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公开(公告)号:CN1049434C
公开(公告)日:2000-02-16
申请号:CN92114304.4
申请日:1992-10-31
Applicant: 第一制药株式会社
IPC: C07D307/84 , C07D307/82 , A61K31/415 , A61K31/34
CPC classification number: C07D307/79 , C07C257/18 , C07D207/12 , C07D211/22 , C07D211/46 , C07D231/12 , C07D233/56 , C07D249/08 , C07D307/80 , C07D307/81 , C07D333/60 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D407/12 , C07D409/12 , C07D417/12
Abstract: 本发明涉及制备新的以下述通式(1)表示的化合物及其盐:式中用 表示萘基;R1,R2,R3和R4是氢原子;n是0至4的一个整数;A是被羧基或C1-C6烷氧羰基取代的C1-C4亚烷基;X是单键,氧原子或硫原子;Y是可被其中R6和R7各自是氢原子或C1-C6烷基的9取代的吡咯烷基或哌啶基。本发明的化合物基于其优良的FXa(活化的凝血因子X)抑制活性而具有高抗凝血能力。
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公开(公告)号:CN1062865C
公开(公告)日:2001-03-07
申请号:CN97110748.3
申请日:1992-10-31
Applicant: 第一制药株式会社
IPC: C07D407/10 , C07D407/12 , C07D405/10 , C07D405/12
CPC classification number: C07D307/79 , C07C257/18 , C07D207/12 , C07D211/22 , C07D211/46 , C07D231/12 , C07D233/56 , C07D249/08 , C07D307/80 , C07D307/81 , C07D333/60 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D407/12 , C07D409/12 , C07D417/12
Abstract: 本发明涉及制备新的以下述通式(Ⅰ)表示的化合物及其盐的方法R3和R4是氢原子;R2是氢原子或C1-C6烷基,n是0至4的一个整数;A是被羧基、羧基-C1-C6烷基、C1-C6烷氧羰基或C1-C6烷氧基-羰基-C1-C6烷基取代的C1-C4亚烷基;X是单键,氧原子或硫原子;Y是可被其中C6和R7各自是氢原子或C1-C4烷基的基团取代的吡咯烷基或哌啶基。本发明的化合物基于其优良的Fxa(活化的凝血因子X)抑制活性而具有高抗凝血能力。
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公开(公告)号:CN1072677A
公开(公告)日:1993-06-02
申请号:CN92114304.4
申请日:1992-10-31
Applicant: 第一制药株式会社
IPC: C07D207/04 , C07D409/12 , C07D405/12 , A61K31/40 , A61K31/445
CPC classification number: C07D307/79 , C07C257/18 , C07D207/12 , C07D211/22 , C07D211/46 , C07D231/12 , C07D233/56 , C07D249/08 , C07D307/80 , C07D307/81 , C07D333/60 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D407/12 , C07D409/12 , C07D417/12
Abstract: 一种抗凝血剂,它包含通式(1)表示的芳族脒衍生物或其盐作为活性组分。式中用表示的基团选自吲哚基,苯并呋喃基,苯并噻吩基,苯并咪唑基,苯并唑基,苯并噻唑基,萘基,四氢萘基和2,3-二氢化茚基;X是单链,氧原子,硫原子或羰基;Y是可带有取代基的饱和的或不饱和的5元或6元杂环部分或环烃部分,可带有取代基的氨基或可带有取代基的氨基烷基。本发明的化合物基于其优良的FXa抑制活性而具有高抗凝血能力。
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公开(公告)号:CN1097052C
公开(公告)日:2002-12-25
申请号:CN97110745.9
申请日:1992-10-31
Applicant: 第一制药株式会社
IPC: C07D401/12 , C07D401/10 , C07D403/12 , C07D403/10
CPC classification number: C07D307/79 , C07C257/18 , C07D207/12 , C07D211/22 , C07D211/46 , C07D231/12 , C07D233/56 , C07D249/08 , C07D307/80 , C07D307/81 , C07D333/60 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D407/12 , C07D409/12 , C07D417/12
Abstract: 本发明涉及制备新的以下述通式(1)表示的化合物及其盐的方法,式中用式Ⅱ表示吲哚基;R1,R3和R4是氢原子;R2是氢原子、卤代-C1-C6烷基或羧基-C1-C6烷基;n是0至4的一个整数;A是被羧基或C1-C6烷氧羰基取代的C1-C4亚烷基;X是单链、氧原子或硫原子;Y是可被其中R6和R7各自是氢原子或C1-C6烷基的基团取代的吡咯烷基或哌啶基。本发明的化合物基于其优良的FXa(活化的凝血因子X)抑制活性而具有高抗凝血能力。
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公开(公告)号:CN1168886A
公开(公告)日:1997-12-31
申请号:CN97110748.3
申请日:1992-10-31
Applicant: 第一制药株式会社
IPC: C07D407/10 , C07D407/12 , C07D405/10 , C07D405/12
CPC classification number: C07D307/79 , C07C257/18 , C07D207/12 , C07D211/22 , C07D211/46 , C07D231/12 , C07D233/56 , C07D249/08 , C07D307/80 , C07D307/81 , C07D333/60 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D407/12 , C07D409/12 , C07D417/12
Abstract: 本发明涉及制备新的以下述通式(I)表示的化合物及其盐的方法,式中用式II表示苯并呋喃基或苯并噻吩基;R1,R3和R4是氢原子;R2是氢原子或C1-C6烷基,n是0至4的一个整数;A是被羧基、羧基-C1-C6烷基、C1-C6烷氧羰基或C1-C6烷氧基-羰基-C1-C6烷基取代的C1-C4亚烷基;X是单键、氧原子或硫原子;Y是可被其中R6和R7各自是氢原子或C1-C6烷基的基团取代的吡咯烷基或哌啶基。本发明的化合物基于其优良的FXa(活化的凝血因子X)抑制活性而具有高抗凝血能力。
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公开(公告)号:CN1168885A
公开(公告)日:1997-12-31
申请号:CN97110745.9
申请日:1992-10-31
Applicant: 第一制药株式会社
IPC: C07D401/12 , C07D401/10 , C07D403/12 , C07D403/10
CPC classification number: C07D307/79 , C07C257/18 , C07D207/12 , C07D211/22 , C07D211/46 , C07D231/12 , C07D233/56 , C07D249/08 , C07D307/80 , C07D307/81 , C07D333/60 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D407/12 , C07D409/12 , C07D417/12
Abstract: 本发明涉及制备新的以下述通式(I)表示的化合物及其盐的方法,式中用式II表示吲哚基;R1,R3和R4是氢原子;R2是氢原子、卤代-C1-C6烷基或羧基-C1-C6烷基,n是0至4的一个整数;A是被羧基或C1-C6烷氧羰基取代的C1-C4亚烷基;X是单键、氧原子或硫原子;Y是可被其中R6和R7各自是氢原子或C1-C6烷基的基团取代的吡咯烷基或哌啶基。本发明的化合物基于其优良的FXa(活化的凝血因子X)抑制活性而具有高抗凝血能力。
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