一种半胱氨酸-多西他赛偶联物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN118063414A

    公开(公告)日:2024-05-24

    申请号:CN202410226288.8

    申请日:2024-02-29

    Applicant: 常州大学

    Abstract: 本发明属于生物医药技术领域,特别涉及一种半胱氨酸‑多西他赛偶联物及其制备方法和应用,首先将多西他赛与3‑(2‑吡啶二硫代)丙酸溶于二氯甲烷,然后加入1‑乙基‑(3‑二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐室温搅拌溶解后,加热搅拌反应,反应完成后将溶剂旋干,通过柱层析分离纯化得到所述3‑(2‑吡啶二硫代)丙酸多西他赛酯;再将3‑(2‑吡啶二硫代)丙酸多西他赛酯溶于N,N‑二甲基甲酰胺,加入半胱氨酸室温搅拌溶解后,加热搅拌反应后,将反应液冷却至室温,然后加入至透析袋中于超纯水中透析后,冷冻干燥后得到所述半胱氨酸‑多西他赛偶联物。

    一种半乳糖胺-多西他赛偶联物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN117645637A

    公开(公告)日:2024-03-05

    申请号:CN202311362872.8

    申请日:2023-10-19

    Applicant: 常州大学

    Abstract: 本发明属于生物医药技术领域,特别涉及一种半乳糖胺‑多西他赛偶联物及其制备方法和应用,首先以多西他赛和3,3'‑二硒二丙酸为原料,加热反应后得到3,3'‑二硒二丙酸化多西他赛,再以获得的3,3'‑二硒二丙酸化多西他赛和半乳糖胺为原料,加热反应后通过柱层析分离纯化得到半乳糖胺‑3,3'‑二硒二丙酸化多西他赛偶联物,所得偶联物可以被肝癌细胞表面高表达的内源性凝集素受体(例如脱唾液酸糖蛋白受体ASGPR)特异性识别,从而通过受体介导的途径被肝癌细胞摄取,在肝癌靶向治疗方向具有应用前景。

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