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公开(公告)号：CN108276350B
公开(公告)日：2019-11-22
申请号：CN201810291598.2
申请日：2018-04-03
Applicant: 苏州大学张家港工业技术研究院 , 苏州大学
IPC: C07D249/10 , C07F7/10 , C07D409/12
Abstract: 本发明公开了一种1,2,4‑三氮唑及其制备方法，以氟硼酸芳基重氮盐、重氮酯衍生物和有机腈为反应底物，以过渡金属为催化剂，以无机碱为添加剂，通过环化反应制备得到1,2,4‑三氮唑。本发明所使用的方法具有以下特点：反应更经济、底物普适性更广、后期官能团化更容易，反应条件温和，空气中即可进行，催化剂用量少，后处理简便，有利于产物的纯化和工业化应用。同时，本发明使用的反应物、催化剂等原料廉价易得，反应组成合理，无需配体，反应步骤少，仅需一步反应即可取得较高的产率，符合当代绿色化学和药物化学的要求和方向，适于筛选高活性的1,2,4‑三氮唑药物。
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公开(公告)号：CN109020847A
公开(公告)日：2018-12-18
申请号：CN201811090263.0
申请日：2018-09-18
Applicant: 苏州大学张家港工业技术研究院 , 苏州大学
IPC: C07C313/04 , C07D333/22 , C07D209/48 , C07C315/04 , C07C317/24 , C07C317/22
Abstract: 本发明公开了一种制备全氟烷基亚磺酸酯的方法。以α‑羰基重氮化合物和全氟烷基亚磺酸钠为反应底物，以廉价的无水醋酸铜为最优催化剂，过氧叔丁醇(TBHP)为绿色氧化剂，在有机溶剂中经过偶联反应得到全氟烷基亚磺酸酯。与现有技术相比较，本发明方法具有以下优点：反应底物范围广，反应时间短，反应产率比较高，反应条件温和等优点。该反应不需要对全氟烷基亚磺酸钠进行预活化，可直接参与反应，操作比较简单；本发明方法使用TBHP作为绿色氧化剂，反应之后生成叔丁醇和水，同时该方法避免使用溴代物或者氯代物为反应原料，避免了大量的卤化盐的形成，对环境没有危害，符合当代绿色化学的要求。
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公开(公告)号：CN108276350A
公开(公告)日：2018-07-13
申请号：CN201810291598.2
申请日：2018-04-03
Applicant: 苏州大学张家港工业技术研究院 , 苏州大学
IPC: C07D249/10 , C07F7/10 , C07D409/12
Abstract: 本发明公开了一种1,2,4-三氮唑及其制备方法，以氟硼酸芳基重氮盐、重氮酯衍生物和有机腈为反应底物，以过渡金属为催化剂，以无机碱为添加剂，通过环化反应制备得到1,2,4-三氮唑。本发明所使用的方法具有以下特点：反应更经济、底物普适性更广、后期官能团化更容易，反应条件温和，空气中即可进行，催化剂用量少，后处理简便，有利于产物的纯化和工业化应用。同时，本发明使用的反应物、催化剂等原料廉价易得，反应组成合理，无需配体，反应步骤少，仅需一步反应即可取得较高的产率，符合当代绿色化学和药物化学的要求和方向，适于筛选高活性的1,2,4-三氮唑药物。
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公开(公告)号：CN109020847B
公开(公告)日：2021-03-02
申请号：CN201811090263.0
申请日：2018-09-18
Applicant: 苏州大学张家港工业技术研究院 , 苏州大学
IPC: C07C313/04 , C07D333/22 , C07D209/48 , C07C315/04 , C07C317/24 , C07C317/22
Abstract: 本发明公开了一种制备全氟烷基亚磺酸酯的方法。以α‑羰基重氮化合物和全氟烷基亚磺酸钠为反应底物，以廉价的无水醋酸铜为最优催化剂，过氧叔丁醇(TBHP)为绿色氧化剂，在有机溶剂中经过偶联反应得到全氟烷基亚磺酸酯。与现有技术相比较，本发明方法具有以下优点：反应底物范围广，反应时间短，反应产率比较高，反应条件温和等优点。该反应不需要对全氟烷基亚磺酸钠进行预活化，可直接参与反应，操作比较简单；本发明方法使用TBHP作为绿色氧化剂，反应之后生成叔丁醇和水，同时该方法避免使用溴代物或者氯代物为反应原料，避免了大量的卤化盐的形成，对环境没有危害，符合当代绿色化学的要求。
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公开(公告)号：CN108383760B
公开(公告)日：2020-07-14
申请号：CN201810422338.4
申请日：2018-05-04
Applicant: 苏州大学张家港工业技术研究院 , 苏州大学
IPC: C07C311/58 , C07C311/55 , C07C311/56 , C07C303/40 , C07D333/34 , C07D215/36 , C07F7/08 , C07D333/16 , B01J27/122 , B01J31/02
