公开(公告)号：CN106749279A

公开(公告)日：2017-05-31

申请号：CN201710024360.9

申请日：2017-01-13

Applicant: 厦门大学附属中山医院

Inventor： 苏新辉 ,  王亮亮 ,  李业森 ,  郭志德 ,  张现忠 ,  陈丽春

IPC: C07D487/04 ,  A61K49/10 ,  A61K101/02 ,  A61K101/00

CPC classification number: C07D487/04 ,  A61K49/10 ,  C07B59/002 ,  C07B2200/05

Abstract: 本发明涉及一种转运蛋白TSPO，18kDa新型配体SXH 1001及其制备方法和应用，是由下列步骤制成的：4‑甲氧基苯甲酰乙腈的合成：4‑甲氧基苯甲酸甲酯溶于无水乙腈中，加入甲醇钠，回流反应，减压蒸除溶剂，向残留物中加入水及乙酸乙酯，充分搅拌后，分出水层，用浓盐酸调节至pH8，用乙酸乙酯萃取，有机层用无水硫酸钠干燥，浓缩，柱层析，得到含4‑甲氧基苯甲酰乙腈的近白色固体产物1；中间产物2的合成：中间产物3的合成：中间产物4的合成：最终产物6的合成。应用是用11C或18F标记制成用于PET显像的分子影像探针。具有产率高，血脑屏障通过率多，噪音小，图像清晰的优点。

公开(公告)号：CN107412795A

公开(公告)日：2017-12-01

申请号：CN201710024486.6

申请日：2017-01-13

Applicant: 厦门大学附属中山医院

Inventor： 苏新辉 ,  陈丽春 ,  颜江华 ,  王亮亮

IPC: A61K51/10 ,  A61K39/395 ,  A61P35/00 ,  A61K101/02

CPC classification number: A61K51/1033 ,  A61K9/0019 ,  A61K39/3955

Abstract: 本发明涉及一种131I标记的抗人神经纤毛蛋白受体-2单克隆抗体E4，是采用氯胺T标法对E4抗体进行131I标记：取E4抗体，Na131I和pH值7.4-7.6的PBS加入EP管，加入新配置的氯胺T，迅速振荡混匀，室温下反应后，再加入新配置的还原剂偏重亚硫酸钠终止碘化反应；取出反应液，以生理盐水为展开剂，用TLC测定标记产物的标记率；将上述反应液，通过SephadexG25柱，以pH值7.4左右的PBS为淋洗液进行纯化，得到131I-E4。是将放射性核素的优点和抗肿瘤细胞人源化单克隆抗体集于一体，提高了药物对肿瘤细胞的靶向性和分子显像效能，提高NRP-2表达阳性肿瘤早期诊断率和监测疗效，适用范围更加广泛，适用于各期NRP-2表达阳性肿瘤显像。