公开(公告)号：CN113292534B

公开(公告)日：2022-04-26

申请号：CN202110584786.6

申请日：2021-05-27

Applicant: 常州大学

Inventor： 郦雯娟 ,  张跃 ,  辜顺林 ,  岳家委 ,  张娇娇 ,  严生虎 ,  陶健雯 ,  李益

IPC: C07D401/04

Abstract: 本发明属于药物合成技术领域，涉及一种比拉斯汀关键中间体的制备方法，该中间体具体为：2‑(4‑(2‑(4‑(1‑(2‑乙氧基乙基)‑1H‑苯并[d]咪唑‑2‑基)哌啶‑1‑基)乙基)苯基)‑2‑甲基丙酸酯(Ⅱ)，由在高位阻碱的作用下，将化合物(16)转化为相应的烯醇负离子，再以Ni配合物和Lewis酸为催化剂，将该烯醇负离子与化合物(15)缩合生成目标产物Ⅱ，反应流程式为：本发明旨在提供一种合成路线简短、原料价廉易得、操作简便，收率高、“三废”污染少的技术方案：所提供的路线原料条件温和，收率高，避免了传统工艺所报道的繁琐的构建季碳原子方法，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN113292534A

公开(公告)日：2021-08-24

申请号：CN202110584786.6

申请日：2021-05-27

Applicant: 常州大学

Inventor： 郦文娟 ,  张跃 ,  辜顺林 ,  岳家委 ,  张娇娇 ,  严生虎 ,  陶健雯 ,  李益

IPC: C07D401/04

Abstract: 本发明属于药物合成技术领域，涉及一种比拉斯汀关键中间体的制备方法，该中间体具体为：2‑(4‑(2‑(4‑(1‑(2‑乙氧基乙基)‑1H‑苯并[d]咪唑‑2‑基)哌啶‑1‑基)乙基)苯基)‑2‑甲基丙酸酯(Ⅱ)，由在高位阻碱的作用下，将化合物(16)转化为相应的烯醇负离子，再以Ni配合物和Lewis酸为催化剂，将该烯醇负离子与化合物(15)缩合生成目标产物Ⅱ，反应流程式为：本发明旨在提供一种合成路线简短、原料价廉易得、操作简便，收率高、“三废”污染少的技术方案：所提供的路线原料条件温和，收率高，避免了传统工艺所报道的繁琐的构建季碳原子方法，适合工业化生产。