公开(公告)号：CN102083823B

公开(公告)日：2015-10-07

申请号：CN200980122256.7

申请日：2009-06-08

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 佐藤耕司 ,  八木努 ,  樱谷宪司 ,  谷雄一郎

IPC: C07D405/14 ,  C07D403/10 ,  C07D233/90 ,  C07C69/716 ,  C07C67/42

CPC classification number: C07D403/10 ,  C07C67/313 ,  C07D233/90 ,  C07D405/14 ,  C07C69/716

Abstract: 本发明提供具有优越的血管紧张素II受体拮抗活性的1-联苯甲基咪唑化合物的制备方法，或其中间体。本发明提供通过在自由基引发剂存在条件下使用氧化剂氧化式(1)化合物(Ra：H，烷基)制备式(5)化合物(R1，Ra：H，烷基)的方法，并且随后与氨生成剂以及式R1CHO化合物(R1H，烷基)或者式R1C(ORb)3化合物(R1：H，烷基；Rb：烷基)反应。

公开(公告)号：CN101652357B

公开(公告)日：2013-11-20

申请号：CN200880011142.0

申请日：2008-03-31

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 佐藤耕司 ,  樱谷宪司

IPC: C07D401/04 ,  C07D215/56 ,  C07D498/06 ,  C07B61/00

CPC classification number: C07D215/56 ,  C07D401/04 ,  C07D498/06

Abstract: 本发明涉及抗菌活性和安全性高的喹诺酮化合物的简便且高收率的制造方法。在溶剂中、碱存在下，使化合物(2)、环状胺(3)的盐和硼衍生物反应，由此可以在一锅内制造出目标喹诺酮羧酸衍生物(1)。

公开(公告)号：CN101652357A

公开(公告)日：2010-02-17

申请号：CN200880011142.0

申请日：2008-03-31

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 佐藤耕司 ,  樱谷宪司

IPC: C07D401/04 ,  C07D215/56 ,  C07D498/06 ,  C07B61/00

CPC classification number: C07D215/56 ,  C07D401/04 ,  C07D498/06

Abstract: 本发明涉及抗菌活性和安全性高的喹诺酮化合物的简便且高收率的制造方法。在溶剂中、碱存在下，使化合物(2)、环状胺(3)的盐和硼衍生物反应，由此可以在一锅内制造出目标喹诺酮羧酸衍生物(1)。

公开(公告)号：CN112566942A

公开(公告)日：2021-03-26

申请号：CN201980049551.8

申请日：2019-07-24

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 山口达也 ,  樱谷宪司

IPC: C07K16/32 ,  A61K9/08 ,  A61K47/18 ,  A61K47/22 ,  A61K47/26 ,  A61K47/68 ,  A61P35/00 ,  A61K31/4745 ,  A61K39/395

Abstract: 本发明为：用于生产抗体‑药物缀合物的方法，在所述抗体‑药物缀合物中，由式（1）（其中A表示与抗体的连接位置）表示的药物‑接头经由硫醚键与抗体缀合，其中该方法特征在于：（i）用还原剂还原抗体的步骤；（ii）使药物‑接头中间产物与步骤（i）中还原的抗体反应的步骤；（iii）加入具有硫醇基的试剂，并与步骤（ii）中保留的药物‑接头中间产物反应的步骤；和（iv）通过使用含有由强酸和强碱组成的盐的缓冲溶液，通过超滤去除药物‑接头中间产物衍生的副产物的步骤；以及用于生产含有抗体‑药物缀合物的药物组合物的方法。

公开(公告)号：CN102083823A

公开(公告)日：2011-06-01

申请号：CN200980122256.7

申请日：2009-06-08

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 佐藤耕司 ,  八木努 ,  樱谷宪司 ,  谷雄一郎

IPC: C07D405/14 ,  C07D403/10 ,  C07D233/90 ,  C07C69/716 ,  C07C67/42

CPC classification number: C07D403/10 ,  C07C67/313 ,  C07D233/90 ,  C07D405/14 ,  C07C69/716

Abstract: 本发明提供具有优越的血管紧张素II受体拮抗活性的1-联苯甲基咪唑化合物的制备方法，或其中间体。本发明提供通过在自由基引发剂存在条件下使用氧化剂氧化式(1)化合物(Ra：H，烷基)制备式(5)化合物(R1，Ra：H，烷基)的方法，并且随后与氨生成剂以及式R1CHO化合物(R1H，烷基)或者式R1C(ORb)3化合物(R1：H，烷基；Rb：烷基)反应。