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公开(公告)号：CN104017033A
公开(公告)日：2014-09-03
申请号：CN201410263164.3
申请日：2014-06-14
Applicant: 济南卡博唐生物科技有限公司
Abstract: 本发明涉及糖苷合成技术领域，特别涉及一种制备糖苷的方法：向经过Fisher糖苷化反应后分离出目标糖苷的结晶母液中加入酸的醇溶液，回流反应，反应液中产生目标糖苷，对目标糖苷进行分离。Fisher糖苷化反应为D-核糖在氯化氢的催化下回流反应，目标糖苷为1-甲基-β-D-吡喃核糖苷。通过将结晶后的母液重新转化，使1-甲基-α-D-呋喃核糖苷、1-甲基-β-D-呋喃核糖苷、1-甲基-α-D-吡喃核糖苷部分转化为1-甲基-β-D-吡喃核糖苷，提高了1-甲基-β-D-吡喃核糖苷的收率，更大程度的提高的原料的利用率降低生产成本；操作简单，收率高，重复性强，易于工业化生产。
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公开(公告)号：CN104447400A
公开(公告)日：2015-03-25
申请号：CN201410817056.6
申请日：2014-12-24
Applicant: 济南卡博唐生物科技有限公司
IPC: C07C251/38 , C07C249/04
Abstract: 一种2,3,4-三-氧-苄基-5-羟基戊醛甲基肟的制备方法，本发明先将1-甲基-2,3,4-三-氧-苄基-D-吡喃核糖苷与乙酸酐在无水硫酸的作用下进行反应，得到1-氧-乙酰基-2,3,4-三-氧-苄基-D-吡喃核糖苷；然后将所述1-氧-乙酰基-2,3,4-三-氧-苄基-D-吡喃核糖苷与甲醇在碱性催化剂的作用下进行反应，得到2,3,4-三-氧-苄基-D-吡喃核糖；最后再将2,3,4-三-氧-苄基-D-吡喃核糖与甲氧基胺盐酸盐进行反应，即可得到2,3,4-三-氧-苄基-5-羟基戊醛甲基肟。本发明通过在硫酸的催化下，在无水条件下进行乙酰化反应，避免了苄基脱落的副反应，减少了副产物苄醇的产生，简化了产物纯化步骤，大大提高了反应收率以及产物纯度。
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公开(公告)号：CN104119407A
公开(公告)日：2014-10-29
申请号：CN201410374177.8
申请日：2014-07-31
Applicant: 济南卡博唐生物科技有限公司
Abstract: 本发明提供了一种甲基-2,3,4-三氧-苄基-β-D-吡喃核糖苷的合成方法，包括：将1-甲基-β-D-吡喃核糖苷和氯化苄在氢氧化钾和四丁基碘化胺的作用下，或者在氢氧化钾和四丁基溴化胺的作用下，进行反应，制备得到甲基-2,3,4-三氧-苄基-β-D-吡喃核糖苷。本发明采用氢氧化钾代替氢化钠作为碱，同时加入四丁基溴化铵或四丁基碘化铵，成功制备得到了甲基-2,3,4-三氧-苄基-β-D-吡喃核糖苷，避免了因使用氢化钠而导致的危险因素和对环境湿度的苛刻要求，使得反应具有较高收率。
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公开(公告)号：CN104086429B
公开(公告)日：2016-08-03
申请号：CN201410373945.8
申请日：2014-07-31
Applicant: 济南卡博唐生物科技有限公司
IPC: C07C201/06 , C07C205/58 , C07C205/59 , C07C205/06
Abstract: 本发明提供了一种硝基苯衍生物的制备方法，将芳香氨基化合物与过硼酸钠、钛酸催化剂和冰醋酸混合、反应，得到硝基苯衍生物；所述钛酸催化剂为钛酸异丙酯与双氧水反应得到；所述芳香氨基化合物为氨基邻位有亲电取代基团的化合物。本发明通过采用过硼酸钠为氧化剂，同时采用钛酸催化剂为辅助氧化剂，使反应产率达到80％～85％，产物纯度达到99％以上。
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公开(公告)号：CN104086429A
公开(公告)日：2014-10-08
申请号：CN201410373945.8
申请日：2014-07-31
Applicant: 济南卡博唐生物科技有限公司
IPC: C07C201/06 , C07C205/58 , C07C205/59 , C07C205/06
Abstract: 本发明提供了一种硝基苯衍生物的制备方法，将芳香氨基化合物与过硼酸钠、钛酸催化剂和冰醋酸混合、反应，得到硝基苯衍生物；所述钛酸催化剂为钛酸异丙酯与双氧水反应得到；所述芳香氨基化合物为氨基邻位有亲电取代基团的化合物。本发明通过采用过硼酸钠为氧化剂，同时采用钛酸催化剂为辅助氧化剂，使反应产率达到80％～85％，产物纯度达到99％以上。
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