公开(公告)号：CN101228128A

公开(公告)日：2008-07-23

申请号：CN200680027183.X

申请日：2006-07-25

Applicant: 桑多斯股份公司

Inventor： J·卢德谢尔 ,  R·A·R·坎 ,  A·保罗

IPC: C07D213/74 ,  C07D417/12 ,  A61K31/435 ,  A61P3/10

CPC classification number: C07D417/12 ,  C07D213/74

Abstract: 公开了一种用于制备式(II)的化合物的新方法，其作为中间化合物用于制备噻唑烷二酮衍生物，例如罗西格列酮、匹格列酮、曲格列酮和环格列酮。该新方法包括在相转移催化剂存在下，在非极性的水不可混溶的有机溶剂和水(两相系统)与作为碱的碱金属氢氧化物或碱金属碳酸盐的混合物中，式(III)的化合物和式(IV)的化合物的反应。本发明的第一方面包括在相转移催化剂例如四正丁基硫酸氢铵或苯甲基三乙基氯化铵存在下，2－(N－甲基－N－(2－吡啶基)乙醇和4－氟苯甲醛在非极性的水不可混溶的有机溶剂，优选甲苯，和水与作为碱的碱金属氢氧化物或碱金属碳酸盐优选氢氧化钾的混合物中的反应，以获得4－[2－(N－甲基－N－(2－吡啶基)氨基)乙氧基]苯甲醛，其为用于制备在治疗II型糖尿病中有用的罗西格列酮和其盐例如马来酸盐或磷酸盐的关键中间体。