公开(公告)号：CN103450115A

公开(公告)日：2013-12-18

申请号：CN201310136050.8

申请日：2013-04-19

Applicant: 南京中医药大学

Inventor： 郑仕中 ,  孔德松 ,  张峰 ,  张自力 ,  张衍 ,  张射 ,  郭瑶 ,  倪雯霞 ,  王妤清

IPC: C07D295/112 ,  A61K31/40 ,  A61P1/16

Abstract: 本发明涉及了姜黄素衍生物的制备及其作为大麻素受体配体的应用。姜黄素衍生物的合成路线中用10％Pd-C对姜黄素进行还原，对酚轻基进行保护时用只需使用2.0％物质的量的DMAP进行催化，2.05倍物质的量的(Boc)2O就能完全反应，Mannich反应时使用预先制备的N，N，N’，N’-四甲基二氨基甲烷等Mannich试剂，避免了酸组分先与甲醛反应产生副产物。整条路线以姜素为原料，经还原，保护，烃化，去保护，Mannich反应得到目标化合物。该路线具有原料廉价易得，收率较高，易于操作的特点。姜黄素衍生物能够通过大麻素受体抑制肝纤维化大鼠肝星状细胞合成与分泌细胞外基质，促进细胞外基质降解，减少细胞外基质在肝脏中的沉积，进而发挥治疗肝纤维化的作用。