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公开(公告)号:CN117624098A
公开(公告)日:2024-03-01
申请号:CN202311579631.9
申请日:2023-11-24
Applicant: 南京中医药大学
IPC: C07D307/93 , C07D405/12 , A61P29/00 , A61P11/00 , A61P13/12 , A61P1/16 , A61P31/04 , A61P31/12 , A61K31/365 , A61K31/453 , A61K31/454 , A61K31/5377 , A61K31/496
Abstract: 本发明公开了一种愈创木烷型倍半萜衍生物及其制法和应用,所述衍生物如通式I所示,以小白菊内酯为原料,制备得到愈创木烷型倍半萜衍生物抗炎活性强,应用在制备治疗NLRP3炎症小体相关炎症性疾病的药物中。
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公开(公告)号:CN115403546B
公开(公告)日:2024-03-15
申请号:CN202210573181.1
申请日:2022-05-25
Applicant: 南京中医药大学
IPC: C07D307/94
Abstract: 本发明公开一类愈创木烷类倍半萜衍生物及其制药用途,愈创木烷类倍半萜衍生物或其药学上可接受的盐如通式I所示。本申请以小白菊内酯、去氢木香烃内酯等量丰天然成分为原料,通过结构优化,发现了一类对NLRP3炎症小体活化具有强抑制活性,并且化学稳定性、水溶性和口服生物利用度得到了显著提高的新愈创木烷类倍半萜衍生物,并通过实验验证其具有NLRP3炎症小体活性抑制作用,具有潜在的制药应用。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN114948977B
公开(公告)日:2023-11-28
申请号:CN202110210470.0
申请日:2021-02-25
Applicant: 南京中医药大学
IPC: A61K31/7048 , A61K36/53 , A61P1/00 , A61P1/04
Abstract: 本发明公开了一种二氢黄酮苷衍生物在制备防治结肠炎的药物中的用途,通过实验验证该化合物能够明显降低结肠炎小鼠的DAI评分、明显抑制结肠长度的缩短、明显降低结肠炎小鼠结肠组织MPO活力、明显缓解DSS诱导的小鼠结肠组织病理损伤,并且效果显著优于二氢黄酮苷以及阳性对照,具有潜在的抗溃疡性结肠炎制药应用。
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公开(公告)号:CN114948977A
公开(公告)日:2022-08-30
申请号:CN202110210470.0
申请日:2021-02-25
Applicant: 南京中医药大学
IPC: A61K31/7048 , A61K36/53 , A61P1/00 , A61P1/04
Abstract: 本发明公开了一种二氢黄酮苷衍生物在制备防治结肠炎的药物中的用途,通过实验验证该化合物能够明显降低结肠炎小鼠的DAI评分、明显抑制结肠长度的缩短、明显降低结肠炎小鼠结肠组织MPO活力、明显缓解DSS诱导的小鼠结肠组织病理损伤,并且效果显著优于二氢黄酮苷以及阳性对照,具有潜在的抗溃疡性结肠炎制药应用。
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公开(公告)号:CN115403546A
公开(公告)日:2022-11-29
申请号:CN202210573181.1
申请日:2022-05-25
Applicant: 南京中医药大学
IPC: C07D307/94
Abstract: 本发明公开一类愈创木烷类倍半萜衍生物及其制药用途,愈创木烷类倍半萜衍生物或其药学上可接受的盐如通式I所示。本申请以小白菊内酯、去氢木香烃内酯等量丰天然成分为原料,通过结构优化,发现了一类对NLPR3炎症小体活化具有强抑制活性,并且化学稳定性、水溶性和口服生物利用度得到了显著提高的新愈创木烷类倍半萜衍生物,并通过实验验证其具有NLRP3炎症小体活性抑制作用,具有潜在的制药应用。
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公开(公告)号:CN115403545B
公开(公告)日:2024-03-26
申请号:CN202210574929.X
申请日:2022-05-25
Applicant: 南京中医药大学
IPC: C07D307/93
Abstract: 本发明公开了一类愈创木烷类倍半萜前药及其用途,所述愈创木烷类倍半萜前药或药学上可接受的盐如式I所示。本申请以小白菊内酯、去氢木香烃内酯等量丰天然成分为原料,合成了通式I所示的愈创木烷类倍半萜前药,该类前药能够抑制NLRP3炎症小体活化,通过实验测试表明该类前药显著提高了其原药形式的口服吸收,具有较好临床应用前景。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN117653627A
公开(公告)日:2024-03-08
申请号:CN202311592223.7
申请日:2023-11-24
Applicant: 南京中医药大学
IPC: A61K31/365 , A61K31/5377 , A61K31/4025 , A61K31/4525 , A61K31/496 , A61K31/454 , A61K39/395 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了愈创木烷型倍半萜衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用,所述愈创木烷型倍半萜衍生物如通式I所示,通过抑制MDSCs向肿瘤微环境的趋化,提高CD8+T细胞的浸润,从而提高抗肿瘤效果,应用在肝细胞肝癌、结直肠癌、淋巴瘤等热肿瘤模型上中具有强抑瘤活性。
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公开(公告)号:CN115403545A
公开(公告)日:2022-11-29
申请号:CN202210574929.X
申请日:2022-05-25
Applicant: 南京中医药大学
IPC: C07D307/93
Abstract: 本发明公开了一类愈创木烷类倍半萜前药及其用途,所述愈创木烷类倍半萜前药或药学上可接受的盐如式I所示。本申请以小白菊内酯、去氢木香烃内酯等量丰天然成分为原料,合成了通式I所示的愈创木烷类倍半萜前药,该类前药能够抑制NLRP3炎症小体活化,通过实验测试表明该类前药显著提高了其原药形式的口服吸收,具有较好临床应用前景。
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