公开(公告)号：CN117281802A

公开(公告)日：2023-12-26

申请号：CN202211702200.2

申请日：2022-12-21

Applicant: 滨州医学院

Inventor： 曲桂武 ,  宋淑玲 ,  曹奇志

IPC: A61K31/216 ,  A61P11/00 ,  C07C67/08 ,  C07C67/56 ,  C07C69/732

Abstract: 本发明公开了迷迭香酸酯衍生物在制备治疗肺纤维化疾病药物中的应用。在博莱霉素介导的肺纤维化C57BL/6小鼠模型、TGF‑β1介导的小鼠成纤维细胞L929模型及药代研究中，迷迭香酸酯衍生物对肺纤维化的治疗效果显示存在一个最适分子区间，即成酯烷基醇为C1～C2，且具有在肺、脑组织靶向分布的特点，说明迷迭香酸甲酯和迷迭香酸乙酯具有良好的抗肺纤维化疾病的生理活性，可以制备成滴丸剂、片剂、注射用乳剂等剂型，用于肺纤维化疾病的治疗。

公开(公告)号：CN117503747A

公开(公告)日：2024-02-06

申请号：CN202311506629.9

申请日：2023-11-13

Applicant: 滨州医学院

Inventor： 谢书阳 ,  曲桂武 ,  曹奇志 ,  宋淑玲 ,  吕晴

IPC: A61K31/216 ,  C07C67/08 ,  C07C69/732 ,  A61P1/16

Abstract: 本发明公开了双咖酚酸酯衍生物、其定向制备方法及其在制备治疗肝损伤和肝纤维化疾病药物中的应用。通过控制反应条件，可定向生成具有产量优势的双咖酚酸酯衍生物，其中C1～C2的烷基醇与双咖酚酸生成的酯对四氯化碳介导的肝损伤及肝纤维化小鼠具有更好的保护效果，且LD50值更高，显示出更好的安全性。