Abstract:
본명세서에는, 고순도테노포비어디소프록실을제조하는방법으로서, 상기방법은, (i) 조테노포비어디소프록실(조 TD, crude TENOFOVIR DISOPROXIL)과뮤콘산(Muconic acid)을반응시켜테노포비어디소프록실뮤콘산염(TDM)을제조하는단계; 및 (ii) 상기제조된테노포비어디소프록실뮤콘산염을중화시켜테노포비어디소프록실을수득하는단계를포함하는방법에개시된다. 상기방법을이용하면 99.7% 이상, 또는 99.9% 이상의고순도테노포비어디소프록실을얻을수 있다.
Abstract:
본 발명자들은 미라베그론의 새로운 결정질 일수화물로서 흡습성이 낮아 장기보관에 용이하고, 용해도가 개선되어 체내 점막을 손상시키는 친수성 기제인 폴리에틸렌글리콜 8000을 사용하지 않아도 되며, 입자의 흐름도, 균일성, 정전기력이 향상 되어 제제과정에서 타정에 매우 용이하고 물분자를 4.3% ±1% 함유하는 새로운 일수화물 결정형을 포함한 약제학적 조성물을 제공한다.
Abstract:
본명세서에는, 고순도테노포비어디소프록실을제조하는방법으로서, 상기방법은, (i) 조테노포비어디소프록실(조 TD, crude TENOFOVIR DISOPROXIL)과뮤콘산(Muconic acid)을반응시켜테노포비어디소프록실뮤콘산염(TDM)을제조하는단계; 및 (ii) 상기제조된테노포비어디소프록실뮤콘산염을중화시켜테노포비어디소프록실을수득하는단계를포함하는방법에개시된다. 상기방법을이용하면 99.7% 이상, 또는 99.9% 이상의고순도테노포비어디소프록실을얻을수 있다.
Abstract:
본 발명은 신규한 보로네이트 에테르 화합물 및 그 제조방법에 관한 것으로, 본 발명은 고지혈 관련 질환의 치료 및 위험이 있는 환자에서 저밀도 지질단백(LDL: low density lipoprotein)의 수준을 낮춰주는데 유용한 스타틴 계열의 화합물 중, 로슈바스타틴 칼슘(Rosuvastatin Calcium) 또는 피타바스타틴 칼슘(Pitavastatin Calcium)을 제조하기 위한 중간체로서의 화학식 1 또는 화학식 2의 신규한 보로네이트 에테르 화합물을 제공하며 그리고 이의 제조하는 공정을 기존 특허방법에 비해 매우 용이하게 고순도의 스타틴 화합물을 제조 및 분리할 수 있으며, 대량생산에 유리한 방법으로 제공한다.