公开(公告)号：CN106795124A

公开(公告)日：2017-05-31

申请号：CN201580055268.8

申请日：2015-10-28

Applicant: 桑多斯股份公司

Inventor： C·罗斯 ,  H·希尔伯格 ,  E·施赖纳 ,  W·费尔曼 ,  N·马拉斯

IPC: C07D239/94 ,  C07D487/04 ,  C07D239/86

CPC classification number: C07D487/04 ,  C07D239/86 ,  C07D239/94

Abstract: 本发明涉及通过使用从2,6‑二氯嘧啶羧酸开始制备的式(I)的中心1H‑吡唑并[3,4‑i]嘧啶来合成取代的双环化合物和中间体。本发明特别涉及合成Bruton酪氨酸激酶(Btk)抑制剂1‑((R)‑3‑(4‑氨基‑3‑(4‑苯氧基苯基)‑1H‑吡唑并[3,4‑d]嘧啶‑1‑基)哌啶‑1‑基)丙‑2‑烯‑1‑酮(依鲁替尼)及其合成中间体。