公开(公告)号：CN108821977A

公开(公告)日：2018-11-16

申请号：CN201810678062.6

申请日：2018-06-27

Applicant: 延边大学

Inventor： 金英今 ,  苗宇 ,  张思桦 ,  周鑫 ,  吴学

IPC: C07C201/08 ,  C07C205/22 ,  C07C213/02 ,  C07C213/04 ,  C07C215/76 ,  C07C249/02 ,  C07C251/22 ,  C07F9/54 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明公开了一种苯醌亚胺类衍生物、制备方法及其应用，属于药物化学技术领域。本发明以百里香酚为母体进行修饰，通过硝化反应得到中间产物2-异丙基-5-甲基-4-硝基苯酚。在此基础上进行衍生化，制备得到四种苯醌亚胺类衍生物。具体表现为引入电负性较弱的氮原子，解决了其进一步衍生化问题；烷基化反应提高了化合物的膜透过性及生物利用度；三苯基膦基团的引入增强了药物的靶向性。使最终得到的四种苯醌亚胺衍生物能够消除细胞内过量的活性氧(ROS)，维持细胞内的氧化还原平衡，抑制了由于氧化应激而导致的炎症反应；并且能够有效地诱导炎症细胞的凋亡，减少炎症反应的效应细胞，表现出一定抗炎的优越药理活性。