公开(公告)号：CN114796121A

公开(公告)日：2022-07-29

申请号：CN202110066075.X

申请日：2021-01-18

Applicant: 复旦大学

Inventor： 陆伟跃 ,  罗子淼

IPC: A61K9/14 ,  A61K47/42 ,  A61K45/00 ,  A61K31/337 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04

Abstract: 本发明属于药物制剂技术领域，涉及一种新型自组装纳米晶药物制剂，具体涉及一种由难溶性抗肿瘤药物纳米晶及其所吸附的蛋白构成，通过体内吸附或体外吸附两种方式得到具有血浆蛋白冠的纳米晶自组装药物制剂。所述药物制剂可赋予难溶性抗肿瘤药物较高的载药量、溶解与溶出度、良好的生物利用度等纳米晶的特性，同时借助血浆蛋白冠提高其生物相容性、体内安全性，延长循环时间，提高肿瘤靶向性，满足抗肿瘤药物高剂量、高靶向效率、低毒副作用的临床用药需求。体内、外研究数据显示，本发明的自组装纳米晶药物制剂具有明显的外周和脑内肿瘤靶向优势和显著提高的外周和脑内肿瘤抑制效果。

公开(公告)号：CN114246954A

公开(公告)日：2022-03-29

申请号：CN202011012212.3

申请日：2020-09-23

Applicant: 复旦大学

Inventor： 罗子淼

IPC: A61K47/69 ,  A61K31/704 ,  A61K41/00 ,  A61K47/61 ,  A61K47/64 ,  A61K9/00 ,  A61P35/00 ,  B82Y5/00 ,  B82Y30/00 ,  B82Y40/00

Abstract: 本发明属于药物制剂领域，涉及一种脑胶质瘤全区域靶向纳米递药系统及其制备方法和用途。该递药系统包括双层靶向分子、药物和发泡剂，靶向分子为R9多肽与透明质酸HA，发泡剂为1‑溴七氟辛烷，药物与发泡剂共包载于纳米载体中；靶向分子R9多肽共价连接在纳米粒表面；靶向分子HA通过静电作用包裹于R9多肽外层。本发明通过外层靶向分子HA靶向并蓄积在高表达透明质酸酶Hyal‑2和CD44的脑胶质瘤边缘区域，当HA被水解露出R9多肽后，利用带正电荷的R9多肽对肿瘤细胞膜高亲和性将药物进一步双向递送至胶质瘤核心区与浸润区，药物蓄积后给予HIFU辐照，诱导药物瞬时充分释放，能极大提高脑胶质瘤核心区、边缘区以及浸润区的药物浓度。

公开(公告)号：CN111374945A

公开(公告)日：2020-07-07

申请号：CN201811610714.9

申请日：2018-12-27

Applicant: 复旦大学

Inventor： 庞志清 ,  罗子淼

IPC: A61K9/127 ,  A61K47/46 ,  A61K47/24 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04

Abstract: 本发明属药物制剂技术领域，涉及靶向递药系统，具体涉及一种仿血小板脂质体递药系统及其制备方法与用途。所述的递药系统由血小板膜与传统脂质体挤压过膜融合制成。该递药系统兼具血小板在天然靶向以及脂质体在体内长循环两方面的优势，经体外粘附实验证实，所述仿血小板脂质体具有类似纯血小板囊泡对胶原蛋白及纤维蛋白原的粘附能力；体外靶向性实验证明，所述仿血小板脂质体具备近似纯血小板囊泡对肿瘤细胞的良好靶向性；药动学实验证实，所述仿血小板脂质体具有接近传统脂质体较长的体内循环时间；体内靶向性实验证实，所述血小板脂质体具有显著高于传统脂质体及纯血小板囊泡对残余瘤及转移瘤的靶向效果。