公开(公告)号：CN114315850B

公开(公告)日：2023-05-09

申请号：CN202111511412.8

申请日：2021-12-06

Applicant: 南京中医药大学

Inventor： 王欣之 ,  封银 ,  韩叶凡 ,  吴皓

IPC: C07D493/04 ,  A61K31/365 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了菊芋倍半萜内酯及其药用衍生物与在抗急性髓性白血病中的应用。菊芋倍半萜内酯及其药用衍生物能够显著抑制急性髓性白血病细胞的体内外增殖，特别是对NPM1基因突变型急性髓性白血病细胞敏感，可引发NPM1基因突变型髓性白血病细胞周期G2/M期阻滞，促进NPM1基因突变型髓性白血病细胞向正常粒系和核系造血细胞分化，并能促使NPM1基因突变型髓性白血病细胞产生凋亡。这与上述两者能显著促进NPM1基因突变型髓性白血病细胞中核糖体应激、造成核糖体合成障碍有关。本发明为治疗急性髓性白血病提供了一种候选药物，特别是NPM1基因突变型髓性白血病患者的用药提供了新的选择，具有重要的药用前景。

公开(公告)号：CN114315850A

公开(公告)日：2022-04-12

申请号：CN202111511412.8

申请日：2021-12-06

Applicant: 南京中医药大学

Inventor： 王欣之 ,  封银 ,  韩叶凡 ,  吴皓

IPC: C07D493/04 ,  A61K31/365 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了菊芋倍半萜内酯及其药用衍生物与在抗急性髓性白血病中的应用。菊芋倍半萜内酯及其药用衍生物能够显著抑制急性髓性白血病细胞的体内外增殖，特别是对NPM1基因突变型急性髓性白血病细胞敏感，可引发NPM1基因突变型髓性白血病细胞周期G2/M期阻滞，促进NPM1基因突变型髓性白血病细胞向正常粒系和核系造血细胞分化，并能促使NPM1基因突变型髓性白血病细胞产生凋亡。这与上述两者能显著促进NPM1基因突变型髓性白血病细胞中核糖体应激、造成核糖体合成障碍有关。本发明为治疗急性髓性白血病提供了一种候选药物，特别是NPM1基因突变型髓性白血病患者的用药提供了新的选择，具有重要的药用前景。