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公开(公告)号：CN105612174A
公开(公告)日：2016-05-25
申请号：CN201480052701.8
申请日：2014-07-21
Applicant: 诺华股份有限公司
Abstract: 本发明提供了式I'的合成多肽：X1-R-P-R-X5-X6-X7-K-X9-P-X11-X12-X13或其酰胺、酯、盐或其生物缀合物，其中X1、X5、X6、X7、X9和X11至X13如本文定义。该多肽和生物缀合物是APJ受体的激动剂。本发明还涉及制备本发明的多肽或生物缀合物的方法，及其治疗用途，诸如治疗或预防急性代偿失调性心力衰竭(ADHF)、慢性心力衰竭、肺性高血压、心房颤动、布鲁格达氏综合征、室性心动过速、动脉粥样硬化、高血压、再狭窄、局部缺血性心血管疾病、心肌病、心脏纤维化、心律不齐、水潴留、糖尿病(包括妊娠糖尿病)、肥胖症、外周动脉病、脑血管意外、暂时性缺血发作、创伤性脑损伤、肌萎缩侧索硬化、灼伤(包括晒伤)及先兆子痫。本发明还提供了药理学活性剂的组合以及药物组合物。
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公开(公告)号：CN113166114A
公开(公告)日：2021-07-23
申请号：CN201980076002.X
申请日：2019-11-26
Applicant: 诺华股份有限公司
Inventor： K·布林纳 , B·A·德克里斯托弗 , A·N·弗莱尔 , A·A·戈洛索夫 , P·格罗舍 , E·Y·刘 , J·Y·C·毛 , L·G·莫诺维奇 , T·J·帕特尔 , C·C·桑切斯 , 苏连胜 , 杨莉华 , 郑锐
IPC: C07D403/12 , C07D471/08 , C07D498/08 , C07D211/56 , A61P3/06 , A61K31/395
Abstract: 本披露涉及有用于治疗胆固醇脂质代谢以及PCSK9起作用的其他疾病的PCSK9抑制剂，所述PCSK9抑制剂具有式(I)：或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、前药、立体异构体、N‑氧化物或互变异构体，其中R1、R1、R1、R1、R1、R1、R1、R1、R1、X1、X2、和X3在本文中描述。
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公开(公告)号：CN113166204B
公开(公告)日：2025-01-28
申请号：CN201980077618.9
申请日：2019-11-26
Applicant: 诺华股份有限公司
Inventor： A·N·弗莱尔 , A·A·戈洛索夫 , P·格罗舍 , I·刘易斯 , E·Y·刘 , A·马尔津兹克 , L·G·莫诺维奇 , J·奥特尔 , T·J·帕特尔 , P·C·里德 , M·西迫索德
Abstract: 本披露涉及有用于治疗脂质代谢以及其中PCSK9起作用的其他疾病的PCSK9抑制剂，所述PCSK9抑制剂具有式(I)，或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、立体异构体或互变异构体，其中R1、X1、X2、X3、X4、X5、X6、X7、X8、X9、X10、X11、X12和X13如本文所述。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN113166114B
公开(公告)日：2025-01-03
申请号：CN201980076002.X
申请日：2019-11-26
Applicant: 诺华股份有限公司
Inventor： K·布林纳 , B·A·德克里斯托弗 , A·N·弗莱尔 , A·A·戈洛索夫 , P·格罗舍 , E·Y·刘 , J·Y·C·毛 , L·G·莫诺维奇 , T·J·帕特尔 , C·C·桑切斯 , 苏连胜 , 杨莉华 , 郑锐
IPC: C07D403/12 , C07D471/08 , C07D498/08 , C07D211/56 , A61P3/06 , A61K31/395
Abstract: 本披露涉及有用于治疗胆固醇脂质代谢以及PCSK9起作用的其他疾病的PCSK9抑制剂，所述PCSK9抑制剂具有式(I)：#imgabs0#或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、前药、立体异构体、N‑氧化物或互变异构体，其中R1、R1、R1、R1、R1、R1、R1、R1、R1、X1、X2、和X3在本文中描述。
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公开(公告)号：CN113166204A
公开(公告)日：2021-07-23
申请号：CN201980077618.9
申请日：2019-11-26
Applicant: 诺华股份有限公司
Inventor： A·N·弗莱尔 , A·A·戈洛索夫 , P·格罗舍 , I·刘易斯 , E·Y·刘 , A·马尔津兹克 , L·G·莫诺维奇 , J·奥特尔 , T·J·帕特尔 , P·C·里德 , M·西迫索德
Abstract: 本披露涉及有用于治疗脂质代谢以及其中PCSK9起作用的其他疾病的PCSK9抑制剂，所述PCSK9抑制剂具有式(I)，或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、立体异构体或互变异构体，其中R1、X1、X2、X3、X4、X5、X6、X7、X8、X9、X10、X11、X12和X13如本文所述。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN105612172A
公开(公告)日：2016-05-25
申请号：CN201480052591.5
申请日：2014-07-21
Applicant: 诺华股份有限公司
