公开(公告)号：WO2004058768A1

公开(公告)日：2004-07-15

申请号：PCT/JP2003/016824

申请日：2003-12-25

Applicant: 三共株式会社 ,  宇部興産株式会社 ,  伊藤 圭一 ,  萩原 昌彦 ,  柴川 信彦 ,  清水 基久

Inventor： 伊藤 圭一 ,  萩原 昌彦 ,  柴川 信彦 ,  清水 基久

IPC: C07D487/04

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: ［構成］　７−（４−フルオロベンジルオキシ）−２,３−ジメチル−１−［（１Ｓ,２Ｓ）−２−メチルシクロプロピルメチル］ピロロ［２,３−ｄ］ピリダジンの塩酸塩、臭化水素酸塩、硫酸塩、硝酸塩、リン酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、ｐ−トルエンスルホン酸塩、２,４−ジメチルベンゼンスルホン酸塩、２,４,６−トリメチルベンゼンスルホン酸塩、４−エチルベンゼンスルホン酸塩、２−ナフタレンスルホン酸塩、１／２フマル酸塩またはフタル酸塩。［効果］　本発明の７−（４−フルオロベンジルオキシ）−２,３−ジメチル−１−［（１Ｓ,２Ｓ）−２−メチルシクロプロピルメチル］ピロロ［２,３−ｄ］ピリダジンの酸付加塩は、強力な胃酸分泌抑制作用および胃粘膜保護作用ならびにヘリコバクター　ピロリー（Helicobacterpylori）に対する優れた抗菌作用を有し、医薬（特に、潰瘍性疾患の治療剤または予防剤）として有用である。

Abstract translation: [组成]盐酸盐，氢溴酸盐，硫酸盐，硝酸盐，磷酸盐，苯磺酸盐，对甲苯磺酸盐，2,4-二甲基苯磺酸盐，2,4,6-三甲基苯磺酸盐，4-乙基苯磺酸盐，2-萘磺酸盐， （4-氟苄氧基）-2,3-二甲基-1 - [（1S，2S）-2-甲基环丙基甲基]吡咯并[2,3-D]哒嗪。 由于具有有效的胃酸降低效果，对幽门螺杆菌的胃粘膜保护效果和优异的抗菌作用，这种7-（4-氟苄氧基）-2,3-二甲基-1- [ （1S，2S）-2-甲基环丙基甲基]吡咯并[2,3-d]哒嗪可用作药物（特别是溃疡性疾病的补救剂或预防剂）。

公开(公告)号：WO2004084899A1

公开(公告)日：2004-10-07

申请号：PCT/JP2004/004073

申请日：2004-03-24

Applicant: 三共株式会社 ,  宇部興産株式会社 ,  脇山 尚樹 ,  渡部 知行 ,  柴川 信彦 ,  松延 圭二 ,  萩原 昌彦

Inventor： 脇山 尚樹 ,  渡部 知行 ,  柴川 信彦 ,  松延 圭二 ,  萩原 昌彦

IPC: A61K31/5025

CPC classification number: A61K9/2009 ,  A61K31/5025

Abstract: A medicinal composition which comprises a pyrropyridazine compound having a structure represented by the general formula (I): (I) (wherein R is alkenyl, halogenoalkenyl, alkynyl, cycloalkyl, or optionally substituted cycloalkylalkyl; R is hydrogen or alkyl; R is hydrogen, alkyl, or hydroxyalkyl; R is hydrogen or alkyl; R is optionally substituted phenyl; A is alkylene; and X is oxygen or sulfur) or the like and a pharmacologically acceptable basic substance. The medicinal composition has potent gastric hydrochloric acid secretoinhibitory activity and gastric mucosa protective activity and has excellent antibacterial activity against Helicobacter pylori. It is further excellent in solubility, oral absorbability, storage stability, and handling stability and is weakly toxic. The composition is hence useful as a medicinal product for warm-blooded animals.

Abstract translation: 包含具有由通式（I）表示的结构的吡啶并哒嗪化合物的药用组合物：（I）（其中R 1为链烯基，卤代烯基，炔基，环烷基或任选取代的环烷基烷基; R 2为氢或 烷基或羟基烷基; R 4是氢或烷基; R 5是任选取代的苯基; A是亚烷基; X是氧或硫）等，以及药学上可接受的 基本物质 该药物组合物具有强效的胃酸分泌抑制活性和胃粘膜保护作用，对幽门螺杆菌具有优异的抗菌活性。 溶解性，口服吸收性，保存稳定性，操作稳定性优异，毒性弱。 因此，该组合物可用作温血动物的药用产品。

