公开(公告)号：CN115087641A

公开(公告)日：2022-09-20

申请号：CN202180005255.5

申请日：2021-12-31

Applicant: 广州市力鑫药业有限公司 ,  暨南大学

Inventor： 丁克 ,  李姗 ,  张章 ,  司鸿飞 ,  涂正超 ,  任小梅 ,  雷冲 ,  唐霞 ,  高悦译 ,  陈成斌

IPC: C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D471/02 ,  C07D471/04 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一种具有式(Ⅰ)所示结构的2‑氨基嘧啶类化合物或者其药学上可接受的盐、同位素衍生物、溶剂化物，或者其立体异构体、几何异构体、互变异构体，或者其前药分子、代谢产物，及其药用组合物和应用。本发明涉及的化合物可以高效、高选择性地抑制Janus Kinase 3(JAK3)的激酶活性，对多种血液肿瘤细胞(尤其是人急性髓系白血病细胞U937细胞)和实体瘤细胞均具有较强的信号抑制作用和细胞增殖抑制作用，可用于制备抗肿瘤药物，并且可以用于制备防治炎症性疾病的药物。

公开(公告)号：CN113831344A

公开(公告)日：2021-12-24

申请号：CN202111057771.0

申请日：2021-09-09

Applicant: 暨南大学

Inventor： 陆小云 ,  张章 ,  丁克 ,  项双 ,  王杰 ,  涂正超 ,  张志民 ,  唐霞 ,  王祖勤

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5025 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种炔苯基苯酰胺类化合物及其应用。本发明的炔苯基苯酰胺类化合物具有式(I)所示结构，该类化合物可作为蛋白激酶抑制剂，能够有效抑制TRK蛋白激酶的活性并且能抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭，同时具有较好的药代动力学和毒性低的特点。

公开(公告)号：CN115087641B

公开(公告)日：2024-06-18

申请号：CN202180005255.5

申请日：2021-12-31

Applicant: 广州力鑫生物科技有限公司 ,  暨南大学

Inventor： 丁克 ,  李姗 ,  张章 ,  司鸿飞 ,  涂正超 ,  任小梅 ,  雷冲 ,  唐霞 ,  高悦译 ,  陈成斌

IPC: C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D471/02 ,  C07D471/04 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一种具有式(Ⅰ)所示结构的2‑氨基嘧啶类化合物或者其药学上可接受的盐、同位素衍生物、溶剂化物，或者其立体异构体、几何异构体、互变异构体，或者其前药分子、代谢产物，及其药用组合物和应用。本发明涉及的化合物可以高效、高选择性地抑制Janus Kinase 3(JAK3)的激酶活性，对多种血液肿瘤细胞(尤其是人急性髓系白血病细胞U937细胞)和实体瘤细胞均具有较强的信号抑制作用和细胞增殖抑制作用，可用于制备抗肿瘤药物，并且可以用于制备防治炎症性疾病的药物。#imgabs0#