公开(公告)号：WO2018080161A1

公开(公告)日：2018-05-03

申请号：PCT/KR2017/011831

申请日：2017-10-25

Applicant: 경북대학교 산학협력단 ,  한국화학연구원

Inventor： 이제철 ,  나석현 ,  전혜진 ,  이일영 ,  윤인권

IPC: A61K31/506 ,  A61K45/06

CPC classification number: A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  Y02A50/479

Abstract: 본 발명은 항병원성 (ant i-virulence) 활성 및 바이오필름 (biofilm) 형성 억제 효과를 나타내는 화합물의 신규한 용도에 관한 것으로, 보다 상세하게는 본 발명은 세균에서 병원성을 나타내는 단백질인 외막단백질 A(outer membrane protein A, OmpA)의 유전자 프로모터를 저해함으로써 항병원성 활성, 바이오필름 형성 억제 효과 및 Acinetobacter baumannii 균에 감염된 마우스의 생존률을 증가시키는 화학식 I 화합물의 신규한 용도에 관한 것이다. 본 발명의 화학식 I의 화합물은 병원성 세균에 대해서 직접적인 살균효과를 나타내지 않으면서 병원성 단백질인 외막단백질 A(outer membrane protein A, OmpA)의 유전자 및 단백질의 발현을 저해하므로, 항병원성 제제 (anti-virulence agent )로 사용될 수 있다. 또한, OmpA의 발현과 밀접한 관련이 있는 바이오필름의 형성을 억제 할 수 있어 병원성 세균의 감염에 의한 감염성 질환의 예방 및 치료에 효과적으로 사용될 수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及表现出抗毒活性和抑制生物膜形成作用的化合物的新用途，更具体而言， 式提高的抗致病活性，生物膜形成的抑制效果和生存率的的鲍曼不动杆菌的通过抑制外膜蛋白A的基因启动子被细菌感染的小鼠（外膜蛋白A，菌OmpA）蛋白表示 I化合物。 因为它抑制基因和文档的蛋白质的表达不指示致病蛋白，外膜蛋白A（外膜蛋白A，OmpA的）相对于病原性细菌的直接杀菌作用，抗致病剂（抗毒性的本发明的式I化合物 可用于作为代理）。 另外，为了抑制生物膜，这是密切相关的，可以有效地用于预防和治疗由病原性细菌的感染传染病的菌OmpA表达的形成。