Abstract: 本发明提供了式I的环状多肽或其酰胺、酯或盐、或其生物缀合物，其中X1、X3、X4、X7、X8、X9、X10、X11、X12和X13如本文定义。该多肽是APJ受体的激动剂。本发明还涉及制备本发明的多肽或其生物缀合物的方法，及其治疗用途，诸如治疗或预防急性代偿失调性心力衰竭(ADHF)、慢性心力衰竭、肺性高血压、心房颤动、布鲁格达氏综合征、室性心动过速、动脉粥样硬化、高血压、再狭窄、局部缺血性心血管疾病、心肌病、心脏纤维化、心律不齐、水潴留、糖尿病(包括妊娠糖尿病)、肥胖症、外周动脉病、脑血管意外、暂时性缺血发作、创伤性脑损伤、肌萎缩侧索硬化、灼伤(包括晒伤)及先兆子痫。本发明还提供了药理学活性剂的组合以及药物组合物。X1-R-X3-X4-L-S-X7-X8-X9-X10-X11-X12-X13 (I)。
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公开(公告)号：CN113166101A
公开(公告)日：2021-07-23
申请号：CN201980078050.2
申请日：2019-11-26
Applicant: 诺华股份有限公司
Inventor： C·贝克尔 , B·A·德克里斯托弗 , A·N·弗莱尔 , A·弗里德曼 , C·甘普 , A·A·戈洛索夫 , P·格罗舍 , T·哈里森 , Q·刘 , E·Y·刘 , J·Y·C·毛 , L·G·莫诺维奇 , T·J·帕特尔 , C·C·桑切斯 , 苏连胜 , L·杨 , 郑锐
IPC: C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D407/04 , C07D471/04 , C07D487/02 , C07D498/10 , C07K7/00 , A61P9/00 , A61P3/00
Abstract: 本披露涉及有用于治疗胆固醇脂质代谢以及其中PCSK9起作用的其他疾病的PCSK9抑制剂，或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、前药、立体异构体、N‑氧化物、或互变异构体，所述PCSK9抑制剂具有式(I)，其中X1、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R6'、R7、R7'、R8、R9、R9'、R10、R11、R12、和n描述于本文。
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公开(公告)号：CN105007928B
公开(公告)日：2018-03-20
申请号：CN201380070626.3
申请日：2013-11-19
Applicant: 诺华股份有限公司
Abstract: 本发明涉及新的组合物，其包含修饰的apelin‑13肽序列，将其设计成可治疗它们所施用的受试者的心血管疾病，且其显示出比其野生型复本更大的抵抗降解性和等效或更大的生物活性。本发明还涉及制备所述组合物的方法和使用所述组合物作为药物活性剂治疗心血管疾病的方法。X1‑X2‑X3‑R‑X5‑X6‑X7‑X8‑X9‑X10‑X11‑X12‑X13 I。
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公开(公告)号：CN105705167A
公开(公告)日：2016-06-22
申请号：CN201480052603.4
申请日：2014-07-21
Applicant: 诺华股份有限公司
Inventor： S·L·卡普兰 , A·戈隆索夫 , P·格罗舍 , C·吉马雷斯 , A·坎特 , C·娄 , D·T·帕克 , E·C·彼得斯 , A·R·尤塞拉 , 八十岛华杨 , J·袁 , F·泽克里 , H·赵
IPC: A61K47/48
Abstract: 本发明提供了生物缀合物，其包含式I’的合成多肽或其酰胺、酯或盐，其中X1、X2、X3、X4、X5、X6、X7、X8、X9、X10、X11、X12和X13如本文定义，以及延长半衰期的部分，其中所述肽或多肽和延长半衰期的部分任选通过连接体共价连接或融合。该多肽是APJ受体的激动剂。本发明还涉及制备本发明的生物缀合物的方法，及其治疗用途，诸如治疗或预防急性代偿失调性心力衰竭(ADHF)、慢性心力衰竭、肺性高血压、心房颤动、布鲁格达氏综合征、室性心动过速、动脉粥样硬化、高血压、再狭窄、局部缺血性心血管疾病、心肌病、心脏纤维化、心律不齐、水潴留、糖尿病(包括妊娠糖尿病)、肥胖症、外周动脉病、脑血管意外、暂时性缺血发作、创伤性脑损伤、肌萎缩侧索硬化、灼伤(包括晒伤)及先兆子痫。本发明还提供了药理学活性剂的组合以及药物组合物。
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公开(公告)号：CN104220452B
公开(公告)日：2018-01-26
申请号：CN201380016261.6
申请日：2013-01-25
Applicant: 诺华股份有限公司
IPC: C07K7/56
CPC classification number: A61M16/0816 , A61K38/00 , A61K38/10 , A61M16/0066 , A61M16/201 , A61M2016/0027 , A61M2016/003 , A61M2205/35 , A61M2205/502 , C07K7/08 , C07K7/56 , C07K7/60
Abstract: 本发明提供了式I’的合成的多肽：或其酰胺、酯或盐，其中X1、X2、X3、X4、X5、X6、X7、X8、X9、X10、X11、X12和X13如本文定义。该多肽是APJ的激动剂。本发明还涉及制备本发明多肽的方法，及其治疗用途，诸如治疗或预防急性代偿失调性心力衰竭(ADHF)、慢性心力衰竭、肺性高血压、心房震颤、布鲁格达氏综合征、室性心动过速、动脉粥样硬化、高血压、再狭窄、局部缺血性心血管疾病、心肌病、心脏纤维化、心律不齐、水潴留、糖尿病(包括妊娠糖尿病)、肥胖症、外周动脉病、脑血管意外、暂时性缺血发作、创伤性脑损伤、肌萎缩侧索硬化、灼伤(包括晒伤)及先兆子痫。本发明还提供了药理学活性剂的组合以及药物组合物。
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