , A61K31/5355 , A61P25/28 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D413/12 , C07D417/12 , A23L33/10
Abstract: 본발명은 N-치환된티오우레아또는우레아유도체및 이를유효성분으로함유하는글루타미닐사이클레이즈(QC) 활성관련질환의예방또는치료용약학적조성물에관한것이다. 본발명에따른페닐티오우레아유도체는시험관내(in vitro)에서 QC(glutaminyl cyclase)와결합하여 50 nM 이하의낮은 IC50 값으로 QC를저해하며, BBB(blood-brain barrier)를통과하여뇌 내부의 QC를저해할수 있고, 생체내(in vivo)에서뇌에서의 AβN3pE-40,AβN3pE-42, Aβ1-40, 및Aβ1-42의농도를현저하게감소시킬뿐만아니라, 세포독성이없어부작용의우려가적으므로, QC 활성관련질환인알츠하이머병, 뇌혈관성치매증, 두부손상에의한치매, 다경색치매, 알츠하이머병과다경색치매의혼합형또는알코올성치매등을포함하는치매, 픽(pick)병, 크루츠-야콥(Creutzfeldt-Jakob)병, 두부손상에의한파킨슨(Parkinson)병, 헌팅턴(Huntington)병등의예방또는치료에유용하게사용될수 있다.
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