公开(公告)号：WO2004029043A1

公开(公告)日：2004-04-08

申请号：PCT/JP2003/012254

申请日：2003-09-25

Applicant: 宇部興産株式会社 ,  萩原 昌彦 ,  柴川 信彦 ,  西原 政道 ,  白井 利幸 ,  清水 基久 ,  長谷川 道 ,  徳永 裕仁 ,  鈴木 尚登 ,  和田 幸周

Inventor： 萩原 昌彦 ,  柴川 信彦 ,  西原 政道 ,  白井 利幸 ,  清水 基久 ,  長谷川 道 ,  徳永 裕仁 ,  鈴木 尚登 ,  和田 幸周

IPC: C07D401/14

CPC classification number: C07D401/14 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/506 ,  C07D403/14 ,  C07D487/04

Abstract: Pyrazole compounds represented by the general formula (I) or pharmacologically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions containing the same as the active ingredient: (I) wherein R is optionally substituted phenyl; R is H, halogeno, alkyl, alkoxy, alkylthio, alkylsulfinyl, alkylsulfonyl, or substituted amino; Q is CH or N; R is H, alkyl, or amino; and R is a group represented by the general formula (II), (III), (IV), or (V): (II) (III) (III) (V) (wherein R is H or alkyl; R is H, alkyl, or substituted amino; R is H or alkyl; and R is H, alkyl, halogenoalkyl, or substituted amino).

Abstract translation: 由通式（I）表示的吡唑化合物或其药学上可接受的盐，以及含有与活性成分相同的药物组合物：（I）其中R 1为任选取代的苯基; R 2是H，卤代，烷基，烷氧基，烷硫基，烷基亚磺酰基，烷基磺酰基或取代的氨基; Q是CH或N; R 3是H，烷基或氨基; 和（IV）或（V）：（II）（III）（III）（V）（其中R 7为H（R））表示的基团，并且R 4是由通式（II），（III） 或烷基; R 8是H，烷基或取代的氨基; R 9是H或烷基; R 12是H，烷基，卤代烷基或取代的氨基。

公开(公告)号：JP2017206445A

公开(公告)日：2017-11-24

申请号：JP2014197525

申请日：2014-09-26

Applicant: 宇部興産株式会社

Inventor： 米田 健治 ,  柴川 信彦 ,  神田 智子 ,  勝部 哲嗣 ,  伊藤 幸治 ,  山本 喜代志 ,  篠原 勝 ,  岩瀬 徳明 ,  牛山 茂

IPC: A61P11/06 ,  A61K31/444

CPC classification number: A61K31/444

Abstract: 【課題】EP2アゴニスト作用及び優れた抗炎症作用を有し、喘息の治療薬及び/又は予防薬として有用な置換ビアリール化合物又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬組成物の提供。 【解決手段】一般式(I): (R 1 は保護されてもよいカルボキシル基;WはN又は基−CH=;R 2 はエトキシ基、1−プロペニル基又は1−プロピニル基;Zはフェニル基、3−フルオロフェニル基、ピリジン−2−イル基、ピリジン−3−イル基、チオフェン−2−イル基又はチオフェン−3−イル基)で表される置換ビアリール化合物又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬組成物。前記優れた抗炎症作用を有し、喘息に対する治療薬及び/又は予防薬として有用である。 【選択図】なし

公开(公告)号：WO2004029058A1

公开(公告)日：2004-04-08

申请号：PCT/JP2003/012263

申请日：2003-09-25

Applicant: 三共株式会社 ,  宇部興産株式会社 ,  伊藤 圭一 ,  富澤 宏之 ,  萩原 昌彦 ,  柴川 信彦

Inventor： 伊藤 圭一 ,  富澤 宏之 ,  萩原 昌彦 ,  柴川 信彦

IPC: C07D487/04

CPC classification number: C07D487/04 ,  A61K31/5025

Abstract: A pyrrolopyridazine compound having a structure represented by the general formula (I) (wherein R represents alkenyl, halogenoalkenyl, alkynyl, cycloalkyl, or optionally substituted cycloalkylalkyl; R represents hydrogen or alkyl; R represents hydrogen, alkyl, or hydroxyalkyl; R represents hydrogen or alkyl; R represents optionally substituted phenyl; A represents alkylene; and X represents oxygen or sulfur), a pharmacologically acceptable salt of the compound, or a pharmacologically acceptable ester of the compound. They are useful as a medicine for inhibiting the increase of blood gastrin concentration. Also provided is a medicinal composition comprising any of the pyrrolopyridazine compound, pharmacologically acceptable salt, and pharmacologically acceptable ester and a gastric hydrochloric acid secretoinhibitor having a benzimidazole skeleton. The composition is useful as a medicine for treatments for or prevention of ulcerative diseases which is reduced in side effects.

