-
公开(公告)号:KR101909089B1
公开(公告)日:2018-10-18
申请号:KR1020160161572
申请日:2016-11-30
Applicant: (주) 메디프론디비티
IPC: C07D233/61 , A61K31/17 , A61K31/4164 , A23L33/10
Abstract: 본발명은페닐티오우레아유도체, 이의제조방법및 이를유효성분으로포함하는글루타미닐사이클레이즈(QC) 활성관련질환의예방또는치료용약학적조성물에관한것이다. 본발명에따른페닐티오우레아유도체는시험관내(in vitro)에서 QC(glutaminyl cyclase)와결합하여 50 nM 이하의낮은 IC값으로 QC를저해하며, BBB(blood-brain barrier)를통과하여뇌 내부의 QC를저해할수 있고, 생체내(in vivo)에서뇌에서의 Aβ,Aβ, Aβ, 및Aβ의농도를현저하게감소시키고, 인지능력을향상시키는효과가뛰어날뿐만아니라, 세포독성이없어부작용의우려가적으므로, QC 활성관련질환인알츠하이머병, 뇌혈관성치매증, 두부손상에의한치매, 다경색치매, 알츠하이머병과다경색치매의혼합형또는알코올성치매등을포함하는치매, 픽(pick)병, 크루츠-야콥(Creutzfeldt-Jakob)병, 두부손상에의한파킨슨(Parkinson)병, 헌팅턴(Huntington)병등의예방또는치료에유용하게사용될수 있다.
-
公开(公告)号:KR20180062526A
公开(公告)日:2018-06-11
申请号:KR20160161572
申请日:2016-11-30
Applicant: (주) 메디프론디비티
IPC: C07D233/61 , A23L33/10 , A61K31/17 , A61K31/4164
CPC classification number: C07D233/61 , A23L33/10 , A23V2002/00 , A23V2200/322 , A61K31/17 , A61K31/4164
Abstract: 본발명은페닐티오우레아유도체, 이의제조방법및 이를유효성분으로포함하는글루타미닐사이클레이즈(QC) 활성관련질환의예방또는치료용약학적조성물에관한것이다. 본발명에따른페닐티오우레아유도체는시험관내(in vitro)에서 QC(glutaminyl cyclase)와결합하여 50 nM 이하의낮은 IC값으로 QC를저해하며, BBB(blood-brain barrier)를통과하여뇌 내부의 QC를저해할수 있고, 생체내(in vivo)에서뇌에서의 Aβ,Aβ, Aβ, 및Aβ의농도를현저하게감소시키고, 인지능력을향상시키는효과가뛰어날뿐만아니라, 세포독성이없어부작용의우려가적으므로, QC 활성관련질환인알츠하이머병, 뇌혈관성치매증, 두부손상에의한치매, 다경색치매, 알츠하이머병과다경색치매의혼합형또는알코올성치매등을포함하는치매, 픽(pick)병, 크루츠-야콥(Creutzfeldt-Jakob)병, 두부손상에의한파킨슨(Parkinson)병, 헌팅턴(Huntington)병등의예방또는치료에유용하게사용될수 있다.
-