公开(公告)号：CN101184491A

公开(公告)日：2008-05-21

申请号：CN200680018292.5

申请日：2006-05-26

Applicant: 伊利诺伊大学评议会

Inventor： P·J·赫甘罗斯尔 ,  K·S·帕特 ,  G·W·陈 ,  J·M·皮尔森

IPC: A61K31/497 ,  C07D241/04

Abstract: 公开了化合物和相关合成方法，以及化合物在用于治疗癌症和选择性诱导细胞凋亡的治疗方法中的用途。公开了用于修饰半胱天冬酶酶原如半胱天冬酶－3酶原的化合物，并且具体的实施方案能将半胱天冬酶－3酶原和半胱天冬酶－7酶原直接活化为效应物形式的半胱天冬酶－3和半胱天冬酶－7。癌细胞类型中的半胱天冬酶－3酶原水平不同；几种类型具有相对较高的水平，并具有对于采用本文所述化合物和方法的化疗法的较高敏感性。治疗应用可适用于各种癌症病症和细胞类型，例如乳腺、肺、脑、结肠、肾、肾上腺、黑素瘤等等。

公开(公告)号：CN104981461B

公开(公告)日：2017-09-29

申请号：CN201380051905.5

申请日：2013-08-05

Applicant: 伊利诺伊大学评议会

Inventor： P·J·赫甘罗斯尔 ,  H·S·罗斯

IPC: C07D295/12 ,  C07D295/125 ,  C07D403/12 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D295/16 ,  C07D295/15 ,  G01N33/5011 ,  G01N2500/02 ,  G01N2500/10

Abstract: 本发明提供用于调节特定酶的化合物和组合物。所述化合物和组合物可诱导细胞死亡，特别是癌细胞死亡。本发明还提供合成所述化合物和组合物的方法以及所述化合物和组合物的用途，包括化合物和组合物在用于治疗癌症和在细胞中选择性诱导细胞凋亡的疗法中的用途。

公开(公告)号：CN112423743A

公开(公告)日：2021-02-26

申请号：CN201980045131.2

申请日：2019-07-01

Applicant: 伊利诺伊大学评议会

Inventor： D·J·夏皮罗 ,  P·J·赫甘罗斯尔 ,  M·W·布德罗

IPC: A61K31/34 ,  A61K31/343 ,  C07D307/78 ,  C07D307/82 ,  C07D307/83

Abstract: 一组杀死治疗抗性ERα阳性乳腺癌细胞、卵巢癌细胞和子宫内膜癌细胞的小分子ERα生物调节剂。由于与BHPI和其他常规治疗(内分泌治疗、三苯氧胺和氟维司群/ICI)相比，杀死治疗抗性乳腺癌细胞的能力增强，因此这些小分子具有增加的治疗潜力。新化合物不仅抑制癌细胞的增殖，而且实际杀死癌细胞，从而防止多年后肿瘤的再激活。

公开(公告)号：CN104981461A

公开(公告)日：2015-10-14

申请号：CN201380051905.5

申请日：2013-08-05

Applicant: 伊利诺伊大学评议会

Inventor： P·J·赫甘罗斯尔 ,  H·S·罗斯

IPC: C07D295/12 ,  C07D295/125 ,  C07D403/12 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D295/16 ,  C07D295/15 ,  G01N33/5011 ,  G01N2500/02 ,  G01N2500/10 ,  C07D295/192

Abstract: 本发明提供用于调节特定酶的化合物和组合物。所述化合物和组合物可诱导细胞死亡，特别是癌细胞死亡。本发明还提供合成所述化合物和组合物的方法以及所述化合物和组合物的用途，包括化合物和组合物在用于治疗癌症和在细胞中选择性诱导细胞凋亡的疗法中的用途。