公开(公告)号：CN106795146B

公开(公告)日：2020-06-26

申请号：CN201580050809.8

申请日：2015-10-01

Applicant: 第一三共株式会社 ,  国立研究开发法人国立癌症研究中心

Inventor： 斋藤昭一 ,  伊藤雅夫 ,  藤泽哲则 ,  齐藤博直 ,  清冢洋平 ,  渡边秀昭 ,  松永大典 ,  神子岛佳子 ,  铃木彻也 ,  小川原阳子 ,  北林一生

IPC: C07D413/06 ,  A61K31/422 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明发现具有异唑骨架的通式(I)的化合物对突变的IDH1蛋白具有优异的抑制活性，能够通过所述蛋白抑制2‑HG的产生，并且能够有效抑制表达所述蛋白的各种肿瘤的增殖。

公开(公告)号：CN109689679A

公开(公告)日：2019-04-26

申请号：CN201780056082.3

申请日：2017-09-13

Applicant: 第一三共株式会社 ,  肽梦想株式会社

Inventor： 山口孝弘 ,  森裕 ,  齐藤博直 ,  窪田秀树 ,  古川诏大 ,  大塚绘里 ,  石贝裕 ,  井尻宏志 ,  派翠克·瑞德

IPC: C07K7/64 ,  A61K38/12 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00

Abstract: 本发明提供一种化合物，其通过抑制TSP1的功能而能够促进血管新生，对于重症下肢缺血等疾病的治疗或预防是有用的。式(1)[式(1)中，A选自连接基团A1～A6，Xaa1为脂肪族氨基酸、芳香族氨基酸、碱性氨基酸、中性氨基酸或酸性氨基酸的残基，或者Xaa1不存在；Xaa2为芳香族氨基酸或中性氨基酸的残基；Xaa3为脂肪族氨基酸、芳香族氨基酸或碱性氨基酸的残基；Xaa4为Ser、Thr、Ala或mS；Xaa5为Gly或Ser；Xaa6为碱性氨基酸或中性氨基酸的残基；Xaa7为中性氨基酸或酸性氨基酸的残基；Xaa8为芳香族氨基酸残基；Xaa9为脂肪族氨基酸、中性氨基酸或芳香族氨基酸的残基；Xaa10为碱性氨基酸、脂肪族氨基酸、芳香族氨基酸或中性氨基酸的残基；Xaa11为芳香族氨基酸残基；Xaa12为脂肪族氨基酸、芳香族氨基酸或碱性氨基酸的残基]所表示的大环状多肽或其药理学上允许的盐等。

公开(公告)号：CN102171210B

公开(公告)日：2014-04-23

申请号：CN200980139552.8

申请日：2009-08-04

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 大塚雅己 ,  萩野谷宪康 ,  市川正则 ,  松永大典 ,  齐藤博直 ,  柴田宪宏 ,  常深智之

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00 ,  C07D519/00

CPC classification number: C07D487/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明提供以下式(I)表示的具有mTOR抑制活性的化合物或其药理学上可接受的盐。[式(I)中，A是具有1～3个氮原子的八元～十元的部分饱和或芳香族的稠合双环含氮杂环基；R1是羟基、卤素原子、氰基等；n是0～3的任意整数；B是三元～七元的单环的饱和或部分饱和的环状烃基，可包含1个或2个氧原子、硫原子、氮原子等作为环的构成成分；R2是存在于构成B的碳原子或氮原子上的取代基；m是0～3的任意整数；Q是键或C1-4亚烷基；R3和R4相同或不同，分别是氢原子、卤素原子、C1-4烷基等；R5和R6相同或不同，分别是氢原子、卤素原子、C1-4烷基等。]

公开(公告)号：CN102171210A

公开(公告)日：2011-08-31

申请号：CN200980139552.8

申请日：2009-08-04

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 大塚雅己 ,  萩野谷宪康 ,  市川正则 ,  松永大典 ,  齐藤博直 ,  柴田宪宏 ,  常深智之

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00 ,  C07D519/00

CPC classification number: C07D487/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明提供以下式(I)表示的具有mTOR抑制活性的化合物或其药理学上可接受的盐。[式(I)中，A是具有1～3个氮原子的八元～十元的部分饱和或芳香族的稠合双环含氮杂环基；R1是羟基、卤素原子、氰基等；n是0～3的任意整数；B是三元～七元的单环的饱和或部分饱和的环状烃基，可包含1个或2个氧原子、硫原子、氮原子等作为环的构成成分；R2是存在于构成B的碳原子或氮原子上的取代基；m是0～3的任意整数；Q是键或C1-4亚烷基；R3和R4相同或不同，分别是氢原子、卤素原子、C1-4烷基等；R5和R6相同或不同，分别是氢原子、卤素原子、C1-4烷基等]。

公开(公告)号：CN118679177A

公开(公告)日：2024-09-20

申请号：CN202380017340.2

申请日：2023-01-16

Applicant: 第一三共株式会社 ,  肽梦想株式会社

Inventor： 野上晓生 ,  山口孝弘 ,  古川诏大 ,  齐藤博直 ,  石贝裕

IPC: C07K7/08 ,  A61K38/10 ,  A61K38/12 ,  A61K47/60 ,  A61K47/61 ,  A61K47/68 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00 ,  C07K14/765 ,  C07K16/00 ,  C07K19/00 ,  C12N15/13

Abstract: 通过本发明，提供式(I)所示的环状肽或其药学上允许的盐等[式中，A选自成环基团A1～A5；Xaa1为芳香族氨基酸的残基；Xaa2为芳香族氨基酸、碱性氨基酸或脂肪族氨基酸的残基；Xaa3及Xaa8为：在分别独立地选择的、式(III)或(III')所示的氨基酸的残基中，Xaa3及Xaa8的硫醇基形成了键的结构；Xaa4为中性氨基酸的残基；Xaa5为碱性氨基酸的残基；Xaa6为中性氨基酸或酸性氨基酸的残基；Xaa7为芳香族氨基酸的残基；Xaa9为芳香族氨基酸、脂肪族氨基酸或碱性氨基酸的残基；Xaa10为芳香族氨基酸的残基；Xaa11为脂肪族氨基酸的残基]。#imgabs0#

公开(公告)号：CN106795146A

公开(公告)日：2017-05-31

申请号：CN201580050809.8

申请日：2015-10-01

Applicant: 第一三共株式会社 ,  国立研究开发法人国立癌症研究中心

Inventor： 斋藤昭一 ,  伊藤雅夫 ,  藤泽哲则 ,  齐藤博直 ,  清冢洋平 ,  渡边秀昭 ,  松永大典 ,  神子岛佳子 ,  铃木彻也 ,  小川原阳子 ,  北林一生

IPC: C07D413/06 ,  A61K31/422 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明发现具有异唑骨架的通式(I)的化合物对突变的IDH1蛋白具有优异的抑制活性，能够通过所述蛋白抑制2‑HG的产生，并且能够有效抑制表达所述蛋白的各种肿瘤的增殖。