公开(公告)号：CN117510470A

公开(公告)日：2024-02-06

申请号：CN202210891299.9

申请日：2022-07-27

Applicant: 暨南大学

Inventor： 陆小云 ,  张章 ,  王超凡 ,  涂正超 ,  周洋 ,  宋晓娟 ,  李捷

IPC: C07D401/14 ,  C07D401/06 ,  C07D471/22 ,  C07D405/14 ,  C07D487/04 ,  A61P35/00 ,  A61K31/501 ,  A61K31/504 ,  A61K31/5377

Abstract: 本发明提供了一种具有式(I)所示结构的哒嗪酮类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体及其应用。本发明的哒嗪酮类化合物能够有效抑制c‑Met、TRK和AXL等激酶的活性并且能抑制多种肿瘤细胞及其耐药细胞的增殖、迁移和侵袭，能够用于制备预防和/或治疗各种恶性肿瘤的药物。

公开(公告)号：CN116063283B

公开(公告)日：2025-03-25

申请号：CN202111300127.1

申请日：2021-11-04

Applicant: 暨南大学 ,  中南大学湘雅医院

Inventor： 陆小云 ,  陈永恒 ,  陈小娟 ,  邵敏 ,  杰弗里·布鲁斯·斯美而 ,  亚当·逢·帕特森 ,  涂正超 ,  宋晓娟

IPC: C07D401/12 ,  C07D231/56 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/416 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一种式(Ⅰ)所示结构的3‑氨基吲唑类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子，及其应用。本发明涉及的化合物及其药学上可接受的盐能够高活性、高选择性地抑制FGFR4蛋白酶，可以有效抑制多种肿瘤细胞的生长，尤其对肝癌细胞以及乳腺癌细胞具有很高地选择性抑制作用，可用于制备抗肿瘤药物，可用于治疗人类及其它哺乳动物的肿瘤等过渡增殖性疾病。#imgabs0#

公开(公告)号：CN116102549B

公开(公告)日：2025-02-11

申请号：CN202111322796.9

申请日：2021-11-09

Applicant: 暨南大学 ,  中南大学湘雅医院

Inventor： 陆小云 ,  陈永恒 ,  杨芳 ,  陈小娟 ,  丁克 ,  张志民 ,  杰弗里·布鲁斯·斯美而 ,  亚当·逢·帕特森 ,  涂正超 ,  宋晓娟 ,  邓武清

IPC: C07D471/04 ,  C07D401/12 ,  C07D487/04 ,  A61K31/496 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/444 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明涉及了一种5‑醛基杂环酰胺类化合物及其应用，该类化合物具有式(I)结构的化合物或者其药学上可接受的盐、立体异构体以及其前药分子；本发明的化合物具有FGFR4抑制活性，可用于预防或治疗与FGFR4活性异常如融合或过表达的疾病如肝癌、胆管癌、乳腺癌、胃癌、前列腺癌等，也可以与其它药物联合使用，应用于抗肿瘤、抗癌药物中。#imgabs0#

公开(公告)号：CN116199688A

公开(公告)日：2023-06-02

申请号：CN202211441252.9

申请日：2022-11-17

Applicant: 暨南大学

Inventor： 陆小云 ,  丁克 ,  张章 ,  王祖勤 ,  王杰 ,  项双 ,  涂正超 ,  张志民 ,  王永进 ,  宋晓娟

IPC: C07D471/22 ,  C07D498/22 ,  C07D498/18 ,  A61P35/00 ,  A61K31/504

Abstract: 本发明提供了一种式(I)所示结构的环状化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子，及其应用。本发明涉及的化合物及其药学上可接受的盐可作为蛋白激酶抑制剂，对TRKs激酶有很强的抑制活性，并且对Ba/F3‑TRKs稳定株的野生型及耐药型细胞增殖有很强的抑制活性，能抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭，尤其可以克服现有临床药物的抗耐药性，可以用于制备预防或者治疗由TRK酪氨酸激酶介导的疾病(例如肿瘤)的药物，用于治疗人类及其它哺乳动物的肿瘤等过渡增殖性疾病，比如非小细胞肺癌、乳腺癌、结肠癌、前列腺癌、甲状腺癌、恶性黑色素瘤、神经母细胞瘤和乳腺样分泌癌等。

公开(公告)号：CN116102549A

公开(公告)日：2023-05-12

申请号：CN202111322796.9

申请日：2021-11-09

Applicant: 暨南大学 ,  中南大学湘雅医院

Inventor： 陆小云 ,  陈永恒 ,  杨芳 ,  陈小娟 ,  丁克 ,  张志民 ,  杰弗里·布鲁斯·斯美而 ,  亚当·逢·帕特森 ,  涂正超 ,  宋晓娟 ,  邓武清

IPC: C07D471/04 ,  C07D401/12 ,  C07D487/04 ,  A61K31/496 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/444 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明涉及了一种5‑醛基杂环酰胺类化合物及其应用，该类化合物具有式(I)结构的化合物或者其药学上可接受的盐、立体异构体以及其前药分子；本发明的化合物具有FGFR4抑制活性，可用于预防或治疗与FGFR4活性异常如融合或过表达的疾病如肝癌、胆管癌、乳腺癌、胃癌、前列腺癌等，也可以与其它药物联合使用，应用于抗肿瘤、抗癌药物中。

公开(公告)号：CN116199688B

公开(公告)日：2025-03-11

申请号：CN202211441252.9

申请日：2022-11-17

Applicant: 暨南大学

Inventor： 陆小云 ,  丁克 ,  张章 ,  王祖勤 ,  王杰 ,  项双 ,  涂正超 ,  张志民 ,  王永进 ,  宋晓娟

IPC: C07D471/22 ,  C07D498/22 ,  C07D498/18 ,  A61P35/00 ,  A61K31/504

Abstract: 本发明提供了一种式(I)所示结构的环状化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子，及其应用。本发明涉及的化合物及其药学上可接受的盐可作为蛋白激酶抑制剂，对TRKs激酶有很强的抑制活性，并且对Ba/F3‑TRKs稳定株的野生型及耐药型细胞增殖有很强的抑制活性，能抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭，尤其可以克服现有临床药物的抗耐药性，可以用于制备预防或者治疗由TRK酪氨酸激酶介导的疾病(例如肿瘤)的药物，用于治疗人类及其它哺乳动物的肿瘤等过渡增殖性疾病，比如非小细胞肺癌、乳腺癌、结肠癌、前列腺癌、甲状腺癌、恶性黑色素瘤、神经母细胞瘤和乳腺样分泌癌等。#imgabs0#

公开(公告)号：CN116063283A

公开(公告)日：2023-05-05

申请号：CN202111300127.1

申请日：2021-11-04

Applicant: 暨南大学 ,  中南大学湘雅医院

Inventor： 陆小云 ,  陈永恒 ,  陈小娟 ,  邵敏 ,  杰弗里·布鲁斯·斯美而 ,  亚当·逢·帕特森 ,  涂正超 ,  宋晓娟

IPC: C07D401/12 ,  C07D231/56 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/416 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一种式(Ⅰ)所示结构的3‑氨基吲唑类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子，及其应用。本发明涉及的化合物及其药学上可接受的盐能够高活性、高选择性地抑制FGFR4蛋白酶，可以有效抑制多种肿瘤细胞的生长，尤其对肝癌细胞以及乳腺癌细胞具有很高地选择性抑制作用，可用于制备抗肿瘤药物，可用于治疗人类及其它哺乳动物的肿瘤等过渡增殖性疾病。