Abstract: 本发明公开了一种制备全取代脒的方法，以磺酰胺衍生物、腈衍生物和重氮衍生物为反应底物，以过渡金属为催化剂，在有机溶剂中，通过四组分串联反应制备获得全取代脒。本发明所使用的方法具有以下特点：反应更经济、底物普适性更广、后期官能团化更易、避免了原料的浪费，反应条件温和，空气中即可进行，催化剂用量少，后处理简便，有利于产物的纯化和大规模工业化应用。同时，本发明使用的反应物、催化剂等原料廉价易得，反应组成合理，无需配体，原子经济性高，反应步骤少，仅需一步反应即可取得较高的产率，符合当代绿色化学和药物化学的要求和方向，适于筛选高活性的脒类药物，克级反应也可以很好的实现，适于大规模工业化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN108373453B
公开(公告)日：2020-04-17
申请号：CN201810290425.9
申请日：2018-04-03
Applicant: 苏州大学张家港工业技术研究院 , 苏州大学
IPC: C07D249/10 , B01J27/122
Abstract: 本发明公开了一种三氮唑衍生物及其制备方法，以氟硼酸芳基重氮盐、重氮酯衍生物和有机腈为反应底物，以过渡金属为催化剂，以无机碱为添加剂，通过环化反应制备得到三氮唑衍生物。本发明所使用的方法具有以下特点：反应更经济、底物普适性更广、后期官能团化更容易，反应条件温和，空气中即可进行，催化剂用量少，后处理简便，有利于产物的纯化和工业化应用。同时，本发明使用的反应物、催化剂等原料廉价易得，反应组成合理，无需配体，反应步骤少，仅需一步反应即可取得较高的产率，符合当代绿色化学和药物化学的要求和方向，适于筛选高活性的三氮唑衍生物药物。
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公开(公告)号：CN108383760A
公开(公告)日：2018-08-10
申请号：CN201810422338.4
申请日：2018-05-04
Applicant: 苏州大学张家港工业技术研究院 , 苏州大学
IPC: C07C311/58 , C07C311/55 , C07C311/56 , C07C303/40 , C07D333/34 , C07D215/36 , C07F7/08 , C07D333/16 , B01J27/122 , B01J31/02
Abstract: 本发明公开了一种制备全取代脒的方法，以磺酰胺衍生物、腈衍生物和重氮衍生物为反应底物，以过渡金属为催化剂，在有机溶剂中，通过四组分串联反应制备获得全取代脒。本发明所使用的方法具有以下特点：反应更经济、底物普适性更广、后期官能团化更易、避免了原料的浪费，反应条件温和，空气中即可进行，催化剂用量少，后处理简便，有利于产物的纯化和大规模工业化应用。同时，本发明使用的反应物、催化剂等原料廉价易得，反应组成合理，无需配体，原子经济性高，反应步骤少，仅需一步反应即可取得较高的产率，符合当代绿色化学和药物化学的要求和方向，适于筛选高活性的脒类药物，克级反应也可以很好的实现，适于大规模工业化生产。
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公开(公告)号：CN108373453A
公开(公告)日：2018-08-07
申请号：CN201810290425.9
申请日：2018-04-03
Applicant: 苏州大学张家港工业技术研究院 , 苏州大学
IPC: C07D249/10 , B01J27/122
Abstract: 本发明公开了一种三氮唑衍生物及其制备方法，以氟硼酸芳基重氮盐、重氮酯衍生物和有机腈为反应底物，以过渡金属为催化剂，以无机碱为添加剂，通过环化反应制备得到三氮唑衍生物。本发明所使用的方法具有以下特点：反应更经济、底物普适性更广、后期官能团化更容易，反应条件温和，空气中即可进行，催化剂用量少，后处理简便，有利于产物的纯化和工业化应用。同时，本发明使用的反应物、催化剂等原料廉价易得，反应组成合理，无需配体，反应步骤少，仅需一步反应即可取得较高的产率，符合当代绿色化学和药物化学的要求和方向，适于筛选高活性的三氮唑衍生物药物。
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公开(公告)号：CN118619881A
公开(公告)日：2024-09-10
申请号：CN202410554729.7
申请日：2024-05-07
Applicant: 苏州大学
IPC: C07D231/12 , C07D405/12 , C07D413/12
Abstract: 本发明公开了一种可见光催化制备全取代吡唑化合物的方法，在温和的条件下通过一锅两步法实现醛、磺酰肼与1,3‑二羰基化合物的三组分反应。以廉价易得的染色剂孟加拉玫瑰红为催化剂；碳酸钠为碱；蓝光灯为光源；甲醇与N,N‑二甲基甲酰胺等比例混合作为溶剂。与现有技术相比较，本发明方法具有以下优点：原料易得，反应条件绿色温和，无需过渡金属催化，原子经济性较高，芳香族醛以及脂肪族和芳香族磺酰肼均适用于该方法。
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公开(公告)号：CN117304076A
公开(公告)日：2023-12-29
申请号：CN202311599675.8
申请日：2023-11-28
Applicant: 苏州大学
IPC: C07C303/40 , C07C311/51
Abstract: 本发明公开了一种N‑磺酰基脒化合物的制备方法，在室温的温和条件下，以商业化的一级磺酰胺、醇和腈作为反应底物，廉价的三氟甲磺酸酐为添加剂，反应制备N‑磺酰基脒化合物。与现有技术相比较，本发明方法具有以下优点：反应原料商品化且廉价、无需使用繁琐的方法合成、反应体系简单且底物范围广，兼容多种官能团与复杂分子；反应产率较高、操作非常简单、反应条件温和。以上优点非常有利于工业实际应用。
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