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公开(公告)号：CN113166110B
公开(公告)日：2023-08-11
申请号：CN201980077663.4
申请日：2019-12-11
Applicant: 暨南大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D403/04 , C07D403/14 , C07D471/04 , C07D401/04 , C07D487/02 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/5375 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种2‑氨基嘧啶类化合物及其应用。该2‑氨基嘧啶类化合物的结构如I所示，该类化合物可以有效抑制EGFR蛋白激酶耐药突变体(如EGFRT790M和EGFRT790M/C797S)的活性，并可以克服现有第三代选择性EGFRT790M小分子抑制剂Osimertinib(AZD9291)，Olmutinib(HM6171)，Rociletinib(CO‑1686)等诱发的非小细胞肺癌等肿瘤病人的临床耐药。
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公开(公告)号：CN112351971A
公开(公告)日：2021-02-09
申请号：CN201980022849.X
申请日：2019-03-29
Applicant: 上海海和药物研究开发股份有限公司 , 暨南大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D215/233 , A61K31/4709
Abstract: 本发明涉及一种具有式(Ⅰ)所示结构的喹啉或喹唑啉类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子或者其氘代物。本发明的化合物可以有效抑制AXL蛋白激酶的作用，并可抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭。并且本发明的喹啉或喹唑啉类化合物具有优异的代谢稳定性，具有较高的体内抗肿瘤活性，毒副作用小，可用于制备防治人类及其它哺乳动物的肿瘤等过度增殖性疾病的药物。
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公开(公告)号：CN106467541B
公开(公告)日：2019-04-05
申请号：CN201510509618.5
申请日：2015-08-18
Applicant: 暨南大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D487/04 , C07D471/04 , C07D519/00 , C07D401/12 , C07D495/04 , C07D471/06 , C07D491/048 , A61K31/519 , A61K31/4709 , A61K31/5383 , A61K31/4745 , A61K31/517 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明属于化学医药技术领域，公开了取代喹诺酮类衍生物或其药学上可接受的盐、前药分子及其药用组合物和在制备防治肿瘤药物中的应用，特别是本发明衍生物、盐、前药分子及其药用组合物可作为蛋白激酶抑制剂，有效抑制AXL蛋白激酶的活性并且能抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭。所述取代喹诺酮类衍生物或其药学上可接受的盐，具有式(Ⅰ)所示结构：本发明的取代喹诺酮类衍生物或其药学上可接受的盐、前药分子、药用组合物可以有效抑制AXL等蛋白激酶的作用，并可抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭，可用于制备抗肿瘤药物，特别是制备治疗人类及其它哺乳动物的肿瘤等过度增殖性疾病的药物中。
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公开(公告)号：CN108473434A
公开(公告)日：2018-08-31
申请号：CN201680058335.6
申请日：2016-08-18
Applicant: 暨南大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D215/233 , C07D487/04 , C07D401/12 , A61K31/4709 , A61P35/00
Abstract: 提供了式(I)所示的取代喹诺酮类衍生物或其药学上可接受的盐、前药分子及其药用组合物和在制备防治肿瘤药物中的应用。所述喹诺酮类衍生物、盐、前药分子及其药用组合物可作为蛋白激酶抑制剂，有效抑制AXL蛋白激酶的活性并且能抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭；可用于制备抗肿瘤药物，特别是制备治疗人类及其它哺乳动物的肿瘤等过度增殖性疾病的药物中。
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公开(公告)号：CN106467541A
公开(公告)日：2017-03-01
申请号：CN201510509618.5
申请日：2015-08-18
