-
公开(公告)号：CN119504718A
公开(公告)日：2025-02-25
申请号：CN202411646514.4
申请日：2024-11-18
Applicant: 南京中医药大学
IPC: C07D407/06 , A61K31/365 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种天然裂木脂素类成分衍生物DhpB及其应用，具体作为共价结合泛素化酶MKRN2靶标在抗KRAS突变型肺癌中的应用。该衍生物来自胡椒科草胡椒属植物，通过半合成结构优化，能够显著抑制KRAS突变型非小细胞肺癌细胞的体内外增殖，并诱导肿瘤细胞凋亡。DhpB通过与KRAS突变肺癌细胞中异常表达的泛素化酶MKRN2共价结合，促进MKRN2与小核糖体蛋白RPS7结合，从而促进RPS7的泛素化降解，导致肿瘤细胞发生核糖体应激性凋亡。本发明为制备治疗难治性KRAS突变型肺癌的药物提供了一个新靶标和抑制剂，具有良好的药用前景。
Search Results
1
records
(took 0.037 seconds)
筛选
AND
AND
过滤
NOT
NOT
Scan to Join
