公开(公告)号：CN104693257B

公开(公告)日：2017-11-17

申请号：CN201510056861.6

申请日：2015-02-03

Applicant: 南通大学

Inventor： 凌勇 ,  缪捷飞 ,  杨宇民 ,  李祥华 ,  王成牛 ,  张海健 ,  吴园园 ,  徐启宾 ,  冯娇

IPC: C07H19/073 ,  A61K31/7068 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种苯磺酰基呋咱修饰的吉西他滨衍生物及其制备方法和用途，是通式I所示的化合物及其药学上可接受的盐。根据合理药物设计原理和拼合原理，在保留吉西他滨临床药理活性同时，以吉西他滨为先导化合物，将苯磺酰基呋咱NO供体通过不同连接基团分别偶联到吉西他滨的N4位氨基,合成苯磺酰基呋咱修饰的NO供体型吉西他滨衍生物，获得比吉西他滨抗肿瘤活性更强、生物利用度更好的化合物。

公开(公告)号：CN104693257A

公开(公告)日：2015-06-10

申请号：CN201510056861.6

申请日：2015-02-03

Applicant: 南通大学

Inventor： 凌勇 ,  杨宇民 ,  李祥华 ,  王成牛 ,  张海健 ,  吴园园 ,  徐启宾 ,  冯娇

IPC: C07H19/073 ,  A61K31/7068 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种苯磺酰基呋咱修饰的吉西他滨衍生物及其制备方法和用途，是通式I所示的化合物及其药学上可接受的盐。根据合理药物设计原理和拼合原理，在保留吉西他滨临床药理活性同时，以吉西他滨为先导化合物，将苯磺酰基呋咱NO供体通过不同连接基团分别偶联到吉西他滨的N4位氨基,合成苯磺酰基呋咱修饰的NO供体型吉西他滨衍生物，获得比吉西他滨抗肿瘤活性更强、生物利用度更好的化合物。