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公开(公告)号:CN104860903B
公开(公告)日:2017-05-24
申请号:CN201510217527.4
申请日:2015-04-30
Applicant: 上海应用技术学院
IPC: C07D301/24 , C07D303/36
Abstract: 一种沙奎那韦中间体的制备方法,(1S,2S)‑(1‑苄基‑3‑氯‑2‑羟基丙基)氨基甲酸叔丁酯与甲磺酰氯在氮气环境下,在三乙胺和甲苯中发生甲磺酰化作用,得到(1S,2S)‑(1‑苄基‑3‑氯‑2‑甲磺酸丙基)氨基甲酸叔丁酯;(1S,2S)‑(1‑苄基‑3‑氯‑2‑甲磺酸丙基)氨基甲酸叔丁酯与醋酸金属盐在18‑冠醚‑6和甲苯中反应得 (1S,2R)‑(1‑苄基‑3‑氯‑2‑乙酸丙基)氨基甲酸叔丁酯;(1S,2R)‑(1‑苄基‑3‑氯‑2‑乙酸丙基)氨基甲酸叔丁酯与KOH、THF和乙醇混合后,反应得到 (2R,3S)‑1,2‑环氧‑3‑叔丁氧羰基氨基‑4‑苯基丁烷。本发明反应时间短、产率高。
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公开(公告)号:CN104803954A
公开(公告)日:2015-07-29
申请号:CN201510217684.5
申请日:2015-04-30
Applicant: 上海应用技术学院
IPC: C07D303/36
CPC classification number: C07D301/14 , C07D303/36
Abstract: 本发明提供了一种福沙那韦中间体的制备方法,以苯乙腈为原料,经过腈的水解、酰化作用、与格式试剂作用、氨化、环化等步骤合成(2R,3S)-1,2-环氧-3-叔丁氧羰基氨基-4-苯基丁烷的方法。本发明的方法工艺合理、操作简单、成本低廉和产率高,通过此方法可以很好地实现工业化,提高了生产效率。
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公开(公告)号:CN104645027A
公开(公告)日:2015-05-27
申请号:CN201510013571.3
申请日:2015-01-12
Applicant: 上海应用技术学院
IPC: A61K36/8969 , A61P17/00 , A61K35/618 , A61K33/06
Abstract: 本发明公开一种用于去除黄褐斑的美肤膏及制备方法,所述用于去除黄褐斑的美肤膏是由混合稠膏和白凡士林调制而成的膏剂,所述混合稠膏制备所用原料按重量份数计算由18~23份白芷、15~20份桂枝、22~27份益母草、12~17份枸杞子、5~10份皂角刺、18~23份石膏、12~17份地菍根、16~21份翁波、10~15份水凤仙、23~28份薄荷、35~40份楮实子、28~33份西洋参、31~36份黄精、27~32份大枣、29~34份紫草、12~17份牛蒡子等组成。该用于去除黄褐斑的美肤膏通过舒肝理气解郁、健脾、活血化瘀、调补气血,平衡阴阳,使阴平阳秘,气血畅通等整体调节治疗黄褐斑。
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公开(公告)号:CN104910103A
公开(公告)日:2015-09-16
申请号:CN201510199064.3
申请日:2015-04-23
Applicant: 上海应用技术学院
IPC: C07D303/36 , C07D301/26
CPC classification number: C07D303/36 , C07D301/26
Abstract: 本发明提供了一种地瑞那韦中间体的制备方法,以L-苯丙氨酸为原料,经过酯化作用、烷基化、酰化作用、钯炭还原、环化等步骤合成(2R,3S)-1,2-环氧-3-叔丁氧羰基氨基-4-苯基丁烷的方法。本发明采用便宜的苄基保护了氨基,其工艺合理、操作简单、成本低廉和产率高,通过此方法可以很好地实现工业化,提高了生产效率。
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公开(公告)号:CN104860903A
公开(公告)日:2015-08-26
申请号:CN201510217527.4
申请日:2015-04-30
Applicant: 上海应用技术学院