Applicant: 暨南大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D487/04 , C07D471/04 , C07D519/00 , C07D401/12 , C07D495/04 , C07D471/06 , C07D491/048 , A61K31/519 , A61K31/4709 , A61K31/5383 , A61K31/4745 , A61K31/517 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明属于化学医药技术领域，公开了取代喹诺酮类衍生物或其药学上可接受的盐、前药分子及其药用组合物和在制备防治肿瘤药物中的应用，特别是本发明衍生物、盐、前药分子及其药用组合物可作为蛋白激酶抑制剂，有效抑制AXL蛋白激酶的活性并且能抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭。所述取代喹诺酮类衍生物或其药学上可接受的盐，具有式(Ⅰ)所示结构：本发明的取代喹诺酮类衍生物或其药学上可接受的盐、前药分子、药用组合物可以有效抑制AXL等蛋白激酶的作用，并可抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭，可
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN115348963A
公开(公告)日：2022-11-15
申请号：CN202280001130.X
申请日：2022-03-07
Applicant: 暨南大学 , 中国科学院上海有机化学研究所
IPC: C07D471/04 , A61K31/519 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种具有式(Ⅰ)所示结构的吡啶并嘧啶类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子，及其应用。本发明涉及的化合物可以高效、高选择性地降解细胞中的AKT3蛋白，而对AKT1/2无影响，从而能够显著抑制AKT3高表达介导的肿瘤细胞增殖，可用于制备与AKT3蛋白异常表达相关的癌症和其它相关疾病的治疗药物。
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公开(公告)号：CN111035641B
公开(公告)日：2022-04-12
申请号：CN201811184991.8
申请日：2018-10-11
Applicant: 暨南大学
IPC: A61K31/496 , A61P35/02 , C07D471/04
Abstract: 本发明提供了GZD824及其药学上可接受的盐在治疗疾病中的新应用，即3‑((1H‑吡唑[3,4‑b]吡啶‑5‑取代)乙炔基)‑4‑甲基‑N‑(4‑((4‑甲基哌嗪‑1‑取代)甲基)‑3‑(三氟甲基)苯基)苯甲酰胺(GZD824)及其药学上可接受的盐在制备疾病中的新应用应用，该疾病为急性髓细胞性白血病。特别GZD824及其药学上可接受的盐对FLT3‑ITD融合表达和/或FGFR1OP2‑FGFR1融合表达的或Quizartinib耐药的急性髓细胞性白血病具有很好的治疗作用。
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公开(公告)号：CN111233661A
公开(公告)日：2020-06-05
申请号：CN201811445971.1
申请日：2018-11-29
Applicant: 暨南大学
IPC: C07C59/68 , C07C255/41 , C07C69/734 , C07C235/34 , C07C259/06 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/192 , A61K31/277 , A61K31/216 , A61K31/165 , C07K5/062 , A61K38/05
Abstract: 本发明提供了一种具有式(Ⅰ)结构的化合物，具有抑制ERRα蛋白活性与降解ERRα蛋白活性，具有较强亚型选择性，亦可有效抑制三阴性乳腺癌MDA-MB-231细胞迁移。因此本发明可用于与ERRα蛋白异常表达的相关的疾病，如各种癌症。
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公开(公告)号：CN111035641A
公开(公告)日：2020-04-21
申请号：CN201811184991.8
申请日：2018-10-11
Applicant: 暨南大学
IPC: A61K31/496 , A61P35/02 , C07D471/04
Abstract: 本发明提供了GZD824及其药学上可接受的盐在治疗疾病中的新应用，即3-((1H-吡唑[3,4-b]吡啶-5-取代)乙炔基)-4-甲基-N-(4-((4-甲基哌嗪-1-取代)甲基)-3-(三氟甲基)苯基)苯甲酰胺(GZD824)及其药学上可接受的盐在制备疾病中的新应用应用，该疾病为急性髓细胞性白血病。特别GZD824及其药学上可接受的盐对FLT3-ITD融合表达和/或FGFR1OP2-FGFR1融合表达的或Quizartinib耐药的急性髓细胞性白血病具有很好的治疗作用。
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公开(公告)号：CN116102575B
公开(公告)日：2025-01-17
申请号：CN202111321376.9
申请日：2021-11-09
Applicant: 暨南大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D498/18 , C07D498/22 , A61K31/5377 , A61K31/529 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及化学医药领域，涉及一种具有式(1)所示结构的环状2‑氨基嘧啶类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子及其用途；本发明的化合物可以有效抑制EGFR蛋白激酶耐药突变体(如EGFRT790M和EGFR19del/T790M/C797S)的活性，并可以克服现有第三代选择性EGFRT790M小分子抑制剂Osimertinib(AZD9291)，Olmutinib(HM6171)，Rociletinib(CO‑1686)等诱发的非小细胞肺癌等肿瘤病人的临床耐药。#imgabs0#
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