公开(公告)号：CN106377500A

公开(公告)日：2017-02-08

申请号：CN201611039797.1

申请日：2016-11-22

Applicant: 南京中医药大学

Inventor： 李俊松 ,  蒋爱 ,  狄留庆 ,  王静娴 ,  陈婷 ,  芮天奇

IPC: A61K9/10 ,  A61K31/365 ,  A61K9/19 ,  A61K47/22 ,  A61P29/00

CPC classification number: A61K31/365 ,  A61K9/10 ,  A61K9/19 ,  A61K47/22

Abstract: 本发明属于药物制剂领域,提供了一种穿心莲内酯纳米混悬剂及其制备方法。穿心莲内酯在水中溶解度低且易被P-gp外排，代谢快，导致其低溶出率和较低的体内生物利用度。为了提高该药物的溶出度和生物利用度，本发明选择P-gp抑制剂TPGS和离子型稳定剂SDS，应用介质研磨技术制备穿心莲内酯纳米混悬剂，以粒径大小和分布为评价指标，运用Box-Behnken中心组合设计试验优选制备工艺，制备穿心莲内酯纳米混悬剂，采用冷冻干燥进行固化。并对其进行表征、短期稳定性、Caco-2渗透性、体外溶出研究、体内药动学和药效学研究。结果表明，穿心莲内酯纳米混悬剂能增加穿心莲内酯的溶出，提高其口服生物利用度及抗炎作用。