IPC: C07D301/24 , C07D303/36
CPC classification number: C07D301/24 , C07D303/36
Abstract: 一种沙奎那韦中间体的制备方法,(1S,2S)-(1-苄基-3-氯-2-羟基丙基)氨基甲酸叔丁酯与甲磺酰氯在氮气环境下,在三乙胺和甲苯中发生甲磺酰化作用,得到(1S,2S)-(1-苄基-3-氯-2-甲磺酸丙基)氨基甲酸叔丁酯;(1S,2S)-(1-苄基-3-氯-2-甲磺酸丙基)氨基甲酸叔丁酯与醋酸金属盐在18-冠醚-6和甲苯中反应得(1S,2R)-(1-苄基-3-氯-2-乙酸丙基)氨基甲酸叔丁酯;(1S,2R)-(1-苄基-3-氯-2-乙酸丙基)氨基甲酸叔丁酯与KOH、THF和乙醇混合后,反应得到(2R,3S)-1,2-环氧-3-叔丁氧羰基氨基-4-苯基丁烷。本发明反应时间短、产率高。
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公开(公告)号:CN104645027B
公开(公告)日:2018-04-06
申请号:CN201510013571.3
申请日:2015-01-12
Applicant: 上海应用技术学院
IPC: A61K36/8969 , A61P17/00 , A61K35/618 , A61K33/06
Abstract: 本发明公开一种用于去除黄褐斑的膏剂及制备方法,所述用于去除黄褐斑的膏剂是由混合稠膏和白凡士林调制而成的膏剂,所述混合稠膏制备所用原料按重量份数计算由18~23份白芷、15~20份桂枝、22~27份益母草、12~17份枸杞子、5~10份皂角刺、18~23份石膏、12~17份地菍根、16~21份翁波、10~15份水凤仙、23~28份薄荷、35~40份楮实子、28~33份西洋参、31~36份黄精、27~32份大枣、29~34份紫草、12~17份牛蒡子等组成。该用于去除黄褐斑的膏剂通过舒肝理气解郁、健脾、活血化瘀、调补气血,平衡阴阳,使阴平阳秘,气血畅通等整体调节治疗黄褐斑。
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公开(公告)号:CN104693158B
公开(公告)日:2017-03-29
申请号:CN201510081937.0
申请日:2015-02-15
Applicant: 上海应用技术学院
IPC: C07D307/33
Abstract: 本发明一种制备2-C-甲基-D-核糖酸-1,4-内酯方法,在室温下将原料D-葡萄糖加入到二苄胺、醋酸和乙醇中搅拌溶解,加热,回流,生成1-脱氧-1-(N,N-氨基)-D-果糖,反应完全后,冷却至室温,得到白色固体,烘干,得到1-脱氧-1-(N,N-氨基)-D-果糖,上述的1-脱氧-1-(N,N-氨基)-D-果糖与CaO搅拌溶解在乙醇和水中,加热回流,反应完全后,冷却,将溶剂旋干,然后加入水和草酸水合物,析出大量草酸钙,过滤,洗涤,将滤液旋干得到黑色粘稠状液体,加入丙酮静置冷却,再用丙酮进行重结晶得到2-C-甲基-D-核糖酸-1,4-内酯。本发明工艺合理、操作简单、成本低廉,反应时间短和产率高。
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公开(公告)号:CN104693158A
公开(公告)日:2015-06-10
申请号:CN201510081937.0
申请日:2015-02-15
Applicant: 上海应用技术学院
IPC: C07D307/33
Abstract: 本发明一种制备2-C-甲基-D-核糖酸-1,4-内酯方法,在室温下将原料D-葡萄糖加入到二苄胺、醋酸和乙醇中搅拌溶解,加热,回流,生成1-脱氧-1-(N,N-氨基)-D-果糖,反应完全后,冷却至室温,得到白色固体,烘干,得到1-脱氧-1-(N,N-氨基)-D-果糖,上述的1-脱氧-1-(N,N-氨基)-D-果糖与CaO搅拌溶解在乙醇和水中,加热回流,反应完全后,冷却,将溶剂旋干,然后加入水和草酸水合物,析出大量草酸钙,过滤,洗涤,将滤液旋干得到黑色粘稠状液体,加入丙酮静置冷却,再用丙酮进行重结晶得到2-C-甲基-D-核糖酸-1,4-内酯。本发明工艺合理、操作简单、成本低廉,反应时间短和产率高。
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