Abstract translation: 具有由通式（I）表示的结构的吡咯并哒嗪化合物（其中R 1表示烯基，卤代烯基，炔基，环烷基或任选取代的环烷基烷基; R 2表示氢或烷基; R 3表示氢， 烷基或羟烷基; R 4表示氢或烷基; R 5表示任选取代的苯基; A表示亚烷基; X表示氧或硫），化合物的药理学上可接受的盐或其药理学上可接受的酯 复合。 它们可用作抑制血液胃泌素浓度增加的药物。 还提供了包含吡咯并哒嗪化合物，药理学上可接受的盐和药理学上可接受的酯的任何药物组合物和具有苯并咪唑骨架的胃盐酸分泌抑制剂。 该组合物可用作治疗或预防溃疡性疾病的药物，其减少副作用。

公开(公告)号：WO2004029057A1

公开(公告)日：2004-04-08

申请号：PCT/JP2003/012262

申请日：2003-09-25

Applicant: 三共株式会社 ,  宇部興産株式会社 ,  伊藤 圭一 ,  木下 一哉 ,  萩原 昌彦 ,  柴川 信彦

Inventor： 伊藤 圭一 ,  木下 一哉 ,  萩原 昌彦 ,  柴川 信彦

IPC: C07D487/04

CPC classification number: C07D487/04 ,  A61K31/5025

Abstract: A pyrrolopyridazine compound having a structure represented by the general formula (I) (wherein R represents alkenyl, halogenoalkenyl, alkynyl, cycloalkyl, or optionally substituted cycloalkylalkyl; R represents hydrogen or alkyl; R represents hydrogen, alkyl, or hydroxyalkyl; R represents hydrogen or alkyl; R represents optionally substituted phenyl; A represents alkylene; and X represents oxygen or sulfur), a pharmacologically acceptable salt of the compound, or a pharmacologically acceptable ester of the compound. They are useful as a medicine for treatments for or prevention of visceral pain.

Abstract translation: 具有由通式（I）表示的结构的吡咯并哒嗪化合物（其中R 1表示烯基，卤代烯基，炔基，环烷基或任选取代的环烷基烷基; R 2表示氢或烷基; R 3表示氢， 烷基或羟烷基; R 4表示氢或烷基; R 5表示任选取代的苯基; A表示亚烷基; X表示氧或硫），化合物的药理学上可接受的盐或其药理学上可接受的酯 复合。 它们可用作治疗或预防内脏痛的药物。

公开(公告)号：JP2017206444A

公开(公告)日：2017-11-24

申请号：JP2014197524

申请日：2014-09-26

Applicant: 宇部興産株式会社

Inventor： 柴川 信彦 ,  米田 健治 ,  神田 智子 ,  岩瀬 徳明 ,  牛山 茂

IPC: A61K31/4402 ,  C07D213/71

CPC classification number: A61K31/4402 ,  C07D213/71

Abstract: 【課題】プロスタグランジンE 2 様のアゴニスト作用、特にEP2選択的なアゴニスト作用を有する置換フェニル化合物は、優れた肺線維芽細胞増殖抑制作用を有し、間質性肺炎・肺線維症治療薬及び/又は予防薬の提供。 【解決手段】式(I)で表される置換フェニル化合物又はその薬理上許容される塩。 (R 1 は保護されていてもよいカルボキシ基;QはO又は基−CH 2 −;WはN又は基−CH=;R 2 はエトキシ基、1−プロペニル基又は1−プロピニル基;Zはフェニル基又は特定の基を示す) 【選択図】なし

公开(公告)号：JP2017206443A

公开(公告)日：2017-11-24

申请号：JP2014197523

申请日：2014-09-26

Applicant: 宇部興産株式会社

Inventor： 米田 健治 ,  柴川 信彦 ,  神田 智子 ,  勝部 哲嗣 ,  伊藤 幸治 ,  山本 喜代志 ,  岩瀬 徳明 ,  牛山 茂

IPC: A61K45/00 ,  A61P43/00 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P37/08 ,  A61P9/12 ,  A61P35/00 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/56 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/44

CPC classification number: A61K31/44 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/444 ,  A61K31/56 ,  A61K45/00

Abstract: 【課題】喘息等の呼吸器疾患に対する治療薬及び/又は予防薬として有用な医薬組成物であって、ホスホジエステラーゼ4阻害薬等の他の医薬と組み合わせて投与される医薬組成物の提供。 【解決手段】式(I)に示される置換ビアリール化合物、又はその薬理上許容される塩を含む医薬組成物。 [R 1 は保護されていてもよいカルボキシル基;Wは窒素又は−CH=基;R 2 はエトキシ基、1−プロペニル基又は1−プロピニル基;Zはフェニル基、3−フルオロフェニル基、ピリジン−2−イル基、ピリジン−3−イル基、チオフェン−2−イル基、又はチオフェン−3−イル基] 【選択図】なし