公开(公告)号：CN102675101B

公开(公告)日：2014-01-29

申请号：CN201210150701.4

申请日：2012-05-16

Applicant: 王蕾

Inventor： 王蕾 ,  李科 ,  王倩 ,  刘为峰

IPC: C07C69/65 ,  C07C67/14 ,  C07D401/04

Abstract: 本发明公开了一种2-(4-卤乙基)苯基-2-甲基丙酸酯的制备方法及合成比拉斯汀的方法，2,2-二甲基苯乙酸酯与卤乙酰卤在催化剂作用下发生酰化反应，生成2-(4-卤乙酰基)苯基-2-甲基丙酸酯；然后2-(4-卤乙酰基)苯基-2-甲基丙酸酯发生基斯内尔-沃尔夫-黄鸣龙发生还原反应，还原羰基生成2-(4-卤乙基)苯基-2-甲基丙酸酯。然后以该2-(4-卤乙基)苯基-2-甲基丙酸酯为中间体与1-乙氧乙基-2-吡啶-4-基苯并咪唑发生缩合反应得到酯化的比拉斯汀；然后水解，生成比拉斯汀。发明所提供的比拉斯汀的合成新方法原料易得，操作简单，成本较低，环境友好，完全适合工业化生产。

公开(公告)号：CN102675101A

公开(公告)日：2012-09-19

申请号：CN201210150701.4

申请日：2012-05-16

Applicant: 王蕾

Inventor： 王蕾 ,  李科 ,  王倩 ,  刘为峰

IPC: C07C69/65 ,  C07C67/14 ,  C07D401/04

Abstract: 本发明公开了一种2-(4-卤乙基)苯基-2-甲基丙酸酯的制备方法及合成比拉斯汀的方法，2,2-二甲基苯乙酸酯与卤乙酰卤在催化剂作用下发生酰化反应，生成2-(4-卤乙酰基)苯基-2-甲基丙酸酯；然后2-(4-卤乙酰基)苯基-2-甲基丙酸酯发生基斯内尔-沃尔夫-黄鸣龙发生还原反应，还原羰基生成2-(4-卤乙基)苯基-2-甲基丙酸酯。然后以该2-(4-卤乙基)苯基-2-甲基丙酸酯为中间体与1-乙氧乙基-2-吡啶-4-基苯并咪唑发生缩合反应得到酯化的比拉斯汀；然后水解，生成比拉斯汀。发明所提供的比拉斯汀的合成新方法原料易得，操作简单，成本较低，环境友好，完全适合工业化生产。